INSTRUCȚIUNI pentru utilizarea medicală a medicamentului VEROSHPIRON
Număr de înregistrare: П N012681 / 01-301116
Nume comercial: Veroshpiron
Denumire internațională non-proprietate (INN): spironolactonă
Forma de dozare: tablete
Compoziție pe 1 comprimat
Substanța activă: spironolactonă 25 mg.
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 1,2 mg; stearat de magneziu - 2 mg; talc - 5,8 mg; amidon de porumb - 70 mg; lactoză monohidrat - 146 mg.
descriere
Sub formă de tablete rotunde, albe sau aproape albe, rotunde, cu șifon, cu miros caracteristic și cu etichetă "VEROSPIRON •" pe o față.
Grupa farmacologică: diuretic care economisește potasiul
Codul ATC: C03DA01
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
farmacodinamie
Spironolactona este un diuretic de economisire a potasiului, acțiune prelungită, un antagonist competitiv al aldosteron (hormon adrenocortical mineralokortikosteroidny). Distală spironolactonă nefronilor previne sodiu întârziere de aldosteron și apă, și suprimă aldosteron efect kaliyvyvodyaschy, reduce sinteza permeases în porțiunea sensibilă-aldosteron canalelor colectoare și a tubilor distali. Prin legarea la receptorul de aldosteron, crește excreția de sodiu, clorură și excreția de apă, reduce excreția de ioni de potasiu și uree reduce aciditatea urinei.
Efectul hipotensiv al medicamentului se datorează prezenței unui efect diuretic; efectul diuretic se manifestă în 2-5 zile de tratament.
Farmacocinetica
Când ingestie rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal; biodisponibilitate de aproape 100% și aproximativ la alimente, crește la 100%; legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 98%. Ore după administrarea dozei zilnice de 100 mg timp de 15 zile concentrație maximă (Cmax) - 80 ng / ml, timp pentru a atinge concentrația plasmatică maximă (TCmax) după următoarea oră dimineața - 2-6 ore.
În procesul de biotransformare, metaboliții activi de sulf conținând 7-alfa-tiometilspinonolactonă și canrenonă formează în ficat. Cannonul atinge Cmax după 2-4 ore, asocierea cu proteinele plasmatice este de 90%.
Spironolactona penetrează prost organele și țesuturile, în timp ce el însuși și metaboliții săi penetrează bariera placentară, iar canrenona - în laptele matern. Volumul distribuției este de 0,05 l / kg. Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 13-24 ore.
Se excretă prin rinichi: 50% - sub formă de metaboliți, 10% - în formă neschimbată și parțial - prin intestin. Excreția canrenonului (în special rinichiului) este bifazică, T1 / 2 în prima fază - 2-3 ore, în a doua - 12-96 ore.
În ciroză hepatică și insuficiență cardiacă, durata T1 / 2 crește fără semne de cumulare, probabilitatea că este mai mare pentru insuficiența renală cronică și hiperkaliemia.
INDICAȚII PENTRU UTILIZARE
- hipertensiune esențială (ca parte a terapiei combinate);
- sindromul edematos în insuficiența cardiacă cronică (poate fi utilizat sub formă de monoterapie și în asociere cu terapia standard);
- condițiile în care poate fi detectat hiperaldosteronismul secundar, inclusiv ciroza însoțită de ascită și / sau edem, sindrom nefrotic și alte afecțiuni însoțite de edem;
- hipokaliemie / hipomagneziemie (ca ajutor pentru prevenirea acesteia în timpul tratamentului cu diuretice și când nu pot fi utilizate alte metode de corecție a concentrației de potasiu);
- hiperaldosteronismul primar (sindromul Conn) - pentru un scurt ciclu de tratament preoperator;
- pentru stabilirea diagnosticului de hiperaldosteronism primar.
CONTRAINDICAȚII
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, intoleranța la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, boala Addison, hiperkaliemia, hiponatremie, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), anurie, sarcina, alaptare, copii vârstă (până la 3 ani) pentru această formă de dozare.
Cu atenție
Hipercalcemia, acidoza metabolică, blocarea atrioventriculară (hiperkaliemia contribuie la îmbunătățirea acesteia); diabet zaharat (cu insuficiență renală cronică confirmată sau suspectată); diabetică nefropatie; intervenții chirurgicale; utilizarea medicamentelor care cauzează ginecomastie; anestezie locală și generală; vârstă înaintată, neregulă menstruală, insuficiență hepatică, ciroză hepatică.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Veroxpiron este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
METODA DE UTILIZARE ȘI DOSE
Cu hipertensiune esențială
Doza zilnică pentru adulți este de obicei de 50-100 mg o dată și poate fi crescută la 200 mg, în timp ce creșterea dozei trebuie să fie graduală, 1 la 2 săptămâni. Pentru a obține un răspuns adecvat la terapie, medicamentul trebuie luat cel puțin 2 săptămâni. Dacă este necesar, ajustați doza.
