Farmacocinetica
După administrarea orală, este absorbit din tractul digestiv. Aportul de alimente încetinește rata de absorbție, gradul de absorbție nu se schimbă. Aproximativ 50% din substanța activă este metabolizată prin "prima trecere" prin ficat. La administrarea rectală, absorbția este mai lentă. Timpul pentru atingerea Cmax în plasmă după ingestie este de 2-4 ore, în funcție de forma de dozare utilizată, după administrarea rectală - 1 oră, IM timp de 20 de minute. Concentrația substanței active în plasmă este dependentă de cantitatea de doză aplicată.
Nu cumulați. Legarea la proteinele plasmatice este de 99,7% (în principal cu albumină). Pătrunde în lichidul sinovial, Cmax este atinsă cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă.
Acesta este metabolizat în mare măsură prin formarea mai multor metaboliți, dintre care doi sunt farmacologic activi, dar într-o măsură mai mică decât diclofenacul.
Clearance-ul sistemic al substanței active este de aproximativ 263 ml / min. T1 / 2 de plasmă este de 1-2 ore, din lichidul sinovial. - 6,3 ore Aproximativ 60% din doză este excretată ca metaboliți rinichi, mai puțin de 1% este excretat în urină, într-o formă nemodificată, partea rămasă este redat ca metaboliți în bilă.
Contraindicații
Eroziv-ulceroase sindromul șocului exacerbare, „aspirina triada“, tulburări hematopoieză de etiologie necunoscută, hipersensibilitate la diclofenac și componentele formei de dozare, sau alte AINS.
Efecte secundare
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, anorexie, durere și disconfort în regiunea epigastrică, flatulență, constipație, diaree; în unele cazuri - leziuni ulcerative erozive, sângerări și perforații ale tractului gastro-intestinal; rareori - o încălcare a ficatului. La administrarea rectală în cazuri izolate, inflamația intestinului gros cu sângerare, exacerbarea colitei ulceroase.
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: amețeli, cefalee, agitație, insomnie, iritabilitate, oboseală; rareori - parestezii, insuficiență vizuală (vagă, diplopie), tinitus, tulburări de somn, convulsii, iritabilitate, tremor, tulburări mintale, depresie.
Din sistemul hemopoietic: rareori - anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Din sistemul urinar: rareori - o încălcare a funcției renale; la pacienții cu predispoziție, edemul este posibil.
Reacții dermatologice: rareori - căderea părului.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime; când se aplică sub formă de picături oftalmice - mâncărime, roșeață, fotosensibilitate.
Reacții locale: în locul introducerii / m este posibilă arderea, în unele cazuri - formarea unui infiltrat, a unui abces, necroza țesutului adipos; când administrarea rectală este posibilă iritație locală, apariția secreției mucoase cu un amestec de sânge, defecare dureroasă; cu aplicare exterioară în cazuri rare - mâncărime, roșeață, erupție cutanată, arsură; cu aplicare locală în oftalmologie, poate exista o senzație temporară de arsură și / sau o vedere temporară încețoșată imediat după instilare.
Cu aplicare externă și / sau depunere pe termen lung pe suprafețe extinse ale corpului, sunt posibile efecte secundare sistemice datorită efectului resorptiv al diclofenacului.
Pentru administrarea orală pentru adulți, o singură doză este de 25-50 mg de 2-3 ori pe zi. Frecvența depinde de forma de dozare utilizată, de severitatea bolii și de 1-3 ori pe zi, rectal - 1 dată / zi. Pentru a trata afecțiunile acute sau pentru a opri exacerbarea unui proces cronic, utilizați o doză de 75 mg / m.
Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani și adolescenți, doza zilnică este de 2 mg / kg.
Externe se aplică în doză de 2-4 g (în funcție de zona zonei dureroase) în zona afectată de 3-4 ori pe zi.
Când se utilizează în oftalmologie, frecvența și durata administrării se determină individual.
Admisia zilnică maximă pentru adulții cu administrare orală este de 150 mg pe zi.
Instrucțiuni speciale
Cu precauție specială este utilizat pentru boli de ficat, rinichi, antecedente gastro-intestinale, dispepsie, astm, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, imediat după o intervenție chirurgicală majoră și, de asemenea, la persoanele vârstnice.
