efecte farmacologice
substanță biologic activă endogenă este implicată în diverse procese în organism. Adenozina are un efect pozitiv asupra metabolismului în miocard. bolus în / într-o doză dependentă exercită un efect cronotrop negativ și dromotrop. Acesta oferă un efect antiaritmic din cauza încetinirii ritmului în AV-conexiunea și fibrele Purkinje, și datorită blocării canalelor de calciu ale membranei și de a crește permeabilitatea membranei cardiomiocitelor pentru ionii de potasiu. Eficiente cu tahicardie supraventriculară paroxistică. Acțiunea cronotrop negativ de adenozină poate duce la reflex sinus bradicardie temporară, urmată de tahicardie sinusală. Adenozina la o doză de 6-12 mg are nici un efect hemodinamic sistemic; perfuzie la doze mai mari, în special atunci când OPSS inițial scăzută poate exercita un efect hipotensiv și, prin urmare, utilizat pentru hipotensiune controlată în timpul procedurilor chirurgicale. Este de asemenea folosit pentru diagnosticul diferențial al tahicardiilor ventriculare și declanșarea acțiunii - imediat.
Aplicarea locală în adenozin oftalmologie, fiind un element structural al moleculelor de ADN și ARN, care participă la procesele reparatorii în procesele metabolismului energetic, ajută la încetinirea procesului degenerativ în obiectiv. Datorită efectului vasodilatator și îmbunătățirea ofertei de sânge la țesuturile ochiului, adenozina favorizează scurgerea de produse de descompunere toxice, stimulând producerea și schimbul de fluid intraocular. Adenozina reduce inflamația în conjunctivă, cornee si alte tesuturi ale ochilor; afectează în mod indirect recuperarea glutation ca element structural al enzimei reductază glutation și redusă NADP necesară pentru a activa mecanismul de protecție primar de suprimare a oxidării în obiectiv.
Farmacocinetica
T1 / 2 adenozină este de câteva secunde. Eliminarea se produce ca urmare a celulelor de captare (inclusiv endoteliale), purtător mediat și descompunerea ulterioară a adenozindezaminazei. Adenozina probabil singurul medicament care necesită injectare cu jet rapid, preferabil în vena centrală; prin introducerea lent medicamentul este eliminat, întrucât nu a ajunge la inima.
Acțiunea adenozinei este sporită de dipiridil-mall, care inhibă captarea de adenozină, și după transplantul de inimă, mecanismul de creștere a sensibilității structurilor denervate. Metilxantine, inclusiv receptorii P1 teofilină și inhibă cafeină, astfel încât atunci când se iau aceste substanțe în medicamente sau bea o doză de adenozină trebuie crescută.
Aplicarea locală în adenozin oftalmologiei bine pătrunde prin cornee și este distribuit în toate țesuturile.
T1 / 2 plasmatic de adenozină este mai mic de 1 min.
Excretată prin rinichi ca metaboliți (metabolit finale predominant - acidul uric).
Pentru bolus in / in - andocare tahicardie supraventriculară paroxistică (inclusiv sindromul WPW asociat).
În / perfuzie - ca mijloace de diagnosticare pentru accesorii (efectuarea ecocardiografiei bidimensională, scintigrafia) în cardiologie.
Pentru uz topic în oftalmologie - cataracta.
regim de dozare
Determinată de scopul și metoda de utilizare a adenozină. Adulții adenozinei ca antiaritmic este introdus în / bolus (timp de 1-2 secunde) într-o doză de 6 mg. Dacă nici un efect timp de 1-2 min / bolus administrat 12 mg, în mod opțional administrarea doza indicată repetată.
Bebelusii adenozină ca un antiaritmic este introdus în / bolus la o doză de 50 mg / kg. Doza poate fi crescută la 50 mg / kg la fiecare 2 minute până la o doză maximă de 250 mg / kg.
Ca un agent de diagnostic auxiliar administrat adenozin / in (perfuzie), la o doză de 140 ug / kg / min timp de 6 minute (doză totală - 840 mg / kg). La pacienții cu un risc ridicat de pornire efecte secundare de perfuzie cu o doză mică (50 ug / kg / min).
Doza maximă unică: pentru adulți - 12 mg.
Pentru utilizarea în oftalmologie de dozare depinde de forma de dozare.
efect secundar
Un avantaj important al adenozinei - scurtarea reacțiilor secundare datorate ratei ridicate de eliminare. asistolă tranzitorie (<5 с) является скорее целью лечения, чем побочной реакцией. В большинстве случаев при обычных дозах (6—12 мг в/в) возникают одышка и ощущение тяжести в груди. В редких случаях струйное введение аденозина вызывает мерцательную аритмию (возможно, из-за неоднородного укорочения потенциалов действия в разных кардиомиоцитах предсердий) и бронхоспазм.
Cu sistemul cardiovascular: este posibil înroșirea feței, disconfort toracic, tulburări de conductie AV, bradicardie, hipotensiune arterială.
Sistemul respirator: dispnee, bronhospasm.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, parestezie, diplopie, nervozitate.
Din sistemul digestiv: greață, gust metalic în gură.
Alte: durere în gât, gât, maxilarului, transpirație.
Reacțiile locale: atunci când sunt utilizate în oftalmologie posibil tranzitorie de arsura sau furnicături ale ochilor; Reacțiile sistemice sunt foarte rare.
Contraindicații
Blocul AV II și gradul III (cu excepția pacienților cu pacemaker artificial), SSS (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac artificial), tahicardie ventriculară, sensibilitate crescută la adenozină.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Măsuri de precauție
În timpul tratamentului, este necesar să se măsoare tensiunea arterială, ritmul cardiac (la fiecare 15-30 de secunde pentru câteva minute), ECG (pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului). În funcție de starea pacientului poate fi necesar pentru a controla și a altor indicatori. Dacă după prima doză de AV-bloc de adenozină a avut loc înalt grad, administrarea ulterioară a medicamentului este inacceptabilă. injecție ar trebui să se facă rapid (se ajunge la cronotropă negativ și acțiunile dromotropic
1-2). Introducere lentă poate provoca o creștere a frecvenței cardiace, datorită expansiunii vaselor de sânge.
Folosit cu prudență în prezența căilor accesorii, pacienții cu astm bronșic.
Utilizarea în timpul sarcinii ar trebui să fie justificată cu atenție.
Datorită metabolizării rapide nu pare să aibă efecte adverse asupra fătului.
Este necesar să se respecte cu strictețe pentru a se potrivi forma de dozare la utilizarea indicațiilor.
interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a dipiridamol îmbunătățită acțiunea adenozină.
Carbamazepina poate amplifica negativ dromotrop efect adenoizna.
Odată cu utilizarea simultană a cafeina, teofilina efecte reduse datorită acțiunii antagoniste adenozina cafeină și teofilină la receptorii de adenozină.