Caracteristicile substanței [regula]
Etonogestrelul - progestogen sub forma unui implant pentru administrare subcutanată
Farmacologie [citare]
Etonogestrelul este un metabolit biologic activ al desogestrel. Structural, este un derivat al 19-nortestosteron și în organele țintă cu legare de afinitate ridicată la receptorul de progesteron.
Un efect contraceptiv etonogestrel se realizează în principal datorită inhibării ovulatiei. Ovulația nu se observă în primii doi ani de utilizare și doar rareori în al treilea an. În plus față de inhibarea ovulației, etonogestrel determină de asemenea o modificare a vâscozității mucusului cervical, prevenind trecerea spermatozoizilor.
Efectul contraceptiv al etonogestrel este reversibil, care se reflectă în refacerea rapidă a ciclului menstrual normal după îndepărtarea implantului. Deși etonogestrel inhibă ovulația, activitatea ovariană nu este complet suprimat. Valorile medii ale concentrațiilor de estradiol rămân peste o valoare care este observată în formarea fazei foliculare timpurii.
Ea nu afectează modificarea densității minerale osoase și metabolismul lipidelor.
După administrarea medicamentului, etonogestrel este rapid absorbit în sânge circulant. Concentrațiile care inhibă ovulația, obținută după 1 zi. ser Cmax (între 472 și 1270 pg / ml), atinsă după 1-13 zile. Rata de eliberare a etonogestrel din implant scade în timp. Ca rezultat, concentrațiile plasmatice scad rapid după primele câteva luni. Până la sfârșitul anului concentrația medie de aproximativ 200 pg / ml (interval de 150-261 pg / ml), care scade lent la 156 pg / ml (interval de 111-202 pg / ml) de către al treilea an. Variația observată la concentrații plasmatice pot fi parțial din cauza diferențelor de greutate corporală.
Etonogestrelul la 95.5-99% de proteinele serice, în principal de albumină și într-o măsură mai mică cu hormoni sexuali globulinei de legare. Vd în camera centrală și comună Vd constituie 27 l și, respectiv 220 l, și este puțin probabil să varieze acești parametri în timpul utilizării medicamentului.
Etonogestrelul suferă hidroxilare și de recuperare. Metaboliții sunt sulfați și glucuronoconjugați.
Când pe / într-un mediu de etonogestrel T1 / 2 de aproximativ 25 de ore și clearance-ul din serul de aproximativ 7,5 l / h. Clearance-ul și T1 / 2 rămân constante în timpul utilizării medicamentului. Etonogestrelul și metaboliții săi, ca și în formă de steroid liber și sub formă de conjugate, rinichi și în intestin (raport 1,5: 1).
După administrarea medicamentului la femeile care alăptează, etonogestrel se excretă în laptele matern, la un raport de lapte / ser .44-0.50 în primele patru luni. La femeile care alăptează, aplicarea preparatului, doza medie de etonogestrel care intra in corpul copilului este de aproximativ 0,2% din doza zilnică etonogestrel maternă (aproximativ 2,2% în cazul calculat ca kg greutate corporală). Se arată că concentrația redusă treptat și semnificativ în timp.
Aplicație [citare]
Etonogestrel: Contraindicații [edita]
- sarcinii (inclusiv putativă);
- tromboză venoasă / embolie. inclusiv în istorie;
- cancer de san. inclusiv în istorie;
- boală hepatică severă (înainte de normalizarea funcției hepatice), inclusiv: în istorie;
- progestogenzavisimye tumorii;
- sângerări vaginale de etiologie necunoscută;
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare component al preparatului.
Aplicarea sarcinii și alăptării [modifică]
Etonogestrelul în timpul sarcinii este contraindicată. În caz de sarcină în timpul utilizării medicamentului, implantul ar trebui să fie eliminate.
Utilizarea etonogestrel în timpul alăptării este posibilă, dar numai sub supravegherea unui medic pentru dezvoltarea și creșterea copilului.
Etonogestrelul: Efecte secundare [necesită citare]
Pe o parte a sistemului și de sân de reproducere cancer: posibile modificări menstrele menstruale (inclusiv modificarea frecvenței, intensitatea sau durata sângerării, foarte frecvent (≥ 1/10) - durere în durere sani piept, menstruație neregulată, de multe ori (≥ 1. / 100 <1/10) - дисменорея. киста яичника ; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея. увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения - внематочная беременность.
Infecții și infestări: foarte frecvente (≥ 1/10) - infecții vaginale (vaginită); mai puțin frecvente (≥ 1/1000, <1/100) - фарингит. ринит. инфекция мочевыводящих путей (уретрит. цистит ).
Din sistemul nervos: foarte frecvente (≥ 1/10) - dureri de cap; adesea (≥ 1/100, <1/10) - головокружение; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - мигрень. сонливость.
În partea a psihicului: de multe ori (≥ 1/100, <1/10) - эмоциональная лабильность, депрессия. нервозность, снижение либидо; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - тревога, бессонница.
De la un metabolism: foarte frecvent (≥ 1/10) - creșterea greutății corporale; adesea (≥ 1/100, <1/10) - повышение аппетита, снижение массы тела.
