progestin sintetic, structura chimică aproape de levonorgestrel. Are activitate progestogenică. Aceasta cauzează o tranziție a epiteliului endometrului dintr-o proliferare într-o fază secretoare. Reduce vâscozitatea mucusului cervical. Acesta inhibă secreția de LH de către glanda pituitară și, prin urmare, determină inhibarea ovulatiei. Are activitate androgenică slabă, care nu se poate.
Dienogest este derivat nortestosteron, caracterizat activitate antiandrogenic de aproximativ o treime din activitatea de acetat de ciproteron. Dienogest se leagă de receptorii de progesteron in uter uman, având doar 10% din afinitatea relativă a progesteronului. În ciuda afinitate scăzută pentru receptorul de progesteron, dienogest este caracterizat printr-un efect progestagenic puternic.
Progestogen agent contraceptiv, un izomer activ farmacologic al norgestrel. Acesta influențează funcția hipofizară gonadotrop, ceea ce duce la o ușoară scădere a FSH și LH vârf. Aceasta determină modificări ale endometrului, care conduce la perturbarea procesului ovocitului implantare. Crește viscozitatea mucusului cervical, care împiedică avansarea.
Un progestogen sintetic. Aceasta determină o tranziție de la faza de proliferare a endometrului în faza secretorie. Reprimă ovulația. Mecanismul contraceptiv de acțiune este în general asociată cu influența progestativ periferice asupra sistemului de reproducere, care se exprimă în reducerea cantității și viscozitatea crește mucusului cervical, reducând capacitatea penetrant spermei. Acesta inhibă transportul.
Progestogen. Ea determină endometru transformarea fazei de proliferare din faza secretorie, iar după fertilizarea contribuie la tranziția sa într-o stare adecvată pentru dezvoltarea ovulului fertilizat. Are un proprietăți estrogene și androgene ușoare. Reduce excitabilitatea și contractilitatea mușchilor uterului, stimulează dezvoltarea terminalului.
Progestogen. Etonogestrelul este un metabolit biologic activ al desogestrel - gestagen care este utilizat pe scară largă ca agenți hormonali contraceptive orale. Structural, este un derivat al 19-nortestosteron și în organele țintă cu legare de afinitate ridicată la receptorul de progesteron. Un efect contraceptiv etonogestrel se realizează în principal datorită supresiei.
Gestagen, structura chimică aproape de levonorgestrel. Are activitate progestogenică. Ea determină endometru transformarea fazei de proliferare din faza secretorie. Secretiei și reduce viscozitatea mucusului cervical. Acesta inhibă secreția de LH de către glanda pituitară și, prin urmare, determină inhibarea ovulatiei.
etonogestrel
Numele International: etonogestrel
Număr de înregistrare CAS: 54048-10-1
farmacodinamie
Progestogen. Etonogestrelul este un metabolit biologic activ al desogestrel - gestagen care este utilizat pe scară largă ca agenți hormonali contraceptive orale. Structural, este un derivat al 19-nortestosteron și în organele țintă cu legare de afinitate ridicată la receptorul de progesteron. Un efect contraceptiv etonogestrel se realizează în principal datorită suprimării ovulatiei. au fost observate ovulatii în primii 2 ani de utilizare și numai rareori au apărut în al treilea an. In plus fata de suprimarea ovulatiei, etonogestrel determină, de asemenea, o creștere a viscozității secreții cervicale, împiedicând trecerea spermatozoizilor. au fost efectuate studii clinice la femei cu vârsta cuprinsă între 18-40 de ani.
Efectul contraceptiv al etonogestrelului este reversibil. Deși etonogestrel inhibă ovulația, activitatea ovariană nu este complet suprimat.
Etonogestrelul nu afectează modificarea densității minerale osoase și metabolismul lipidelor.
