efecte farmacologice
acțiunea farmacologică - inhibarea resorbției osoase.
farmacodinamie
inhibitor specific non-hormonal al resorbției osoase osteoclastice, care suprimă activitatea osteoclastelor. Aceasta stimulează osteogeneza și restabilește echilibrul pozitiv între resorbția osoasă și recuperarea osoasă, crește densitatea minerală osoasă (regleaza metabolismul calciului si fosforului), promovează formarea țesutului osos cu histologie normala.
Farmacocinetica
Absorbție. Biodisponibilitatea alendronatului în doză de 70 mg ingestiei de repaus alimentar timp de 2 ore înainte de un mic dejun standard a fost de 0,64% la femei, la bărbați - 0,59%. Atunci când primește timp de 1 oră sau o jumătate de oră înainte de micul dejun redus biodisponibilitatea alendronatului la 0,46 și 0,39%, respectiv. In studiile clinice au confirmat eficacitatea alendronat în aplicarea cel puțin 30 de minute înainte de prima ingestia de alimente sau băuturi.
Biodisponibilitatea neglijabila alendronat atunci când este administrat cu alimente sau în decurs de 2 ore după masă. Cand administrat concomitent cu cafea sau suc de portocale a redus biodisponibilitatea medicamentului cu aproximativ 60%.
Distribuție. Alendronat după / într-o doză de 1 mg / kg distribuit temporar în țesuturile moi și apoi rapid redistribuit la nivel osos sau excretat în urină. Media Vss. nu inclusiv oase, este un om de aproximativ 28 de litri. Concentrația de medicament în plasma din sânge este scăzută (mai puțin de 5 ng / ml). Relația cu proteinele plasmatice - aproximativ 78%.
Metabolism. Nu există nici o dovadă că alendronatul este metabolizat în corpul uman.
Retragere. După o singură pe / în atomii de carbon marcați cu alendronat [14 C], timp de 72 h rinichi eliberat aproximativ 50% din material și o cantitate mică - prin intestin. După o singură pe / în alendronat de sodiu aproximativ 50% din medicamentul excretat în urină în decurs de 72 de ore. Final T1 / 2 este mai mare de 10 de ani, reflectând eliberarea acidului alendronic din os.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
Paul. Biodisponibilitatea alendronat nu este semnificativ diferit la barbati si femei.
Varsta inaintata. Biodisponibilitatea și eliminarea alendronatului sunt similare la pacienții vârstnici și mai tineri.
Race. nu au fost studiate diferențele farmacocinetice în funcție de rasă.
Afectarea funcției renale. La voluntarii sănătoși, alendronat, nu se acumulează la nivel osos este excretat rapid în urină. Studiile farmacocinetice controlate privind utilizarea acidului alendronic fără insuficiență renală, dar pacienții cu excreție severă insuficiență renală a acidului alendronic va fi redus. Prin urmare, acumularea de alendronat în țesutul osos se pot aștepta puțin mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Când nu este necesară Cl creatininei de 35 până la 60 ml / min corecția dozei. Utilizarea acidului alendronic la pacienții cu Cl creatininei mai mic de 35 ml / min nu este recomandată din cauza lipsei de experiență de aplicare.
funcție hepatică anormală. Pacienți cu insuficiență hepatică nu este necesară pentru a corecta doza de alendronat, deoarece acesta nu este metabolizat și excretat în bilă.
Indicatii Foroza formulare ®
Tratamentul osteoporozei la femeile aflate la menopauza, inclusiv pentru a reduce riscul de fracturi vertebrale de compresie și a fracturilor de șold;
Tratamentul osteoporozei la bărbați pentru prevenirea fracturilor;
tratamentul osteoporozei cauzate de utilizarea prelungită a corticosteroizilor.
