Descrierea substanței active etonogestrel / Aetonogestrelum.
Formula: C22H28N4O3, denumire chimică: (8S, 9R, 10S, 13S, 14S, 17R) -13-etil-17-etinil-17-hidroxi-11-metiledin-2,6,7,8,9,10,12 , 14,15,16-decahidro-1 H-ciclopenta [a] fenantren-3-onă.
Grupul farmacoterapeutic: Hormoni și antagoniștii lor / estrogeni, progestine; omologi și antagoniștii lor.
Actiunea farmacologica: contraceptiv.
proprietăți farmacologice
Dozare și doza de etonogestrel
Contraindicații
hipersensibilitate; sarcinii (inclusiv estimate); anticorpi fosfolipide; tromboză (venoasă și / sau arterial); migrenă cu simptome neurologice focale; tromboembolism prezent sau în antecedente (inclusiv tromboflebită, tromboză venoasă profundă, infarct miocardic, embolie pulmonară, ischemică sau hemoragică accident vascular cerebral); cancer de san (inclusiv o istorie); antecedente tumorale hepatice maligne sau benigne sau curente; presupus sau stabilit tumori dependente de hormoni maligne; patologie hepatică severă (înainte de normalizarea testelor funcției hepatice), inclusiv icter, hiperbilirubinemie congenital (inclusiv istorie); vârsta de 18 ani; hipertensiune necontrolată; sângerări vaginale de origine necunoscută.
Limitări la utilizarea
imobilizare prelungită, care este cauzată de o intervenție chirurgicală sau din alte motive; hipertensiune rezistentă; condițiile care preced tromboza (inclusiv angina, atacuri ischemice tranzitorii, fibrilație atrială, leziuni valvulare complicate, traumatisme extinse); diabet, inclusiv diabet zaharat cu angiopatie diabetică; mediu de ficat patologie și severitate scăzută în timpul indicilor funcționali normale ale probelor de ficat; congenitale sau dobândite predispoziție la tromboză arterială; inclusiv un eșec de proteină S, deficit de proteină C, deficit de antitrombină III; depresie severă; tratament anticoagulant.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea etonogestrel nu este indicat în timpul sarcinii. Utilizarea etonogestrel este necesară pentru a opri dezvoltarea sarcinii. În studiile preclinice s-a arătat că doze foarte mari de agenți de progestative la fetușii de sex feminin poate provoca masculinizare. Pentru informații cu privire la efectul de etonogestrel asupra fătului și femeile gravide sunt insuficiente. Etonogestrelul nu afectează calitatea educației sau a laptelui matern. Dar noi știm că etonogestrel se excretă în lapte în cantități mici. Utilizarea alăptării etonogestrel este posibilă, dar numai atunci când scopul și sub supraveghere medicală pentru creșterea și dezvoltarea copilului.
Efectele secundare ale etonogestrel
Sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, somnolență, migrenă, depresie, labilitate emoțională, nervozitate, anxietate, scăderea libidoului, insomnie.
Sistemul cardiovascular: înroșirea feței, creșterea tensiunii arteriale.
Sistemul digestiv: greață, dureri abdominale, vărsături, balonare, constipație, diaree, apetit crescut.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate alopecie, acnee, hipertricoza, prurit, seboree, piele.
Sistemul musculo-scheletice: artralgii, dureri de spate, dureri musculo-scheletice, mialgie.
Urogenitale: disurie, infecții ale tractului urinar (cistite, uretrite), dismenoree (inclusiv sângerări prelungite și grele), menstruație neregulată, infecții vaginale (vulvovaginita), chist ovarian, disconfort la nivelul vulvei și vaginului, secreții vaginale, prurit vulvar si vagin, dureri de piept, sensibilitate la nivelul sanilor, creșterea glandelor mamare, galactoree, sarcina ectopica.
Reacții alergice: hipersensibilitate, anafilaxie, angioedem, urticarie,
Altele: asemănătoare gripei stare, oboseala, schimbare de greutate, faringită, rinită.
Reacțiile la locul de injectare: durere, pirexie, tumefiere, eritem, echimoze, prurit, echimoze, fibroză, cicatrice, un abces, parestezie.
Femeile care folosesc contraceptive hormonale, pot dezvolta reacții grave: tromboembolie arterială; tromboembolism venos; tumori dependente de hormoni (cancer de sân, tumori hepatice); icter și / sau prurit asociat cu colestază; cloasma; porfirie; colelitiază; lupus eritematos sistemic; coreea Sydenham; sindrom hemolitic-uremic; Pierderea auzului asociată cu otoscleroză; herpes in timpul sarcinii.
Interacțiunea cu alte substanțe de etonogestrel
Clearance-ul a crescut de hormoni sexuali poate dezvolta atunci când sunt combinate cu enzime hepatice hepatice inductori microzomal (citocromului P450): fenobarbital, fenitoina, primidona, bosentan, rifampicină, carbamazepină, oxcarbazepină, felbamat, topiramat, griseofulvina, medicamente Hypericum perforatum, inhibitori ai revers transcriptazei non-nucleozidici ( nevirapină, efavirenz), inhibitori de protează (ritonavir, nelfinavir). Femeile care primesc tratament cu inductori ai enzimelor hepatice au în plus să utilizeze metoda contraceptivă de barieră în aplicarea acestor preparate timp de 4 săptămâni după retragerea lor. Femeile care primesc tratament pe termen lung a inductorilor enzimelor hepatice, se recomandă să se oprească utilizarea etonogestrel și să desemneze o metodă non-hormonală de contracepție.
Concentrațiile plasmatice crescute de hormoni sexuali este posibil, atunci când sunt combinate cu inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale (de exemplu, ketoconazol).
Contraceptivele hormonale pot afecta metabolismul altor medicamente. De exemplu, acestea pot crește (ciclosporină) sau scăderea (lamotrigina) concentrația medicamentului în plasma din sânge. Pentru a identifica posibile interacțiuni ar trebui să fie familiarizați cu instrucțiunile de utilizare a preparatelor partajate.
supradoză
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu etonogestrel substanța activă
Implanon NKST®
Implanon®