Cu hiperaldosteronism idiopatic: 100-400 mg / zi.
Cu hiperaldosteronism și hipopotasemie: 300 mg / zi (maximum 400 mg) pentru 2-3 doze, cu ameliorarea stării, doza este redusă treptat la 25 mg pe zi.
Hipokaliemie / hipomagneziemie
Cu hipokaliemie și / sau hipomagneziemie cauzată de terapia diuretică, medicamentul este prescris într-o doză de 25-100 mg / zi, o dată sau în mai multe doze. Doza maximă zilnică de 400 mg, dacă preparatele orale de potasiu sau alte metode de remediere a deficienței sale sunt ineficiente.
Diagnosticul și tratamentul hiperaldosteronismului primar
Ca instrument de diagnosticare pentru un test de diagnosticare scurt: de la 4 zile la 400 mg / zi, distribuit pe mai multe metode pe zi. Cu o creștere a concentrației de potasiu în sânge la momentul administrării medicamentului și scăderea acestuia după anulare, se poate presupune că există un hiperaldosteronism primar.
Cu un test de diagnosticare lung: la aceeași doză timp de 3-4 săptămâni. Când se realizează corectarea hipokaliemiei și a hipertensiunii arteriale, este posibilă prezența hiperaldosteronismului primar.
Curs scurt al terapiei preoperatorii a hiperaldosteronismului primar
După diagnostic hiperaldosteronism instalat folosind metode de diagnosticare mai precise ar trebui să ia Veroshpiron 100-400 mg / zi, divizată în 1-4 ore pe zi pentru întreaga perioadă de pregătire pentru o intervenție chirurgicală. Dacă nu este afișată operația, Veroshpiron utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung, folosind cea mai mică doză eficace, care este ajustată în mod individual pentru fiecare pacient.
Edem pe fundalul sindromului nefrotic
Doza zilnică pentru adulți este de obicei de 100-200 mg pe zi. Efectul spironolactonei asupra procesului patologic principal nu a fost dezvăluit și, prin urmare, utilizarea acestui medicament este recomandată numai în cazurile în care alte tipuri de terapie sunt ineficiente.
Într-un sindrom edematos pe fondul insuficienței cardiace cronice în fiecare zi, timp de 5 zile, 100-200 mg / zi în 2-3 doze, în combinație cu o "buclă" sau diuretic tiazidic. În funcție de efect, doza zilnică este redusă la 25 mg. Doza de întreținere este selectată individual. Doza maximă de 200 mg / zi.
Edem pe fondul cirozei hepatice
Dacă raportul dintre ionii de sodiu și potasiu (Na + / K +) în urină depășește 1,0, doza zilnică pentru adulți este de obicei de 100 mg. Dacă raportul este mai mic de 1,0, doza zilnică pentru adulți este de obicei 200-400 mg. Doza de întreținere este selectată individual.
copii
Doza inițială este de 1-3,3 mg / kg greutate corporală sau 30-90 mg / m2 / zi în 1-4 sesiuni. După 5 zile, doza este ajustată și, dacă este necesar, crescută de 3 ori în comparație cu doza inițială.
EFECTE ADVERSE
În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree, ulcerații și sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, gastrita, colici intestinale, dureri abdominale, constipație.
Din partea ficatului: o încălcare a ficatului.
Din partea sistemului nervos central: ataxie, inhibiție, amețeli, dureri de cap, somnolență, letargie, confuzie, spasme musculare.
Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, trombocitopenie, megaloblastoză.
Din parametrii de laborator: hiperuricemia, hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree, perturbarea apei și schimb de sare (hiperkalemie, hiponatremie) și echilibrul acido-bazic (acidoză metabolică hyperchloremic sau alcaloză).
Din partea sistemului endocrin: îngroșării vocii, bărbați - ginecomastie (probabilitatea de dezvoltare depinde de doza, durata tratamentului și, de obicei, este reversibilă și dispare după întreruperea tratamentului cu veroshpiron, numai în cazuri rare, de sân rămâne oarecum mărită), potență și erecție redusă; la femei - tulburări menstruale, dismenoree, amenoree, metroragie, menopauza, hirsutism, durere în glandele mamare, cancerul de sân (o legătură cu administrarea medicamentului nu a fost stabilită).
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată maculopapulară și eritematoasă, febră medicamentoasă, mâncărime.
Din piele: alopecie, hipertrichoză.
Din sistemul urinar: insuficiență renală acută.
Din sistemul musculoscheletic: crampează mușchii vițelului.
