Nicorette sub forma unui plasture - instrucțiunea oficială de utilizare:
Grupa clinică și farmacologică:
Medicamentul pentru tratamentul dependenței de nicotină
Acțiune farmacologică
Mijloace pentru tratamentul dependenței de nicotină. După încetarea fumatului accentuată la pacienții zilnic cu ajutorul unui produs de tutun pentru o lungă perioadă de timp se poate dezvolta un sindrom de retragere, care include: disforie, insomnie, iritabilitate, anxietate, tulburări de concentrare, reducerea frecvenței cardiace, creșterea apetitului sau creștere în greutate. Un simptom important al sindromului de întrerupere este și dorința de a fuma.
În tratamentul dependenței de tutun, terapia de substituție cu nicotină poate reduce nevoia de fumat (și numărul de țigări afumate), reduce simptomele simptomelor de sevraj care apar la întreruperea completă a celor care aleg să renunțe la fumat. Facilitează abstinența temporară de la fumat și ajută la reducerea numărului de țigări afumate pentru cei care nu pot sau nu doresc să renunțe complet la fumat.
Farmacocinetica
Farmacocinetica nicotinei este comparabilă atunci când plasturele este aplicat pe pielea mâinii sau coapsei.
După aplicarea unui plasture cu nicotină pe pielea mâinii sau a coapsei, aproximativ 95% din nicotina eliberată intră în circulația sistemică. Restul se evaporă în jurul marginilor plasturelui. Toți plasturii indică cantitatea medie de nicotină, care este absorbită de pacientul mediu timp de 16 ore.
Cmax nicotină în plasma sanguină după aplicarea plasturelui este atinsă după 6-10 ore după aplicarea plasturelui de 15 mg / 16 ore de 9-15 ng / ml. Dacă plasturele 15 mg / 16 ore, se lasă să stea timp de 24 de ore (în loc de 16 ore), concentrația de nicotină în timpul ultimelor 8 h a scăzut de la o medie de 7,2 până la 5,6 ng / ml. Atunci când se utilizează plasturi de dimensiuni mai mici, pot fi așteptate modificări similare ale concentrației de nicotină în plasmă.
Atunci când se utilizează trei doze ale plasturelui, concentrațiile de nicotină din plasmă au fost puțin diferite de creșterea proporțională a dozei: cu o creștere a dimensiunii plasturelui, creșterea corespunzătoare a concentrației a fost oarecum mai mică decât se aștepta.
Vd nicotina cu introducerea iv este de aproximativ 2-3 l / kg. Legarea nicotinei la proteinele plasmatice este mai mică de 5%. În acest sens, tulburările nicotină de legare în timp ce utilizarea altor medicamente sau pentru a modifica cantitatea de proteină din plasmă, la diferite boli nu ar trebui să aibă un efect semnificativ asupra cineticii nicotinei.
În cazul utilizării repetate a plasturelui, concentrația de nicotină nu depășește în mod semnificativ această concentrație după aplicarea sa unică.
Nicotina este metabolizată în ficat, rinichi și plămâni. Au fost identificați mai mult de 20 de metaboliți, care sunt inferiori activității nicotinei. Concentrația metabolitului primar - cotinină - depășește concentrația de nicotină cu un factor de 10.
Se elimină în principal prin ficat. Clearance-ul plasmatic mediu este de aproximativ 70 l / h. T1 / 2 - aproximativ 2 ore.
Urina este excretată, în principal, cotinină (doza de 15%, T1 / 2 - 15-20 ore) și trans-3-hidroxi-cotinină (doza de 45%). 10-30% din doza de nicotină se excretă în urină neschimbată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Deteriorarea progresivă a funcției renale este însoțită de o scădere a clearance-ului general al nicotinei.
Farmacocinetica nicotinei nu se modifică semnificativ la pacienții cu ciroză hepatică cu funcție hepatică ușor afectată pronunțat (5 puncte asupra Child-Pugh) și redus la pacienții cu ciroză cu insuficiență hepatică moderată (7 puncte pe Child-Pugh).
Fumatorii care sunt pe hemodializă au observat o creștere a concentrației de nicotină în plasma sanguină.
La pacienții vârstnici există o ușoară scădere a clearance-ului total de nicotină, care nu necesită ajustarea dozei.
Indicații pentru utilizarea NIKORETTE®
- tratarea dependenței de tutun prin reducerea nevoii de nicotină;
- retragerea simptomelor de sevraj cauzate de renunțarea la pacienții cu motivație adecvată.
Schema de dozare
La adulți (inclusiv pacienți vârstnici), tratamentul începe cu aplicarea unei tencuieli 1 15mg / 16h (30 cm2), care se aplică pe pielea intactă pe zi dimineața (imediat după trezire) și eliminate înainte de culcare.
Durata perioadei inițiale de terapie este determinată individual și, de obicei, este de cel puțin 3 luni. Apoi, terapia de substituție este anulată treptat. În același timp, se aplică un plasture de 10 mg / 16 h (20 cm2) zilnic timp de 2-3 săptămâni și un plasture de 5 mg / 16 h (10 cm2) pentru următoarele 2-3 săptămâni.
