Despre preparare:
Topiramatul, ingredientul activ al comprimatelor topiromax, este un medicament antiepileptic aparținând clasei de monozaharide cu sulfat de substituție.
Indicatii si dozare:
Epilepsie. Ca monoterapie pentru tratamentul pacienților cu epilepsie nou diagnosticată sau pentru trecerea pacienților cu epilepsie la monoterapie.
Ca terapie suplimentară pentru tratamentul adulților și copiilor de peste 3 ani cu convulsii tonico-clonice parțiale sau generalizate.
Ca terapie suplimentară pentru tratamentul adulților și copiilor cu convulsii asociate cu sindromul Lennox-Gastaut.
Migrena. Pentru prevenirea atacurilor de migrena la adulti.
Atât la adulți cât și la copii, se recomandă începerea tratamentului cu o doză minimă, cu o selecție graduală a unei doze eficiente.
Medicamentul poate fi luat indiferent de aportul alimentar.
Adulți. Selectarea dozei trebuie începută cu administrarea de topiramat de 25 mg pe timp de noapte timp de o săptămână. În viitor, doza poate fi crescută cu 25-50 mg timp de 1 sau 2 săptămâni și poate fi luată în două doze divizate. Dacă pacientul nu reușește să se adapteze la creșterea dozei, este necesar să se mărească doza mai mică sau să se mențină intervale mai lungi între suplimente. Atunci când alegeți o eficacitate terapeutică bazată pe doză.
Nivelul recomandat al dozei inițială țintă de topiromax în monoterapie la copiii cu vârsta peste 3 ani este de 3-6 mg / kg greutate corporală pe zi. În cazul crizelor parțiale epileptice (în cazul unui diagnostic nou diagnosticat), copiii pot primi medicamentul în doză de 500 mg pe zi.
Dacă sunt necesare alte doze mici, ar trebui să se utilizeze alte preparate de topiramat, cu posibilitatea unei astfel de administrări.
Adulți. Tratamentul începe cu alegerea unei doze, luând 25-50 mg de droguri pe timp de noapte timp de o săptămână. În viitor, cu un interval săptămânal sau de două săptămâni, doza poate fi crescută cu 25-50 mg și împărțită în 2 doze. Atunci când alegeți o doză, este necesar să fiți ghidat de un efect terapeutic. La unii pacienți, efectul poate fi obținut prin administrarea medicamentului 1 dată pe zi.
Doza efectivă minimă este de 200 mg. Doza de întreținere este de 200-400 mg / zi în două doze divizate. Unii pacienți tolera o doză mai mare de 1600 mg / recomandări sut.Privedennye pentru dozare pot fi aplicabile pentru toți adulții, inclusiv persoanele în vârstă, în cazul în care nu au boli de rinichi.
Migrenă: Pentru prevenirea atacurilor de migrenă, doza zilnică recomandată de topiramat este de 100 mg împărțită în două doze divizate. Ar trebui să începeți să luați medicamentul cu 25 mg seara timp de o săptămână. Ulterior, doza este crescută cu 25 mg / zi la un interval de o săptămână după fiecare creștere a dozei. Se poate utiliza o creștere a dozei mai puțin semnificativă sau intervale mai lungi între adaosuri dacă pacientul nu tolerează modul de selectare a dozei indicat.
La unii pacienți, se obține un rezultat pozitiv cu o doză zilnică de topiramat 50 mg. În studiile clinice, pacienții au primit doze zilnice de topiramat până la 200 mg. Atunci când se aleg o doză, trebuie să fie ghidată de eficacitatea terapeutică.
supradozaj:
Simptome: convulsii, somnolență, de vorbire și de vedere, diplopie, tulburări de gândire, tulburări de coordonare, letargie, stupoare, hipotensiune arterială, dureri abdominale, amețeli, agitație sau depresie. În cele mai multe cazuri, manifestările clinice nu au fost severe.
Reacții adverse:
Deoarece cel mai adesea Topiromax se utilizează împreună cu alte medicamente antiepileptice, este imposibil să se determine care dintre medicamente au determinat apariția unui efect secundar.
SNC: nervozitate, amețeli, dureri de cap, tulburări de vorbire și de vedere, retard psihomotor, ataxie, oboseală, tulburări de concentrare, dificultate amintindu-ne, confuzie, somnolență, gândire anormală, anorexie, nistagmus, diplopie, parestezii, depresie; În plus, la copii - tulburări de personalitate, slăbire, hiperkineză; mult mai puțin - tulburări ale gustului, excitare, tulburări cognitive, labilitatea emoțională (probleme de starea de spirit), tulburări de coordonare a mișcărilor și a mersului, apatie, psihoză, simptome psihotice, reacții agresive; foarte rar - gânduri și încercări de suicid, în plus la copii - halucinații.