Contraindicații
hipersensibilitate la alendronat sau alte componente ale formulării;
strictura sau akalazia a esofagului și a altor condiții care duc la încetini progresul în produsele alimentare esofag;
incapacitatea pacientului de a sta in picioare sau timp de 30 de minute;
insuficiență renală severă (Cl creatinină <35 мл/мин);
tulburări severe ale metabolismului mineral;
pentru copii cu vârsta (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Precauții: Pacienții cu boli gastro-intestinale. cum ar fi disfagie, gastrita, duodenita, ulcerul peptic în faza acută, hemoragie gastro-intestinală activă sau intervenția chirurgicală pe istoricul gastrointestinal superior, hipovitaminoza D.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Nici o cerere de date a alendronatului la femeile gravide. In studiile pe animale a evidențiat o formare a țesutului fetal violare osoase, cu doze mari de acid alendronic, disfuncție a muncii asociate cu hipopotasemie. Nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă alendronatul trece în laptele matern om devine, așa că, dacă trebuie să utilizați alendronat în perioada alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.
efecte secundare
Potrivit OMS. Reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvența lor, după cum urmează: de multe ori (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Pe partea tractului digestiv: de multe ori - dureri în abdomen, diaree Tulburări (constipație sau diaree, flatulență), disfagie, arsuri la stomac; rar - greață, vărsături, esofagită, gastrită; rar - stricturi esofagiene, ulcerații ale mucoasei ulcere bucale, faringelui, esofag, stomac și duodenal, sângerări la nivelul tractului gastrointestinal superior. melena; foarte rar - perforare a esofagului.
Din sistemul nervos. frecvența este necunoscută - amețeli, disgeuzie, dureri de cap, iritabilitate.
Dintr-un organ vedere: rar - sclerita, uveita (inflamația coroidei) și inflamație a țesutului conjunctiv episclerală.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: foarte rar - reacții de hipersensibilitate (incluzând înroșirea pielii, urticarie, edem angioneurotic, reacții cutanate severe, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică); frecvența este necunoscută - alopecie, fotosensibilitate.
Pe partea de musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: de multe ori - dureri musculare, dureri în oase; rar - durere severă la nivelul oaselor musculare si articulare; frecvența este necunoscută - osteonecroză maxilară (a se vedea „Instrucțiuni speciale“.) fracturile de energie ale corpului femural proximal, umflarea articulațiilor.
Rezultate de laborator: foarte rar - hipocalcemie asimptomatică tranzitorie și hipofosfatemie.
interacțiune
Utilizarea simultană a preparatelor de calciu (inclusiv suplimentele alimentare) și antiacide afectează absorbția alendronatului. În acest sens, se recomandă să luați alte medicamente care nu mai devreme de 30 minute după administrarea medicamentului Foroza ®.
AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) poate crește lateral acțiunea acidului alendronic asupra tractului gastrointestinal.
În ciuda faptului că studiile speciale de interacțiuni medicamentoase au fost efectuate nu alendronat în studiile clinice cu un număr mare de medicamente utilizate pe scara larga nu sunt însoțite de dezvoltarea unor interacțiuni semnificative clinic.
Dozare și Administrarea
Pentru a asigura o absorbție adecvată a medicamentului Foroza ® tablete trebuie luate pe stomacul gol dimineața cu un pahar de apă obișnuită (cel puțin 200 ml) timp de cel puțin 30 de minute înainte de prima masă, băutură sau alte medicamente. Alte bauturi (inclusiv apa minerala) poate reduce absorbția medicamentului.
Pentru a reduce riscul iritației esofagiene, tabletele Foroza ® trebuie luate:
1. Numai după trezirea completă și se ridică.
2. înghițit întreg (este imposibil de a mesteca, sau să le dizolve să se dizolve în gură, datorită posibilei formarea de ulcere în gură și faringe.
3. Nu luați o poziție orizontală înainte de prima masă, care ar trebui să fie efectuată nu mai devreme de 30 de minute după administrarea tabletelor.
4. Nu luați medicamentul la culcare sau înainte de creșterea dimineața din pat.
Doza recomandată este de 70 mg (Tabelul 1). 1 dată pe săptămână.
Pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală moderată (Cl creatininei> 35 ml / min), este necesară o ajustare a dozei.
La pacienții cu insuficiență renală severă (Cl creatininei mai mic de 35 ml / min), nu este recomandată administrarea medicamentului, deoarece nu există experiență în aplicarea într-o populație dată.
supradoză
Simptome: dureri abdominale, diaree Tulburări, disfagie, arsuri la stomac, esofagită, gastrită; pot dezvolta hipocalcemie și hipofosfatemie.
Tratament: simptomatic. Acesta arată utilizarea de lapte și antiacide pentru a lega alendronatul. Din cauza riscului de rănire a esofagului nu ar trebui să inducă voma, pacientul trebuie să fie în poziție verticală.
