Acasă | Despre noi | feedback-ul
Glicozide cardiace: surse de preparare; structura chimică; mecanismul acțiunii cardiotonice; efecte farmacologice.
Cardiac ch. - compuși complexi fără azot de origine vegetală, care au un efect selectiv asupra inimii, care se realizează în principal prin efect cardiotonic pronunțat.
Structura chimică - în structura glicozidelor cardiace există două părți principale:
- o parte zaharină (gliconă), care este un lanț de zaharuri, care poate fi de la una la patru,
- o porțiune non-zahăr (aglicon), care include un fragment de steroid și un inel lactonă. În moleculele de zahăr, reziduurile de zahăr sunt legate de aglicon, care este partea farmacologic activă a glicozidei.
1) creșterea coeficientului de eficiență al unui mușchi obosit fără creșterea cantității de oxigen cu o creștere a consumului de energie pentru reducere și cu o scădere a consumului de energie pentru producerea de căldură; 2) efectul antidistrofic în hipoxie, suprasolicitarea cardiacă, 3) opresiunea automatismului datorită creșterii tonusului sistemului nervos parasimpatic și influențării directe asupra nodului sinusal;
4) întârzierea conducerii; 5) creșterea excitabilității, în special a centrelor secundare și terțiare situate în ventricule.
Pharm. Ef. - glicozide cardiace au inotrop pozitiv, dromotrop negativ, efect cronotrop în doze mici - negativ, și mare - batmotroponoe pozitiv. Formulările spori și scurta durata sistolei crește volumul de accident vascular cerebral și minut lungesc diastolă, pentru a îmbunătăți fluxul de sânge, mai aproape de arteriala normala si a tensiunii arteriale venoase, reduce volumul de sânge, edeme, creșterea diurezei, au un efect calmant asupra sistemului nervos central.
Caracteristicile comparative ale glicozidelor cardiace: digitoxină, digoxină, strofantină, lanatozidă.
Absorbție: Digitoxina este cea mai mare - până la 100%, Digoxin - 60-80%, strafantin - hidrofob, neabsorbit, Lanatozidă - 20-60%.
Debutul acțiunii: digoxin-ch / s 20-30 min, max. h / h 2 h, digok. 1-3 ore, stanza. 5-10 minute, lat. 5-30 min.
Max. Acțiunea digitox. - Hr de 6-12 ore, digok. 4-6 ore, stanza. 1,5-2 h, lanatosid într-o venă 2-3 h, interior - 4-6ч.
Va continua. Deyst: Sunt săpat. 14-21 zile, digox - 5 zile, strophe. 2-3 zile
T1 / 2: digitiz - 5 zile, digok - 36 de ore, stanzas. 23h, lan. 28-36 de ore
Doze: digitale. saturație de 1-1,5 mg pe secundă. ACCEPTAT. 0,1 mg, digox. Sat. 1 - 1, 5 mg pe secundă, suport. 0,125 - 0,5 mg, saturație cu straninum. 0,5-0,75 mg pe secundă, saturație de 0,5 mg, suport 0, 2, 4 în vena, 0,5-0,25 mg în interior.
Supradozaj de glicozide cardiace: manifestări clinice, tratamentul otrăvirii.
CCC: bradicardie, extrasistol (în special bigeminia). tahicardia (în special tahicardia paroxistică din nodul atrioventricular) care apare după o perioadă de normalizare a ritmului cardiac sau bradicardie. fibrilație atrială. Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, coșmaruri, depresie, halucinații, semne ECG. Extinderea intervalului P-Q> 0,20 s. Scurtarea intervalului Q-T, bradicardie sinusală, extrasistole. blocarea picioarelor fasciei
Lab. Diag. Creșterea conținutului de SG în sânge, hipokaliemie.
Mode - staționare cu restricționarea activității fizice, eliminarea preparatelor digitale, menținerea concentrației optime a electroliților plasmei sanguine, potasiu - 5.5.
Cu bradicardie, atropină.
La o intoxicatie pe fundalul unei hipopotasemii - preparate de potasiu.
Cu aritmiile ventriculare, lidocaină
Preparatele de magneziu sunt arătate fiecărui pacient suspectat de sapă. INTOX.
Frecvente ECG, determinarea concentrațiilor de potasiu și glucoză din plasma sanguină, controlul funcției renale.
4. Mijloace cardiotonice de structură non-glicozidică: clasificare, caracteristică.
Cardiotonicitatea lui Lec. înseamnă, contractilitatea miocardică crescută, indiferent de schimbările de pre- și post-încărcare pe inimă. Proprietatea comună a C. s. este un efect inotropic pozitiv asupra inimii, adică capacitatea de a crește puterea inimii (creșterea volumului vascular cerebral și a debitului cardiac). Volumul la sfârșitul diastolului, presiunea de umplere ventriculară, presiunea venoasă pulmonară și sistemică sub influența K. s. Se poate reduce.