Cu istoricul reacțiilor alergice la AINS și sulfuri, diclofenacul este utilizat numai în cazuri urgente. În procesul de tratament, este necesară monitorizarea sistematică a funcției hepatice și a rinichilor și a modelelor de sânge periferic.
Utilizarea rectală la pacienții cu boală anorectală sau hemoragie anorectală în anamneză nu este recomandată. Outerul trebuie folosit numai pe suprafețele intacte ale pielii.
Evitați contactul cu diclofenac în ochi (cu excepția picăturilor de ochi) sau a membranelor mucoase. Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să utilizeze picături oftalmice nu mai devreme de 5 minute după îndepărtarea lentilelor.
Nu este recomandat pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 6 ani.
În timpul perioadei de tratament cu forme de dozaj pentru uz sistemic, consumul de alcool nu este recomandat.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, viteza reacțiilor psihomotorii poate scădea. Dacă vederea se deteriorează după aplicarea picăturilor de ochi, nu conduceți vehicule și nu vă angajați în alte activități potențial periculoase.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării este posibilă în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau nou-născut.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul utilizării concomitente cu diclofenac, medicamentele antihipertensive pot slăbi acțiunea lor.
Există rapoarte izolate de convulsii la pacienții care au luat atât AINS, cât și antibiotice din seria chinolone.
Atunci când se utilizează simultan cu GCS, riscul de efecte secundare din sistemul digestiv crește.
Cu utilizarea simultană a diureticelor, este posibilă o scădere a efectului diuretic. În cazul utilizării concomitente cu diuretice care economisesc potasiul, este posibilă o creștere a concentrației de potasiu în sânge.
În cazul utilizării concomitente cu alte AINS, poate apărea un risc crescut de reacții adverse.
Există semne de dezvoltare a hipoglicemiei sau a hiperglicemiei la pacienții cu diabet zaharat, care au utilizat diclofenac concomitent cu medicamente hipoglicemice.
În cazul utilizării concomitente cu acid acetilsalicilic, este posibilă scăderea concentrației de diclofenac în plasma sanguină.
Deși studiile clinice nu au stabilit efectul diclofenacului asupra efectului anticoagulantelor, sunt descrise cazuri individuale de sângerare cu utilizarea simultană a diclofenacului și a warfarinei.
În cazul utilizării simultane, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină, litiu și fenitoină în plasma sanguină.
Absorbția diclofenacului din tractul digestiv scade odată cu aplicarea concomitentă cu colestyramina, într-o măsură mai mică - cu colestipol.
În cazul utilizării simultane, este posibilă creșterea concentrației de metotrexat în plasma sanguină și creșterea toxicității acesteia.
Cu aplicarea simultană a diclofenacului nu poate afecta biodisponibilitatea morfinei, dar concentrația metabolitului activ al morfinei poate rămâne ridicată în prezența diclofenac, ceea ce crește riscul efectelor secundare ale metabolitului morfină, inclusiv depresie respiratorie.
În cazul utilizării concomitente cu pentazocină, este descrisă situația de apariție a unei confuzii mari; cu rifampicină - o scădere a concentrației de diclofenac în plasma sanguină; cu ceftriaxonă - excreția ceftriaxonei cu creșterea bilei; cu ciclosporină - este posibil să crească nefrotoxicitatea ciclosporinei.
Cumpărați DICLOPHENAK-RATIOFARM
Cumpărați la un preț scăzut:
Veți fi recunoscător vizitatorilor noștri dacă scrieți în care farmacie online ați găsit oferta cea mai avantajoasă.
REVISTE DICLOPHENAK-RATIOFARM
Evaluarea vizitatorilor pe scara "prețul / eficacitatea aplicației":
Dacă ați utilizat medicamentul DICLOFENAK-RATIOPHARM. nu fiți leneși pentru a vă lăsa părerea dvs. despre utilizarea medicamentului. Este de dorit să se evalueze DICLOPHENAC-RATIO PHARM cel puțin doi parametri: preț și eficacitate. Veți ajuta pe ceilalți dacă specificați boala care a cauzat acest medicament.