În partea a tractului digestiv: dispepsie, greață, dureri abdominale, diaree, uscăciunea gurii, rar - valori crescute ale transaminazelor hepatice, hepatită, insuficiență hepatică.
Diverse: scădere în greutate, astenie, nefrolitiaza, oligogidroz (mai ales la copii), acidoză metabolică, febra, precum și a pielii și reacții la nivelul mucoaselor (eritem multiform, pemfigus, Stevens - Johnson, necroliza epidermică toxică) pacienți Topiromaks tratați concomitent cu alte medicamente care provoacă reacția pielii și mucoaselor; rareori - leucopenie; foarte rar - neutropenie.
În unele cazuri, fenomenul de tromboembolism, deși relația cauzei cu utilizarea medicamentului nu a fost dovedită.
Este posibil să existe un sindrom (de obicei o lună după inițierea terapiei), care se caracterizează prin miopie pe fondul unei presiuni intraoculare crescute.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului
Sarcina și alăptarea
Interacțiunea cu alte medicamente și alcool:
Influența Topiromax asupra altor medicamente antiepileptice. recepționării simultane Topiromaksa și alte medicamente antiepileptice (fenitoină, carbamazepină, acid valproic, fenobarbital, primidonă) nu afectează valoarea concentrațiilor plasmatice stabile, cu excepția anumitor pacienți care au recepție simultane Topiromaksa și fenitoină poate determina o creștere a concentrației de fenitoină în plasma din sânge . Acest lucru se poate datora inhibării izoforme specifice polimorfe ale enzimei (CYP 2Cmeph). Fiecare pacient care ia fenitoina, iar cei care dezvoltă semne sau simptome clinice de intoxicație, este necesar să se monitorizeze nivelul de fenitoină în plasma sanguină.
Influența altor medicamente antiepileptice asupra Topiromax. Fenitoina și carbamazepina reduc concentrația de topiramat în plasma sanguină. Adăugarea (sau anularea) a fenitoinei sau a carbamazepinei la tratamentul cu topiromax poate necesita o schimbare în dozele acestuia din urmă. Trebuie selectată doza, concentrându-se asupra obținerii efectului terapeutic necesar.
Adăugarea (sau retragerea) acidului valproic nu determină schimbări semnificative terapeutic în concentrația de topiramat în plasma sanguină și, prin urmare, nu necesită modificări ale dozei de Topiromax.
Interacțiunea cu fenobarbital și primidon nu a fost investigată.
Alte interacțiuni medicamentoase Digoxin. Atunci când se desemnează (sau se anulează) Topiromax, pacienții care iau digoxină, trebuie acordată o atenție deosebită monitorizării de rutină a concentrației serice a digoxinei.
Mijloace care deprimă funcțiile sistemului nervos central. Consecințele utilizării combinate a topiramatului cu alcoolul sau cu alte substanțe care afectează funcțiile sistemului nervos central nu au fost studiate. Este recomandat să nu luați Topiromax concomitent cu utilizarea de alcool sau de medicamente care cauzează depresie a sistemului nervos central.
Contraceptive orale. Atunci când utilizarea contraceptivelor orale care conțin noretindronei (1 mg) și etinilestradiol (35 mg), topiramat la o doză de 50-800 mg / zi nu a afectat eficacitatea și noretindronă într-o doză de 50-200 mg / zi - eficiența etinilestradiol. scădere semnificativă, dependentă de doză, în eficiența etinilestradiol observat atunci când au primit topiramat la o doză de 200-800 mg / zi. Semnificația clinică a acestor modificări nu este cunoscută. Riscul de a reduce eficacitatea contraceptivelor și creșterea sângerărilor de întrerupere trebuie luate în considerare la pacienții care iau contraceptive orale cu Topiromaksom. Pacienților care iau contraceptive orale trebuie să li se solicite să raporteze orice modificare a ciclului menstrual.
Preparate din litiu. Se recomandă monitorizarea nivelului de litiu cu administrarea simultană de topiramat.
Risperidona. În cazul administrării simultane de topiramat în doze crescătoare de la 100; 250 și 400 mg / zi, o risperidonei AUC scăderea desemnată la doze 1-6 mg / zi, și 33 până la 16% pentru distribuirea de 250 și 400 mg topiramat pe zi, respectiv.
Au fost detectate modificări minore ale farmacocineticii metaboliților activi (risperidonă + 9-hidroxisperidonă) și nu s-au observat modificări în ceea ce privește 9-hidroxisperidona. De asemenea, nu s-au detectat modificări semnificative clinic ale farmacocineticii metaboliților activi, atât risperidonă, cât și topiramat.