Mai selectiv derivatul dopaminei - DOBUTAMIN, fiind # 1-adrenomimetic. El Har-tsya pronunțat dobutamină aktivnostyu.Primenyayut cardiotonic pentru o stimulare scurtă a inimii în timpul decompensare sale. Introduceți dopamina și dobutamina intravenos prin perfuzie. AMRINON - (un derivat al bispiperidinei) mărește activitatea contractilă a miocardului și provoacă vasodilarea. Aplicați doar pe scurt (cc) pentru decompensarea cardiacă acută. Poate provoca o ușoară hipotensiune, aritmii cardiace. În interior nu desemnează cauze mai multe efecte secundare asociate cu utilizarea prelungită și scurtează durata structurii și funcționării cardiotonici non-glicozidice Milrinon.K includ, de asemenea, medicamente care cresc sensibilitatea miofibrilară la ionii de calciu zhizni.Analogich - Levosimendanul (simdaks) - Meh.deyst - Sensibilizarea la myofibrils cardiace ionii de calciu => crescut fără creșterea consumului de energie de către miocard kisloroda.ON ritmul cardiac determină extinderea și alte vase coronare (vene si artere) -aktivatsiya KATF -channels netede mușchii vaselor de sânge). La nivel superior, el inhibă și fosfodiesteraza III. Efectul vasodilatator al levosimendanului îmbunătățire evidentă a fluxului sanguin coronarian, reducerea rezistenței periferice totale, scăderea în vasele de presiune capacitiv si arterele pulmonare, scăderea pre- și postsarcina asupra inimii. Toate acestea favorizează normalizarea muncii inimii cu insuficiența ei. este utilizat pentru tratarea bolilor acute cardiace decompensării PD posibil cefalee, hipotensiune arterială, amețeli, greață, hipopotasemie.
5.Protivoaritmicheskie înseamnă: Clasificare: I. Mijloace, de preferință blocarea canalelor ionice cardiomiocite (sistem de conducere cardiac și contractile miocardului) 1. Mijloacele de blocare canalelor de sodiu (Membrană agenți de stabilizare; grupa (I) Subgrupul IA (chinidină și mijloace hinidinopodobnyh): sulfat de chinidină disopiramida procainamidă ajmalină subgrupă IB: lidocaina Difenin subgrafurilor IC (Flecainidă Propafenonă Etmozin Etatsizin) 2. Mijloacele, canalele de calciu de blocare de tip L (grupa IV) verapamil diltiazemul 3. Mijloace de blocare ka ievye canale (agenți care cresc repolyar Th cont și PD; Grupul III) Sotalol Amiodarona Ornid
4. Mijloace de blocare selectivă a curentului de intrare Na + -K + (Dacă) al nodului sinusal (grupa V, agenți bradicardici) Iwabradină Falipamil Alinidine
II. Mijloace care afectează în primul rând receptorii de inerție eferentă a inimii. adrenergic efect atenuant (Grupul II) # 946; adrenoblokatorov: Anaprilin etc. Mijloacele de creștere adrenergic influență # 946; -Adrenomimetiki :. IzadrinSimpatomimetiki: Efedrina Preparate atenuant influență colinergic holinoblokatory-: Atropină
III. Alți agenți având activitate antiaritmică Formulări de potasiu și magneziu, glicozide cardiace Adenozina Chemicals care posedă activitate antiaritmică aparțin diferitelor clase de compuși. Chinidina, procainamida, etmozin, etatsizin ajmalină și utilizate numai ca antiaritmice. Grupul I - blocanți ai canalelor de sodiu (subgrupa 1A - chinidină și hinidinopodobnyh mijloace; IB subgrupă - lidocaină și fenitoina; subgrupe IC - flecainida, encainida și colab.); Grupul II - reprezintă efecte adrenergice deprimant asupra inimii (# 946; adrenoblokatory), grupa III - mijloc de creștere a duratei de repolarizare și prelungirea potențialului de acțiune (amiodaronă, ornid, sotalol); IV grup - mijloace de blocare a canalelor de calciu (verapamil) ; grupa V - mijloace bradycardiac selective (alinidin, ivabradina); VI grup - glicozide cardiace (digoxină, digitoxina); VII grup - mijloace de creștere a impactului (ton) al nervilor la tahicardie supraventriculară vag (mezaton, edrofonium).
Pentru utilizare, medicamentele antiaritmice pot fi reprezentate de următoarele grupuri. Mijloace utilizate pentru tahiaritmiile și extrasistolele1) Blocante pe canale de sodiu2) Blocante ale canalelor de calciu3) Blocante ale canalelor de potasiu4) Agenți bradicardici5) # 946; -Adrenoblokatory6) glicozide cardiace (preparate din Digitalis) Adenozina 7) Preparate de potasiu și B. magneziu Preparate folosite pentru bradiaritmie și aborda conducta 1) holinoblokatory M-2) # 946; -Adrenomimetiki