Aplicarea de patch-uri pentru mai mult de 6 luni nu este de obicei recomandată.
În unele cazuri, cei care renunță la fumat pot necesita terapie pe termen lung.
Efect secundar
Cu ajutorul patch-urilor Nicorette®, se pot dezvolta efecte nedorite (în principal) dependente de doză, similare cu efectele care rezultă din utilizarea nicotinei, care intră în organism în alt mod.
La descrierea reacțiilor adverse, se utilizează următoarele criterii de frecvență: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Amețeli, cefalee, insomnie pot fi manifestări ale sindromului de întrerupere cauzat de renunțarea la fumat. Dacă renunți la fumat, incidența stomatitei aftoase poate crește (cauza este necunoscută).
Reacții locale: aproximativ 20% - roșeață moderată pronunțată, mâncărime.
Din partea sistemului cardiovascular: rare - un sentiment de palpitatii; foarte rar - fibrilație atrială.
Din sistemul digestiv: adesea - greață, vărsături.
Reacții dermatologice: rareori - urticarie.
Din partea corpului în ansamblu: adesea mâncărime în primele săptămâni de tratament; adesea eritemul.
Contraindicații privind utilizarea NIKORETTE®
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu precauție și numai după consultarea unui medic ar trebui sa fie prescris pacienților care au avut boli cardiovasculare sau au fost internați în acest sens, pe parcursul celor 4 săptămâni anterioare (inclusiv accident vascular cerebral, infarct miocardic, angină pectorală instabilă, aritmie, bypass coronarian, angioplastie) sau având hipertensiune arterială necontrolată.
Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul la pacienții cu încălcări moderate sau severe ale ficatului, insuficiență renală severă, exacerbarea ulcerului peptic al stomacului și al duodenului.
Se recomandă precauție pacienților cu hipertiroidie necontrolată, feocromocitom (datorită faptului că nicotina determină eliberarea de catecolamine din medulla suprarenale).
Utilizarea NIKORETTE® în timpul sarcinii și alăptării
Problema posibilității utilizării medicamentului în timpul sarcinii este stabilită individual.
Nicotina penetrează bariera placentară și afectează sistemul respirator și circulația fetală (în funcție de doză). Riscul la făt asociat utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu este pe deplin înțeles. Beneficiile terapiei de substituție cu nicotină pentru femeile gravide care nu pot renunța la fumat depășesc în mod semnificativ riscurile asociate cu continuarea fumatului.
Nicotina (chiar și atunci când este utilizată în doze terapeutice) în cantități mici se excretă în laptele matern și poate afecta nou-născutul. Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Se recomandă prudență pacienților cu insuficiență hepatică moderată sau severă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul la pacienții cu insuficiență renală severă.
Instrucțiuni speciale
Pacienții cu diabet zaharat după întreruperea fumatului ar putea avea nevoie să scadă dozele de insulină.
Utilizare în pediatrie
Problema prescrierii medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani este stabilită de medic individual. Experiența utilizării unui plasture în această grupă de vârstă este limitată.
supradoză
Administrarea excesivă de nicotină cu terapie de substituție și / sau fumat poate determina simptome de supradozaj.
Simptomele includ greață, salivație, dureri abdominale, diaree, transpirație, dureri de cap, amețeli, pierderea auzului, slăbiciune severă (similar cu manifestările de intoxicație acută de nicotină). Când dozele mari de nicotină poate scădea tensiunea arterială, puls slab și neregulat, dificultăți de respirație, colaps circulator, convulsii generalizate, prostrație.
Nicotina în dozele adulte pentru fumători poate determina intoxicație severă la copiii mici (inclusiv decese).
Tratamentul unei supradoze: Opriți imediat utilizarea medicamentului (îndepărtați dispozitivul de bandă) și începeți tratamentul simptomatic. Cărbunele activat reduce absorbția nicotinei din tractul digestiv.
Interacțiunile medicamentoase
Fumatul (dar nu și utilizarea de nicotină) determină o creștere a activității CYP1A2 izoenzime. Dupa incetarea poate fi observată scăderea clearance-ul substraturilor acestei enzime, care pot conduce la concentrații crescute ale anumitor medicamente în plasma sângelui, care are o valoare clinică potențială în timpul utilizării preparatelor caracterizate prin lățime mică a acțiunii terapeutice (teofilina, tacrină, clozapină, ropinirol).
După renunțarea la fumat în plasmă poate crește concentrația de alte medicamente care sunt metabolizate în parte sub acțiunea CYP1A2 izoenzimei (cum ar fi imipramina, olanzapina, clomipramina, fluvoxamina), deși dovezile acestea lipsesc, și posibila relevanță clinică a acestei interacțiuni nu este cunoscută.
Dovezile limitate sugerează că fumatul poate induce metabolismul flecainidei și pentazocinei.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este aprobat pentru utilizare ca produs OTC.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Nicorette sub formă de gumă de mestecat - regim de dozare
În funcție de severitatea dependenței de fumat, se folosește guma de mestecat Nicorette® cu diferite concentrații de ingredient activ.