Farmacocinetica
Etonogestrelul caracterizate printr-un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice: aproximativ 32% - globulină, legare a hormonilor sexuali și 66% - cu albumină. Metabolizată de izoenzima CYP3A4. Excretată în urină și fecale sub formă de substanță nemodificată și metabolit. T1 / 2 de 25-30 de ore. Etonogestrelul pătrunde în laptele matern.
indicaţii
Contraindicații
Sarcina (inclusiv putativă); tromboză (arterială și venoasă) și tromboembolismul în prezent sau în antecedente (incluzând tromboză, tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic, ischemic sau hemoragic tulburări cerebrovasculare); anticorpi fosfolipide; migrenă cu simptome neurologice focale, cancer de san (inclusiv istorie); sau suspectate de tumori dependente de hormoni maligne; tumori benigne sau maligne hepatice în prezent sau în antecedente; boală hepatică severă (înainte de normalizarea testelor funcției hepatice), incluzând: icter; hiperbilirubinemie congenitale (inclusiv istorie); hipertensiune necontrolată; vârsta copiilor; sângerări vaginale de etiologie necunoscută; Hipersensibilitate la etonogestrel.
efecte secundare
Reacțiile adverse enumerate mai jos Comunicarea cu utilizarea etonogestrel sub forma unui implant ca nu este confirmată, și nu au fost respinse.
În partea a sistemului de reproducere și cancerul de sân: posibile modificări ale menstrele menstruale (inclusiv modificarea frecvenței, intensitatea sau durata sângerării, foarte frecvente (≥1 / 10) - dureri în piept, dureri în piept, menstruație neregulată, de multe ori ( ≥1 / 100, <1/10) - дисменорея, киста яичника; нечасто (≥1/1000, <1/100) - дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея, увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения - внематочная беременность.
Infecții și infestări: foarte frecvente (≥1 / 10) - infecții vaginale (vaginită); rar (≥1 / 1000 <1/100) - фарингит, ринит, инфекция мочевыводящих путей (уретрит, цистит).
Din sistemul nervos: foarte frecvente (≥1 / 10) - dureri de cap; de multe ori (≥1 / 100, <1/10) - головокружение; нечасто (≥1/1000, <1/100) - мигрень, сонливость
În partea a psihicului: frecvent (≥1 / 100, <1/10) - эмоциональная лабильность, депрессия, нервозность, снижение либидо; нечасто (≥1/1000, <1/100) - тревога, бессонница
De la un metabolism: foarte frecvent (≥1 / 10), - o creștere a greutății corporale; de multe ori (≥1 / 100, <1/10) - повышение аппетита, снижение массы тела.
Pentru piele: foarte frecvente (≥1 / 10) - acnee; de multe ori (≥1 / 100, <1/10) - алопеция; нечасто (≥1/1000, <1/100) - гипертрихоз, сыпь, зуд; редко - себорея.
Din sistemul digestiv: frecvente (≥1 / 100, <1/10) - боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥1/1000, <1/100) - рвота, запор, диарея.
În partea a sistemului musculo-scheletice: rare (≥1 / 1000 <1/100) - боль в спине, артралгия, миалгия, скелетно-мышечная боль.
Din sistemul urinar: rare (≥1 / 1000 <1/100) - дизурия.
Reacții alergice: posibile - reacții anafilactice, urticarie și angioedem (sau mai severe) și / sau un curs mai severe de angioedem ereditar.
reacție generală: frecvente (≥1 / 100, <1/10) - утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.
Altele: de multe ori (≥1 / 100, <1/10) - приливы; нечасто (≥1/1000, <1/100) - дизурия; редко - клинически значимое повышение АД.
Femeile care folosesc contraceptive hormonale sunt posibile: tromboembolism venos (TEV, tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară); tromboembolism arterial; tumori (tumori hepatice, cancer de san), dependente de hormon; cloasma; icter și / sau prurit asociat cu colestază; colelitiază; porfirie; lupus eritematos sistemic; sindrom hemolitic-uremic; coreea Sydenham; herpes in timpul sarcinii; Pierderea auzului asociată cu otoscleroză.
dozare
Acesta este utilizat sub formă de implanturi subcutanate precum in anticoncepționalele orale combinate sub forma unui inel vaginal.
Doza depinde de forma de dozare.
restricţii
Cu grijă și după o evaluare atentă, în fiecare caz, raportul de utilizare și eventualele riscuri care trebuie aplicate sub formă de implant de etonogestrel din oricare dintre următoarele condiții sau factori de risc: imobilizarea pe termen lung din cauza intervenții chirurgicale sau alte cauze; tromboză anterioară stare (incluzând atacul ischemic transient, angina, leziuni complicate valvulară, traumatisme majore); hipertensiune rezistentă; diabet, inclusiv diabet zaharat cu angiopatie diabetică; predispoziție ereditară sau dobândită pentru tromboză arterială, inclusiv deficit de proteină C, deficit de proteină S, deficit de antitrombină III; boală hepatică ușoară până la moderată severitate cu valori normale ale testelor funcției hepatice; tratament anticoagulant; depresie severă.