Hidroclorotiazida. În cazul administrării simultane de topiramat și hidroclorotiazidă, Cmax de topiramat este crescut cu 27%, iar ASC cu 29%. Administrarea hidroclorotiazidei la pacienții care utilizează topiramat poate necesita corectarea dozei de topiramat. Parametrii farmacocinetici ai hidroclorotiazidei nu au suferit modificări semnificative în cazul tratamentului concomitent cu topiramat. Studiile au arătat o scădere a nivelului de potasiu al serului cu topiramat sau hidroclorotiazidă, ceea ce a fost mai semnificativ cu topiramat și hidroclorotiazidă în combinație.
In timp ce numirea pacienților Topiromaksa și medicamente, cum ar fi metformin, pioglitazonă, gliburidă, trebuie să acorde o atenție deosebită studiului atentă a stării diabetice a pacientului.
Alte droguri. Utilizarea simultană a topiromaxului și a altor medicamente care cauzează nefrolitiază poate crește riscul formării de calcul în rinichi. În timpul tratamentului cu Topiromax, utilizarea acestor medicamente trebuie evitată, deoarece acestea pot provoca modificări fiziologice care conduc la apariția nefrolitiazei.
Acidul valproic. Administrarea concomitentă de topiramat cu acid valproic a provocat hiperamonemie cu / fără encefalopatie la pacienții care au tolerat bine tratamentul cu aceste medicamente. În cele mai multe cazuri, simptomele au dispărut după întreruperea uneia dintre medicamente. Acest efect secundar nu este asociat cu interacțiunea farmacocinetică. Asocierea dezvoltării hiperamonemiei cu monoterapia cu topiramat sau cu utilizarea simultană a altor medicamente antiepileptice nu a fost stabilită.
În cazul administrării simultane de amitriptilină, concentrația sa nu se modifică, dar Cmax și ASC pentru metabolitul nortriptilinei cresc cu 20%. Concentrația de topiramat nu a fost investigată.
Concentrația de dihidroergotamină pentru administrare orală și / sau simultană cu topiramat nu a fost investigată.
Cu haloperidol, Cmax și ASC au rămas neschimbate, ASC crescând cu 31% pentru metabolit și fără concentrație de topiramat.
Odată cu numirea topiramatului într-o doză de 50 mg și propranolol, nu s-au schimbat 80 mg Cmax și ASC ale propranololului; 17% a crescut Cmax pentru 4-OH-propranolol; Creșterea cu 16% a Cmax și cu 17% a topiramatului AUC.
Sumatriptan (oral și penicid). Nu există modificări ale valorilor Cmax și ASC ale sumatriptanului, concentrația de topiramat nu a fost investigată în acest moment. Nu există modificări ale valorilor Cmax și AUC ale pizotifenului și ale topiramatului.
Când a fost prescris diltiazem, ASC pentru diltiazem a scăzut cu 20%, iar concentrația deacetiltiazemului a scăzut cu 18%. Nu există modificări în Cmax și AUC N-dimetilditiazem; în timp ce ASC a topiramatului este crescut cu 20%.
Venlafaxina. Nu există modificări în Cmax și AUC ale venlafaxinei și ale topiramatului.
Compoziție și proprietăți:
TOPIROOMAX 25 mg / 100 mg.
Topiramatul este blocarea canalelor de sodiu și inhibă apariția potențiale de acțiune repetitive pe fond prelungit depolarizarea membranei neuronului. Topiramatul crește activitatea GABA împotriva anumitor subtipuri de receptori GABA, și modulează activitatea ei înșiși activarea receptorului GABA previne (acid α-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionic) kainat sensibilitate subtip cainat / receptorilor AMPA la glutamat ea nu afectează activitatea N-metil-D-aspartat subtipul (NMDA) în ceea ce privește nivelul receptorilor NMDA. Aceste efecte sunt dependente de doză de topiramat la o concentrație a medicamentului în plasma sângelui micromoli 1-200, cu o activitate minimă în intervalul 1-10 micromolar. In plus, topiramatul inhibă activitatea anumitor izoenzime ale anhidrazei carbonice. Pentru exprimarea efectului farmacologic al topiramatului semnificativ acetazolamida inferior - un cunoscut inhibitor al anhidrazei carbonice, datorită cărora această activitate topiramatului nu este considerată ca o componentă majoră a efectului antiepileptic.
A se păstra în ambalajul original la o temperatură ce nu depășește 25 ° C.
SIMILAR LA SUBSTANȚA DE ACȚIUNE