Sinonime. Orgametril (Olanda "Ogdapop"), Lynestrenol.
Farmacodinamica. produs progestativny - (19-norsteroidov), substanța activă este noretisteron, care se formează pe linestrenoî administrarea orală. Are unele proprietăți ale hormonului natural progesteron; are un efect progesteron pronunțat asupra endometrului; având activitate estrogenică internă, exercită un efect inhibitor puternic asupra funcției de eliberare a gonadotropinei și ovulația, precum și vă permite să întârzie instalarea menopauzei, atunci când luate de zi cu zi fără întrerupere. În contrast, progesteron natural, progestinele sintetice nu au nici un efect asupra temperaturii corpului nu fac acțiunea catabolice, nu cresc de ventilație și reduce PCO2 alveolară poate fi utilizat in cancerul de san avansat si endometrial.
Noretisteronul are un efect ușor androgenic și anabolic, linestrenolul nu are proprietăți gestagenice și, prin urmare, nu este destinat conservării sarcinii.
Farmacocinetica. Când se administrează pe cale orală, se absoarbe rapid, urmată de conversia la noretisteronă. Nivelul maxim al noretisteronului din plasma sanguină se înregistrează deja în 2-4 ore după administrarea medicamentului. Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat (inclusiv sub formă de metaboliți), în principal cu urină și într-o mai mică măsură cu fecale.
Indicații. endometrioză, tulburări menstruale, amenoree, hemoragie juvenilă și menometroragie, tumori benigne de sân, mastopatie, necesitatea unei întârzieri în menstruație.
Contraindicații. sarcina putativă sau stabilită, boală hepatică severă (de exemplu, icter colestatic, hepatită sau antecedente boală hepatică severă (dacă datele testului funcționale nu sunt returnate la normal), hepatom, sindromul Rotor, sindromul Dubin-Johnson; sangerarile vaginale de etiologie necunoscută, și stare rare (inclusiv istorie), în timpul căreia este exacerbată atunci când primesc sexul hormonilor steroizi (de exemplu, herpes, sarcina, icter de sarcina, otoscleroza, mâncărime severă, sau porfirie).
Efectele secundare sunt de natură temporară și sunt rare: administrarea pe termen lung a medicamentului în primele două luni și a primit în timpul tratamentului cu hormoni ciclic posibil „sângerare descoperire“ sau spotting de organele genitale, creșterea tranzitorie a dozei, în cele mai multe cazuri, duce la arestarea de sângerare; modificări ale libidoului, greață sau alte tulburări gastro-intestinale, creștere în greutate, dureri de cap sau migrene, amețeli, nervozitate, depresie, transpirații, acnee, hirsutism, cloasma, erupții cutanate, prurit, icter, schimbarea profilului de lipo-proteine schimbărilor indicatori funcționali ai ficatului, menstruație neregulată, toleranță scăzută la glucoză, durere la nivelul glandelor mamare, edem.
Note speciale. tratamentul este posibil la femeile cu anemie și amenințarea cu hemoragie tratată cu anticoagulante, cu leziuni grave și intervenții chirurgicale.
Aplicare și dozare. Tabletele sunt administrate pe cale orală cu un lichid. Pentru polimenoree - 1 comprimat pe zi de la ciclul de 14 până la 25 de zile (prima zi de menstruație este desemnată ca prima zi a ciclului); cu menoragie și metroragie - 2 comprimate pe zi timp de 10 zile. De obicei sângerarea se oprește după câteva zile după începerea tratamentului. În timpul următoarelor trei cicluri, tratamentul trebuie repetat, luând 1 comprimat pe zi de la 14 până la 25 de zile din fiecare ciclu. Dacă terapia a fost ineficientă, este necesar un diagnostic suplimentar pentru a clarifica cauza tulburării.
În unele cazuri de amenoree primară sau secundară și oligo-menorrhează, faza inițială de tratament ar trebui să includă numirea estrogenilor (de exemplu, etinilestradiolul la 0,02-0,05 mg pe zi timp de 25 de zile). Linestren se administrează concomitent cu cicluri de 14-25 zile cu 1 comprimat pe zi. De regulă, reacția menstruală apare în a treia zi după retragerea medicamentelor. Tratamentul începe din nou (al doilea ciclu) de la a 5-a zi a reacției menstruale, preparatul de estrogen fiind administrat de la a cincea până la a 25-a zi a ciclului, iar linia de la 14 la 25 de zile a ciclului, 1 comprimat pe zi. Acest curs de tratament trebuie repetat cel puțin o dată.