În cazul exacerbare acută sau cronică a ficatului femeie boala ar trebui să consulte un specialist pentru examinare și consultare.
supradoză
supradoză de date etonogestrel nu sunt disponibile. Rapoarte de efecte adverse grave, ca urmare a unei supradoze de medicamente contraceptive hormonale nu sunt în general disponibile.
Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii. Atunci când efectuarea de studii preclinice au descoperit ca doze foarte mari pot provoca compuși progestagenicși masculinizarea feților de sex feminin.
Este cunoscut faptul că o cantitate mică de etonogestrel se excretă în laptele matern. Pe baza datelor disponibile, utilizarea etonogestrel sub forma unui implant la momentul alăptării este posibilă, dar numai sub supravegherea unui medic pentru dezvoltarea și creșterea copilului.
Interacțiunea cu alte substanțe active
Interacțiunea dintre contraceptivele hormonale și alte medicamente pot duce la reapariția sângerare și / sau pentru a reduce efectul contraceptiv. Studii speciale privind interacțiunea cu etonogestrel, a fost efectuat.
Măsuri de precauție
Cu grijă și după o evaluare atentă, în fiecare caz, raportul de utilizare și eventualele riscuri care trebuie aplicate sub formă de implant de etonogestrel din oricare dintre următoarele condiții sau factori de risc: imobilizarea pe termen lung din cauza intervenții chirurgicale sau alte cauze; tromboză anterioară stare (incluzând atacul ischemic transient, angina, leziuni complicate valvulară, traumatisme majore); hipertensiune rezistentă; diabet, inclusiv diabet zaharat cu angiopatie diabetică; ereditară sau dobândită predispoziție la tromboză arterială, inclusiv deficit de proteină C, deficit de proteină S, deficit de antitrombină III; boală hepatică ușoară până la moderată severitate cu valori normale ale testelor funcției hepatice; tratament anticoagulant; depresie severă.
În cazul exacerbare acută sau cronică a ficatului femeie boala ar trebui să consulte un specialist pentru examinare și consultare.
Studiile epidemiologice au constatat că există o relație între utilizarea contraceptivelor orale combinate și incidența crescută a evenimentelor tromboembolice venoase (tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară). Deși semnificația clinică a acestor constatări cu privire etonogestrel (metabolitul activ al desogestrel) utilizate ca agenți de contraceptive hormonale, în absența componentei estrogene este necunoscută, în cazul implantului trombozelor trebuie îndepărtate.
Deși progestogenii pot avea un impact asupra rezistenței țesuturilor periferice la insulină și a toleranței la glucoză, nu există nici o dovadă că există necesitatea de a schimba regimul de tratament la pacienții cu diabet zaharat, agenții hormonale contraceptive care conțin numai progesteron. Cu toate acestea, femeile cu diabet zaharat trebuie ținuți sub observație atentă pe tot parcursul perioadei de utilizare a contraceptivelor hormonale agenți care conțin numai progestogen.
Este necesar să se efectueze verificări periodice ale femeilor care au urmat un tratament pentru hiperlipidemie. Unele progestative poate crește nivelurile de LDL și pot afecta controlul hiperlipidemiei.
Uneori, poate să apară cloasma, mai ales la femeile cu antecedente de cloasma gravide. Femeile cu o tendinta de cloasma trebuie sa evite expunerea la soare sau la radiații ultraviolete în timpul utilizării etonogestrel.
În ciuda faptului că etonogestrel inhibă ovulația la femeile care au amenoree sau dureri abdominale în diagnosticul diferențial trebuie considerată o sarcină extrauterină.
Există rapoarte ale următoarelor condiții care au avut loc atât în timpul sarcinii și în timpul utilizării de steroizi sexuali, dar nu a fost stabilită conexiunea cu utilizarea progestogenilor: icter și / sau prurit asociat cu colestază; Formarea calculilor; porfirie; lupus eritematos sistemic; sindrom hemolitic-uremic; coreea Sydenham; herpes in timpul sarcinii; legate de pierderea auzului și otoscleroză angioedem (ereditar).
Utilizarea etonogestrel nu este prezentat, înainte de menarha (prima perioadă).
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Etonogestrelul poate provoca amețeli. Prin urmare, o femeie ar trebui să fie avertizat că, în caz de amețeală nu trebuie să conducă vehicule sau de a folosi tehnologii complexe.