Caracteristicile generale ale medicamentelor antibacteriene
Antibioticele sunt substanțe care inhibă selectiv activitatea vitală a microorganismelor. Prin acțiune selectivă, activitatea este înțeleasă doar în relație cu microorganismele, în timp ce viabilitatea celulelor gazdă este menținută și nu toate acțiunile, ci anumite genuri și specii de microorganisme. De exemplu, acidul fusidic are o activitate ridicată împotriva stafilococilor, incluzând rezistența la meticilină, dar nu afectează pneumococii BHSA.
Conceptul de lățime a spectrului de activitate al medicamentelor antibacteriene este strâns legat de selectivitate. Cu toate acestea, astăzi o împărțire a funcțiilor antibiotice pe medicamente larg și spectru îngust de acțiune apare arbitrare și este supus unor critici serioase, în primul rând din cauza lipsei de criterii pentru o astfel de diviziune. Greșita este ideea că drogurile spectru larg de activitate, o mai „robust“, un „puternic“, iar utilizarea antibioticelor cu spectru îngust mai puțin promovează rezistență, etc. Acest lucru nu ia în considerare rezistența dobândită, datorită căreia, de exemplu, tetraciclinele. care, în primii ani de aplicare au fost active împotriva cele mai relevante clinic microorganisme, a pierdut acum o mare parte din spectrul lor de activitate se datorează dezvoltării rezistenței dobândite în pneumococi, stafilococi, gonococi, enterobacteriile. Cefalosporinele de generația III sunt considerate de obicei ca preparate cu un spectru larg de activitate, cu toate acestea, nu au nici un efect asupra MRSA, multe anaerobi, enterococi, listeria, și alți agenți patogeni atipice.
considerate mai favorabil antibiotice în ceea ce privește eficacitatea clinică, la o localizare de organ specific infectie, deoarece dovezi clinice de eficacitate obținute într-un bine controlat (,, prospective randomizate comparative) studiile clinice sunt, fără îndoială, mai important decât tipul de etichetă antibiotic convențional „larg“ sau " îngust ".
In mod traditional, agenții antibacterieni sunt împărțite în (antibiotice reale, cum ar fi penicilina) naturale, semisintetice (modificate produse molecule naturale, cum ar fi amoxicilina sau cefazolin) și sintetice (de exemplu, sulfonamidele. Nitrofurani). În prezent, o astfel de divizare a pierdut relevanta, deoarece seria de antibiotice naturale, sunt produse prin sinteză (cloramfenicol), iar unele medicamente, numite antibiotice (fluorochinolone), de facto sunt compuși sintetici.
Antibioticele trebuie separate de antiseptice. care acționează fără discriminare asupra microorganismelor și sunt utilizate pentru distrugerea lor în țesuturile vii și dezinfectanți destinați eliminării fără discriminare a microorganismelor din afara organismului viu (produse de îngrijire, suprafețe etc.)
Antibioticele reprezintă cel mai mare grup de medicamente. Astfel, în Rusia se utilizează 30 de grupuri diferite de antibiotice, iar numărul de medicamente (fără a lua în considerare genericele) se apropie de 200. Toate antibioticele, în ciuda diferențelor în structura chimică și mecanismul de acțiune, combină o serie de calități unice.
În primul rând, unicitatea antibioticelor constă în faptul că, spre deosebire de majoritatea altor medicamente, receptorul lor țintă nu este în țesuturile unei persoane, ci într-o celulă a unui microorganism. În al doilea rând, activitatea antibioticelor nu este constantă, ci scade cu timpul, datorită formării rezistenței la medicament (rezistență). Rezistența la antibiotice este un fenomen biologic inevitabil și este practic imposibil de prevenit. În al treilea rând, microorganismele rezistente la antibiotice reprezintă un pericol nu numai pentru pacientul de la care au fost alocate, ci și pentru multe alte persoane, chiar separate de timp și spațiu. Prin urmare, lupta împotriva rezistenței la antibiotice a ajuns acum la scară globală.
Este bine cunoscută împărțirea antibioticelor, ca și a altor medicamente, în grupuri și clase. Această diviziune este foarte importantă din punctul de vedere al înțelegerii spectrului de activitate, a caracteristicilor farmacocinetice, a naturii reacțiilor adverse nedorite, etc. Cu toate acestea, este incorect să considerăm că toate medicamentele care aparțin aceluiași grup (clasă, generație) sunt interschimbabile. Între preparatele unei generații și care diferă numai de o moleculă, pot exista diferențe semnificative. De exemplu, printre cefalosporine de generația a III activitate semnificativă clinic împotriva Pseudomonas aeruginosa au doar cefoperazon și ceftazidimă. Prin urmare, chiar și în obținerea de date in vitro privind sensibilitatea Pseudomonas aeruginosa cefotaxim sau ceftriaxon aceste medicamente nu ar trebui sa fie utilizat pentru a trata infecția, deoarece rezultatele studiilor clinice indică ineficiență de înaltă frecvență. Un alt exemplu este diferența în farmacocinetica antimicrobiene: I cefalosporinele generatie (cefazolin) nu pot fi utilizate în tratamentul meningitei bacteriene datorită permeabilității slabă prin BBB.
Izolarea antibioticelor bactericide și bacteriostatice este de importanță practică primară în tratamentul infecțiilor severe, în special la pacienții cu imunitate redusă, când trebuie prescrise preparatele bactericide. Din caracteristicile farmacocinetice cele mai importante în selecția medicamentului sunt perioada de înjumătățire și biodisponibilitatea (pentru medicamentele pe cale orală).
Astfel, în ciuda numeroaselor caracteristici comune care combină medicamentele antibacteriene, atunci când sunt prescrise, trebuie luate în considerare caracteristicile fiecărui medicament și rezultatele utilizării clinice obținute în cadrul unor studii clinice bine controlate.