SUPRADOZĂ
Simptomele includ greață, vărsături, amețeli, scăderea tensiunii arteriale, diaree, erupții cutanate, hiperkaliemia (parestezie, slăbiciune musculară, aritmie), hiponatremie (uscăciunea gurii, sete, somnolență), hipercalcemie, deshidratare, creșterea concentrațiilor de uree.
Tratament: lavaj gastric, tratamentul simptomatic al deshidratare și hipotensiune arterială. Dacă hiperkalemia necesară pentru normalizarea metabolismului apei și electroliților prin diuretice kaliyvyvodyaschih administrarea parenterală rapidă a soluției de dextroză (soluție 5-20%) cu insulină la rata de 0,25-0,5 U per 1 g de dextroză; Dacă este necesar, îl puteți reintroduce. În cazurile severe, este efectuată hemodializa.
INTERACȚIUNEA CU ALTE DROGURI
Reduce efectul anticoagulantelor, anticoagulante (heparină, derivați de cumarină, indandiona) și toxicitatea glicozidelor cardiace (ca normalizarea nivelurilor de potasiu în sânge inhibă dezvoltarea toxicității).
Îmbunătățește metabolismul fenazolului (antipirina).
Reduce sensibilitatea vaselor la norepinefrină (necesită prudență la efectuarea anesteziei), crește T1 / 2 digoxina - posibila intoxicare cu digoxină.
Crește efectul toxic al litiului datorită scăderii clearance-ului acestuia.
Accelerează metabolizarea și excreția carbenocolonei.
Carbenoxolona promovează retenția de sodiu prin spironolactonă.
Preparatele gluco-corticosteroidice și diureticele (derivații benzotiazinici, furosemidul, acidul etacrionic) sporesc și accelerează efectele diuretice și natriuretice.
Întărește acțiunea medicamentelor diuretice și hipotensive.
Preparatele de glucocorticosteroid cresc efectul diuretic și natauric în hipoalbuminemie și / sau hiponatremie.
Riscul hiperkaliemiei când este luat cu preparate de potasiu, suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu, de conversie a angiotensinei (inhibitori ai enzimei de acidoză), antagoniști ai angiotensinei II, blocanți de aldosteron, indometacin, ciclosporină.
Salicilații, indometacinul, reduc efectul diuretic.
Clorura de amoniu, colestyramina, contribuie la dezvoltarea acidozei metabolice hiperkalemice.
Fludrocortizonul determină o creștere paradoxală a secreției tubulare de potasiu.
Reduce efectul mitotanului.
Întărește efectul triptorelinului, buserelinului, gonadorelinului.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Este posibil să existe o creștere temporară a nivelului de azot uree din serul de sânge, în special cu reducerea funcției renale și hiperkaliemia. Posibilă acidoză metabolică hiperclorică reversibilă.
În cazul bolilor renale și hepatice, precum și la vârste înaintate, este necesară monitorizarea regulată a electroliților serici și a funcției renale.
Medicamentul face dificilă determinarea în sânge a digoxinei, a cortizolului și a adrenalinei. În ciuda absenței efectelor directe asupra metabolismului carbohidraților, prezența diabetului zaharat, în special a nefropatiei diabetice, necesită o prudență extremă datorită posibilității dezvoltării hiperkaliemiei.
În tratamentul medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, trebuie monitorizate indicii de funcția renală și electroliții din sânge. Evitați consumul de alimente bogate în potasiu. În timpul tratamentului, consumul de alcool este contraindicat.
Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce o mașină și a mecanismelor, lucrul pe care este asociat cu un risc crescut de rănire
În perioada inițială de tratament este interzisă conducerea unei mașini și implicarea în activități care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii. Durata restricțiilor este stabilită individual.
FORMULAR DE RĂSPUNS
Tablete, 25 mg.
Pentru 20 comprimate într-un blister din Al / PVC. 1 blister într-o cutie de carton cu instrucțiunile atașate pentru uz medical.
CONDIȚII DE STOCARE
La o temperatură care nu depășește 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
SFATUL VIEȚII
5 ani.
Nu utilizați produsul după data de expirare tipărită pe ambalaj.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Sub prescripție.
PRODUCĂTOR
1. SA Gedeon Richter
1103 Budapesta, st. Demroyi, 19-21 ani, Ungaria
2. SA GEDEON RICHTER-RUS
140342 Rusia, regiunea Moscova, cartierul Yegorievsky, satul Shuvoy, st. Lesnaya, casa 40
3. OOO Gedeon Richter Polonia
05-825, Grodzisk, Mazowiecki Str. Voi. J. Poniatowski, 5 ani, Polonia.
În cazul ambalajelor și ambalajelor la "GEDEON RICHTER-RUS", indicați suplimentar:
Ambalat / Ambalat la JSC GEDEON RICHTER-RUS
140342 Rusia, regiunea Moscova, cartierul Yegorievsky, satul Shuvoy, st. Lesnaya, casa 40