Pagina 2 din 4
Clasificarea medicamentelor și citokinelor antitumorale, propusă de OMS
I. Preparate de alchilare:
1. Alchilsulfonați (busulfan, treosulfan).
2. Etileneimine (tiotepa).
3. Derivații nitrosourelor (carmustină, lomustină, moustophoran, nimustină, streptozotocină).
4. Cloroetilamină (bendamustină, clorambucil, ciclofosfamidă, ifosfamidă, melfalan, trofosfamidă).
1. Antagoniști ai acidului folic (metotrexat, ralitrexed).
2. antagoniștii purinici (cladribina, fludarabina, 6-mercaptopurina, pentostatina, tioguanina).
3. antagoniști ai pirimidinei (citarabină, 5-fluorouracil, capecitabină, gemcitabină).
III. Alcaloizi de origine vegetală:
1. Podofilotoxine (etopozid, teniposid).
2. Taxani (docetaxel, paclitaxel).
3. Vinca-alcaloizi (vincristină, vinblastină, vindesină, vinorelbină).
IV. Antibiotice antineoplazice:
1. antracicline (daunorubicin, doxorubicin, epirubicin, idarubicin, mitoxantrona).
2. Alte antibiotice antitumorale (bleomicină, dactinomicină, mitomicină, plicamycin).
V. Alte citostatice:
1. Derivați de platină (carboplatină, cisplatină, oxaliplatină).
2. Derivații de camptotecină (irinotecan, topotecan).
3. Altele (altretamin, amsacrină, L-asparaginază, dacarbazin, estramustin, hidroxiuree, procarbazină, temozolomide).
VI. Anticorpi monoclonali (ederkolomab, rituximab, trastuzumab).
1. Antiandrogeni (bicalutamidă, acetat de cyproteron, flutamidă).
2. Antiestrogeni (tamoxifen, toremifen, droloxifen).
3. Inhibitori ai aromatazei (formestan, anastrozol, exemestan).
4. Progestine (acetat de medroxiprogesteron, megestrol acetat).
5. agoniști LH-RH (buserelin, goserelin, leuprolein acetat, triptorelin).
6. Estrogeni (fosfaestrol, polistradiol).
1. Factori de creștere (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoietină, trombopoietină).
2. Interferonii (a-interferoni, p-interferoni, y-interferoni).
3. Interleukine (interleukină-2, interleukină-3, interleukină-P).
Medicamente de alchilare. Acțiunea biologică a preparatelor din acest grup se bazează pe reacția de alchilare - adiția grupării alchil (metil) a citostaticului la moleculele de compuși organici, în primul rând la moleculele de ADN. Alchilarea are loc în poziția 7 a guaninei și a altor baze, ducând la formarea de perechi de baze anormale. Aceasta conduce la suprimarea directă a transcripției fie la formarea ARN defectuos, fie la sinteza proteinelor anormale. Faza de droguri specifice nu au acest grup.
Antimetaboliți. similarități structurale sau funcționale pentru a moleculelor metaboliti permite acestor medicamente blocheaza sinteza de nucleotide și prin aceasta inhibă ADN și sinteza ARN, fie încorporate direct în structura ADN-ului și ARN-ului, blocarea proceselor de replicare a ADN-ului și sinteza proteinelor. Ei au specificitate de fază, sunt cei mai activi în faza S.
Alcaloizi de origine vegetală. Efectul citostatic al vinca-alcaloizilor se datorează depolimerizării tubulinei, o proteină care face parte din microtubuli ai fusului mitotic. Procesul diviziunii celulare se oprește în faza de mitoză. Dozele mici de alcaloizi vinca pot determina oprirea reversibilă a mitozei cu recuperarea ulterioară a ciclului celular. Această observație a condus la numeroase tentative de integrare a citostaticelor din acest grup în regimuri de chimioterapie pentru a "sincroniza" ciclul celular.
Taxanii sunt, de asemenea, lucrează la mecanismul de formare a microtubuli, dar un pic diferit - aceste medicamente promovează polimerizarea tubulinei, determinând formarea de microtubuli defecte și arestarea ireversibilă a diviziunii celulare.
Podofilotoxine afectează diviziunea celulară prin inhibarea topoizomerazei - enzimă responsabilă pentru schimbarea formei ( „unwinding“ și „curling“) helix ADN-ul necesar în procesul de replicare. Consecința acestei inhibiții este blocarea ciclului celular în faza G2, adică inhibarea intrării lor în mitoză.
Antibiotice antineoplazice. Act direct asupra ADN-ului prin intercalare (inserțiile de formare între perechi de baze), mecanism de declanșare de deteriorare liber oxidare radicală a membranelor celulare și a structurilor intracelulare, precum și ADN-ul. Violarea structurii ADN-ului duce la perturbarea replicare și transcriere.