Pentru piele: foarte frecvente (≥ 1/10) - acnee; adesea (≥ 1/100, <1/10) - алопеция; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - гипертрихоз. сыпь, зуд; редко - себорея.
Din sistemul digestiv: de multe ori (≥ 1/100, <1/10) - боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - рвота, запор, диарея.
În partea a sistemului musculo-scheletice: rare (≥ 1/1000, <1/100) - боль в спине, артралгия, миалгия. скелетно-мышечная боль.
Din sistemul urinar: rare (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия.
Reacții alergice: posibile - reacții anafilactice, urticarie și angioedem (sau mai severe) și / sau un curs mai severe de angioedem ereditar.
Reacții generale: de multe ori (≥ 1/100, <1/10) - утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.
Altele: de multe ori (≥ 1/100, <1/10) - приливы; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия ; редко - клинически значимое повышение АД.
Interacțiunea [citare]
Interacțiuni sunt posibile cu medicamente care induc enzimele hepatice microsomale, in special enzimele citocromului P450, care pot duce la creșterea clearance-ului hormonilor sexuali (de exemplu fenitoină. Barbiturice, primidonă. Carbamazepina. Rifampicina și, eventual, de asemenea, oxcarbazepina. Topiramatul. Felbamat. Ritonavir. Nelfinavir. Preparate griseofulvină și vegetale conținând sunătoare (hypericum perforatum)).
Femeile tratate cu unul dintre aceste medicamente ar trebui să fie utilizate în plus față de etonogestrel metoda de barieră temporară. În cazul medicamentelor care induc enzimele microzomale hepatice metoda de barieră trebuie utilizată în timpul aplicării și medicației concomitente în termen de 28 de zile de la încetarea utilizarii.
Femeile care primesc medicamente de tratament pe termen lung, care induc enzimele hepatice microsomale, este recomandabil să se elimina medicamentul și atribuiți unei metode contraceptive non-hormonale.
Contraceptivele hormonale pot afecta metabolismul altor medicamente. Prin urmare, se poate modifica concentrația medicamentului în plasmă și în țesuturi (de exemplu, ciclosporină).
Etonogestrelul: Dozare și Administrarea [citare]
Etonogestrelul este un contraceptiv hormonal cu acțiune prelungită se administrează subcutanat.
De droguri ar trebui să fie introdusă în primele 5 zile ale ciclului natural al unei femei.
Măsuri de precauție [modifică]
Studiile epidemiologice au constatat că există o relație între utilizarea contraceptivelor orale combinate și incidența crescută a evenimentelor tromboembolice venoase (tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară). Deși semnificația clinică a acestor constatări cu privire etonogestrel (metabolitul activ al desogestrel) utilizate ca agenți de contraceptive hormonale, în absența componentei estrogene este necunoscută, în cazul implantului trombozelor trebuie îndepărtate.
Deși progestogenii pot avea un impact asupra rezistenței țesuturilor periferice la insulină și a toleranței la glucoză, nu există nici o dovadă că există necesitatea de a schimba regimul de tratament la pacienții cu diabet. a agenților hormonale contraceptive care conțin numai progesteron. Cu toate acestea, femeile cu diabet zaharat trebuie ținuți sub observație atentă pe tot parcursul perioadei de utilizare a contraceptivelor hormonale agenți care conțin numai progestogen.
Este necesar să se efectueze verificări periodice ale femeilor care au urmat un tratament pentru hiperlipidemie. Unele progestative poate crește nivelurile de LDL și pot afecta controlul hiperlipidemiei.
Acesta poate fi uneori cloasma. mai ales la femeile cu antecedente de cloasma gravide. Femeile cu o tendinta de cloasma trebuie sa evite expunerea la soare sau la radiații ultraviolete în timpul utilizării etonogestrel.
În ciuda faptului că etonogestrel inhibă ovulația la femeile care au amenoree sau dureri abdominale în diagnosticul diferențial trebuie considerată o sarcină extrauterină.
Există rapoarte ale următoarelor condiții care au avut loc atât în timpul sarcinii și în timpul utilizării de steroizi sexuali, dar nu a fost stabilită conexiunea cu utilizarea progestogenilor: icter și / sau prurit asociat cu colestază; Formarea calculilor; porfirie; lupus eritematos sistemic; sindrom hemolitic-uremic; coreea Sydenham; herpes in timpul sarcinii; legate de pierderea auzului și otoscleroză angioedem (ereditar).
Utilizarea etonogestrel nu este prezentat, înainte de menarha (prima perioadă).
Etonogestrelul poate provoca amețeli. Prin urmare, o femeie ar trebui să fie avertizat că, în caz de amețeală nu trebuie să conducă vehicule sau de a folosi tehnologii complexe.
Un implant trebuie să fie întotdeauna îndepărtate înainte de introducerea noului.
Condiții de depozitare [citare]
Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 2-30 ° C.
Nume comerciale [citare]
Implanon NCTS: 68 implanturi mg; Organon (Țările de Jos)