Compușii de alchilare sunt cel mai extins grup de medicamente antitumorale care au grupări de cloroetilamină, epoxi, etilenimină sau resturi de acid metansulfonic în moleculă. Agenții de alchilare includ derivații nitrosoureei și compușii complexului de platină.
Efectul biologic al preparatelor din acest grup este determinat de faptul că ele sunt atașate la multe substanțe prin reacția de alchilare, adică substituirea unui atom de hidrogen a unui compus cu o grupare alchil. Mulți compuși organici, inclusiv macromolecule, sunt supuși alchilării, dar interacțiunea cu ADN este considerată a fi crucială. Ca rezultat al încălcării replicării ADN, apar mutații și moartea celulelor. În consecință, alchilatorii nu sunt numai antitumorali, ci și mutageni și teratogeni. Datorită faptului că acestea interacționează cu moleculele de ADN, ARN sformirovannymm și proteine, agenți de alchilare nu posedă acțiune fazospetsifichnostyu și unele dintre ele, în special derivat nitrozo nu depinde de ciclul celular.
Atunci când se utilizează grupări de alchilare ale diferiților compuși ca purtători, este posibil să se schimbe proprietățile lor, care constituie baza căutării unor noi și mai avansate preparate ale acestui grup.
Cei mai mulți agenți de alchilare sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, cu toate acestea, ca urmare a unei acțiuni iritantă locală puternică a multora dintre ele se administrează intravenos. Prin bariera hemato-encefalică de la agenții de alchilare, derivații nitrosourelor, procarbazinei, temozolamidei penetrează. De regulă, pentru o zi medicamentele sunt metabolizate și eliminate din organism.
În general, agenții de alchilare au efecte secundare similare asupra tractului gastro-intestinal (greață și vărsături în primele ore de administrare), asupra sângelui (leucopenie și trombocitopenie), mai puțin neurotoxicitatea apare cel mai pronunțat în derivați de platină. Preparatele din acest grup au un efect imunosupresiv mai mult sau mai puțin pronunțat.