Măsuri de precauție
Se spală Foroza ® comprimate trebuie doar apă obișnuită, ca alte băuturi (inclusiv apa minerală, ceai, cafea, sucuri de fructe) degradează absorbția medicamentului. Alendronat la culcare sau în poziție orizontală crește riscul de esofagita.
În cazul în care simptomele de iritație esofagiene, cum ar fi disfagia, dureri în piept sau apariția / agravarea pirozis disponibile, pacienții ar trebui să consulte un medic pentru a evalua posibilitatea continuării tratamentului. Riscul de reacții adverse severe de esofag este mai mare la pacienții care au luat alendronat cu încălcarea acestor instrucțiuni și / sau să continue recepția acestuia după debutul simptomelor de iritație esofagiană. Este important să se explice în detaliu drepturile pacienților care iau droguri și să se asigure că el le-a înțeles. Pacienții trebuie să fie conștienți de riscul crescut de evenimente adverse din partea esofagului, în cazul abaterilor de la cerințele instrucțiunilor.
Inainte de tratamentul medicamentos Foroza ® corecție necesară a hipocalcemie și alte tulburări metabolice (cum ar fi deficitul de vitamina D). În legătură cu o creștere a terapiei cu alendronat a densității minerale osoase, o ușoară scădere niveluri asimptomatice clinic de calciu și fosfat în ser, în special la pacienții tratați cu corticosteroizi. în care absorbția calciului poate fi redusă. Prin urmare, asigurarea unei cantități suficiente de calciu si vitamina D in organism este deosebit de important la pacienții tratați cu corticosteroizi.
Pacienții trebuie avertizați că, dacă ați pierdut accidental doze la o doză de 1 dată pe săptămână, acestea ar trebui să ia 1 comprimat. în dimineața a doua zi (nu este permis să luați 2 comprimate. într-o zi). Ulterior, ar trebui să continue să ia 1 filă. în ziua săptămânii, care a fost selectat la începutul tratamentului.
De asemenea, există dovezi de osteonecroză a maxilarului la pacienții cu ostoporozom tratați cu bifosfonați orali. Inainte de primul tratament cu bifosfonați la pacienții cu factori de risc asociați (de exemplu cancer, chimioterapie, radioterapie, GCS. Lipsa igienei orale, anemie, coagulopatie, infecții, boli de mestecat) trebuie să fie supuse examinării dentară cu prevenție stomatologică adecvată. În timpul tratamentului, acești pacienți ar trebui, dacă este posibil, evita tratamentele dentare invazive. Pentru pacienții în timpul tratamentului cu bifosfonați au apărut osteonecroză mandibulară, interventie chirurgicala dentara poate duce la o stare de agravare.
Informații despre o posibilă reducere a riscului de a dezvolta osteonecroză a maxilarului după întreruperea tratamentului cu bifosfonați la pacienții care necesită proceduri dentare disponibile.
Fracturile de mică energie (de asemenea, cunoscut sub numele de fracturi de stres) diafizei proximale a femurului poate să apară la pacienții care au primit acid alendronic lung. Fracturile pot să apară după traumatisme minime, sau, în absența acestuia, unii pacienți pot prezenta dureri la nivelul șoldului, de multe ori - cu semnele exterioare ale fracturii de stres timp de câteva săptămâni / luni înainte de fractură completă a femurului.
Fracturile redus de energie ale corpului femural proximal au fost adesea bilaterale, astfel încât pacienții cu fractură pe termen lung a corpului femural luând bifosfonați ar trebui să efectueze un studiu al coapsei opuse. Întreruperea tratamentului cu bifosfonați la pacienții cu fracturi de stres se efectuează cu ușurință după evaluarea stadiului lor, pe baza unei evaluări individuale a raportului risc / beneficiu.
Decizia de tratament trebuie luată pentru fiecare pacient în mod individual după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu, în special pentru pacienții cu esofag Barrett.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a face alte activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorii. Acidul alendronic nu are nici un efect asupra capacității de a conduce vehicule și să se angajeze în alte activități care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie.
Precauții speciale pentru distrugerea produselor neutilizate. Nu este nevoie de măsuri speciale de precauție în distrugerea produsului neutilizat.
Forma de presă
Tabletele, filmate, 70 mg. 2 sau tabelul 4. în blister din aluminiu / aluminiu; 1, 2, 3, 4 sau 6 ambalaje blister într-un pachet de carton.