Nicolette® trebuie utilizat în toate cazurile când există o dorință irezistibilă de a fuma. Guma trebuie mestecată încet până când apare un gust ascuțit, apoi mestecarea ar trebui oprită și așezată guma între gumă și interiorul obrajii. După dispariția gustului, mestecatul trebuie reluat. Pentru 1 recepție trebuie să utilizați numai 1 gumă de mestecat.
După întreruperea completă a fumatului, doza zilnică medie este de 8-12 gume, iar guma maximă - 15. Este necesar să utilizați continuu medicamentul în primele 3 luni după renunțare. Apoi, ar trebui să reduceți treptat cantitatea de gumă consumată. Când aportul zilnic al medicamentului scade la 1-2 gume, utilizarea sa trebuie întreruptă.
In timp ce reducerea numarului de tigari fumate guma de mestecat trebuie utilizat între episoadele de fumat pentru a prelungi intervalele dintre fumarea unei țigări, pentru a minimiza consumul de țigări. Pacienții trebuie avertizați că, dacă după 6 săptămâni de tratament cu medicamentul nu a reușit să reducă consumul zilnic de țigări, este necesar să se consulte un medic specialist.
Pacientul trebuie să încerce să renunțe la fumat atunci când este gata pentru el, dar nu mai târziu de 6 luni de la începerea tratamentului. Dacă în termen de 9 luni de la începerea tratamentului nu ați reușit să renunțați la fumat, trebuie să consultați un specialist.
Nu se recomandă utilizarea gumei de mestecat Nikorete® pentru mai mult de 12 luni. Cu toate acestea, unii pacienți pot necesita un tratament mai lung pentru a împiedica reîntoarcerea la fumat sau pentru a nu reveni la nivelul anterior de utilizare a tutunului.
Guma de mestecat poate fi folosit la momente când este necesar pentru a opri temporar la fumat, cum ar fi atunci când vă aflați în locuri în care este interzis fumatul, sau în alte situații în care trebuie să se abțină de la fumat.
Consultarea unui specialist și sprijinul psihologic contribuie la eficacitatea terapiei.
Nikvitin - metodă de aplicare și dozare:
Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să ia o hotărâre fermă de a renunța la fumat.
În timpul unei perioade de eșec, orice încercare de a fuma poate provoca o recidivă. Prin urmare, în cursul tratamentului, fumatul nu este recomandat. Nu utilizați alte produse care conțin nicotină în paralel. Pentru realizarea mai reușită a rezultatului dorit, se recomandă sprijin psihologic adecvat.
Adulți (inclusiv peste) sunt recomandate overlay plasture Nikvitin® 1 ori pe zi, în același timp, de preferință imediat după recuperare. Plasturele de piele pentru patch-uri trebuie să fie curat, uscat și fără păr. După aplicarea plasturelor este necesar să apăsați palma strâns timp de 10 secunde. Tencuiala nu trebuie aplicată pe pielea afectată, înroșită sau iritată. Nu se aplică pe pielea pliată.
Plasterul Niquitin® trebuie aplicat imediat după îndepărtarea din plic. Nu eliminați în timpul zilei. După 24 de ore, plasturele utilizat este eliminat. Noua este aplicată într-o altă zonă a pielii. Lăsați același tencuială pe piele mai mult de 24 de ore și aplicați un plasture pe aceeași suprafață a pielii, cel puțin într-o săptămână, nu. Simultan puteți impune și purta doar un singur plasture.
Dacă doriți, plasturele poate fi îndepărtat înainte de culcare. Cu toate acestea, pentru a reduce pofta de dimineata pentru fumat, se recomandă purtarea ei timp de 24 de ore.
Tratamentul cu nikvitinom începe cu aplicarea unui plasture de 21 mg pe zi și se reduce în conformitate cu următoarea schemă:
ultimele 2 săptămâni
fumatori lumina (care fumează mai puțin de 10 țigări pe zi), se recomandă să se înceapă cu 2 etape (14 mg) timp de 6 săptămâni, și de a reduce doza de 7 mg timp de 2 săptămâni (8 săptămâni în total).
În aplicarea Nikvitina de 21 mg pe zi, în caz de apariție a unor efecte secundare semnificative, nu trece în câteva zile, ar trebui să reducă doza la 14 mg pe zi și să continue tratamentul cu această doză până la sfârșitul anului de 6 săptămâni, și apoi du-te pentru a utiliza medicamentul într-o doză de 7 mg pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă simptomele persistă, consultați un medic.
Pentru cel mai bun rezultat, trebuie completat un curs de tratament de 10 săptămâni (sau 8 săptămâni pentru fumători și pentru pacienții care au redus doza din motivele de mai sus).
Durata maximă a tratamentului este de 10 săptămâni. Excesul de curs nu este recomandat din cauza riscului de a dezvolta dependență de nicotină sau reacții toxice.
În absența rezultatului dorit sau a revenirii la fumat, mai târziu cursul poate fi repetat.