Când sindromul premenstrual ia 1 tabletă pe zi de la ciclul de 14 până la 25 de zile.
În endometrioză - 1-2 tablete pe zi timp de cel puțin 6 luni.
Pentru tumorile benigne de sân, un comprimat trebuie administrat zilnic de la ziua 14 până în ziua 25 pentru cel puțin 3-4 luni.
Pentru a suprima menstruația, ovulația și durerea ovulatorie, cu dismenoree, debutul tratamentului nu trebuie să fie mai târziu de 5 zile de la ciclu, dar este de preferat să începeți cu o zi a ciclului. Cursul de tratament poate continua timp de mai multe luni (fără a opri administrarea de pilule pentru o singură zi). Dacă, în ciuda tratamentului în curs de desfășurare, există o așa-numită "încălcare a sângerării", atunci doza trebuie crescută la 2-3 comprimate pe zi timp de 3-5 zile.
Pentru a întârzia menstruația normală, un curs de 1 comprimat pe zi ar trebui, dacă este posibil, să înceapă cu 2 săptămâni înainte de debutul așteptat al menstruației. Dacă cursul tratamentului începe cu mai puțin de o săptămână înainte de debutul așteptat al menstruației, atunci doza trebuie să fie de 2-3 comprimate pe zi. În acest caz, întârzierea de mai mult de o săptămână este nedorită. Pericolul unei descoperiri "sângerare" crește dacă tratamentul începe mai târziu. Astfel, cursul tratamentului nu trebuie să înceapă mai târziu de 3 zile înainte de debutul așteptat al menstruației.
Pentru administrarea în asociere cu terapia cu estrogen in perioadele peri- și Postma-pauzalnom pentru a preveni endometrial medicament hiperplazie ar trebui să ia 0.5-1 comprimat pe zi timp de 12-15 zile într-o lună (de exemplu, în timpul primelor două săptămâni ale fiecărei luni calendaristice). Preparatul de estrogen poate fi administrat într-un mod constant într-o doză minim eficientă.
Măsuri de precauție. uneori cu utilizarea de estrogeni sau medicamente progestative apare cloasma, care este deosebit de pronuntat la femeile care au observat cloasma în timpul sarcinii. Femeile care sunt predispuse la apariția cloasma, expunerea la lumina solară naturală sau artificială pe piele poate provoca sau agrava această condiție. Uneori pot apărea modificări ale funcției hepatice, metabolismului carbohidraților și coagulării sângelui. Dacă există o deteriorare a performanței acestor sisteme, tratamentul trebuie întrerupt. Atunci când se tratează linestrenoî poate fi marcat creșterea LDL și scăderea HDL. În cazul tratamentului prelungit cu progestogeni, se recomandă examinări medicale periodice. Linestrenoî are un efect androgenic slab, care a fost stabilită pe baza interacțiunii sale cu legarea hormonului sexual proteina (SHBG). Acest lucru este confirmat de semnele minore de virilizare (acnee și hirsutism), observate la unii pacienți. Sub supravegherea constantă a unui medic ar trebui să fie pacienții care au marcat o tulburări de circulație (inclusiv istorie), deoarece potrivit unor surse atunci când se iau de estrogen-progesteron oral regim contraceptiv a fost o creștere a riscului de a dezvolta anumite afecțiuni cardiovasculare; Unele forme de depresie severă, care se pot înrăutăți prin folosirea hormonilor steroizi sexuali.
Interacțiune medicamentoasă. carbonul activ, barbituricele (inclusiv primidona), hidantoinele și rifampicina reduc eficacitatea linistei. Linestrenolul crește eficacitatea anumitor blocante beta-adrenergice și ciclosporină, reduce eficacitatea insulinei.
Supradozaj. pot apărea foarte rar sub formă de greață și vărsături. Dacă este necesar, se efectuează un tratament simptomatic.