În primul rând dezvoltat de GlaxoSmithKline. sub numele de brand Zofran. [2]
efecte farmacologice
Ondansetron este o centrală foarte selectiv de blocare (Chemoreceptors declanșează zone, centrul vărsături) și serotoninei periferic 5-HT3 receptori. Blocarea 5-HT3-receptori, ondansetron previne apariția reflexului faringian. Mai mult, ondansetron deprimă legături centrale reflexului emetic, blocarea 5-HT3 receptorii IV ventricul inferior (zona postrema) [3].
Medicamentul previne sau elimină greață și vărsături. cauzate de citostatic (diviziunea supresivă celulară), chimioterapia cancerului și / sau radioterapie, precum si postoperatoriu.
Mecanismul de acțiune al medicamentului nu a fost elucidat complet. Se crede că în apariția grețurilor și vărsăturilor în timpul terapiei anticanceroase joaca un rol important de stimulare a fibrelor aferente ale serotoninei nervului vag. eliberată din celulele enterocromafine ale mucoasei gastro-intestinale. [4]. Aparent, medicament blochează apariția reflexului emetic, acțiune antagonistă împotriva receptorilor localizate asupra neuronilor din sistemul nervos periferic.
nu reduce activitatea psihomotorie a pacientului și nu provoacă sedare efect (sedativ) [5]. Administrarea repetată încetinește peristaltismul și trecerea prin conținutul de intestine [6].
Farmacocinetica
Ei bine absorbit în tractul digestiv. Ingestia de 17% lungește perioada de absorbție, fără a afecta Cmax și momentul apariției sale. După pornire / în 0,15 mg / kg Cmax este pentru vârstele 19-40, 61-74, 75 sau mai mulți ani 102, 106 și 170 ng / ml, T1 / 2 - 3.5; 4.7 și 5,5 ore, plasmă Cl - 0,381; 0,319 și 0,262 l / h, respectiv; la / în infuzia de 15 minute de 32 mg Cmax ajunge la 264 ng / ml, T1 / 2 -. 4.1 h la / m administrarea Cmax este înregistrată după 10 min. Biodisponibilitate - 56% (efectul "primului pasaj"), timpul pentru a atinge Cmax (valoarea sa este proporțională cu doza) - 1,7 h T1 / 2 -. 3 h asociate cu proteinele plasmatice de pe 70-76% (10-500 ng, respectiv. / ml in vitro), pătrunde parțial în eritrocite. suferă transformări intens (numai 5% se elimină nemodificată în urină). Principala parte din doza administrată este hidroxilat în ficat la compușii inel indol și apoi conjugat cu acidul glucuronic sau acidul sulfuric. La femei, rata și durata de absorbție din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea absolută și plasmă parametrilor de mai sus, iar nivelul de clearance-ul și distribuția este mai mică decât la bărbați. Pe fondul clearance-ul plasmatic hepatice grave este redusă de 5 ori (T1 / 2 - 20,6 la h) moderat - de 2 ori (T1 / 2 - de 9,2 ore). [6].
cerere
Prevenirea senzației de greață și vărsături în timpul chimioterapiei cancerului sau radioterapie; prevenirea și tratamentul de greață și vărsături în perioada postoperatorie.
Contraindicații
Hipersensibilitate, copil - pentru administrarea rectală (de până la 2 ani - pentru administrare orală și parenterală), I trimestru de sarcină. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea (nu se cunoaște dacă ondansetron se excretă în laptele matern al femeilor).
Măsuri de precauție
Nu introduceți în aceeași seringă cu alte medicamente.
Pacienții cu antecedente de reacții alergice la alte blocante selective ale receptorilor serotoninergici 5HT3, au un risc crescut de dezvoltare atunci când primesc ondansetron. Ondansetron poate inhiba motilitatea colonului, și, prin urmare, funcția sa la pacienții cu simptome de obstrucție intestinală necesită o monitorizare specială.
dozare
Individual, în funcție de indicații și regimuri de tratament.
Terapia citostatica: alegerea schemei de dozaj este determinată de emetogen terapia anti-cancer. Pentru adulți, doza zilnică este de obicei 8-32 mg. Eficacitatea ondansetron poate fi crescută printr-o singură pe / într-un glucocorticoid (de exemplu, dexametazona 20 mg) înainte de chimioterapie.
Pentru prevenirea vomei întârziate care apar la 24 de ore de la inițierea chimioterapiei sau radioterapiei, este recomandabil să continuați să luați medicamentul interior la 8 mg la fiecare 12 ore sau intrarectal la 1 la 16 mg o dată pe zi, timp de 5 zile.
Copii peste 2 ani - 5 mg / m2 / în imediat înainte de începerea cursului urmat de ingestia unei doze de 4 mg la fiecare 12 ore; după curs recomandat continuarea tratamentului cu 4 mg de 2 ori pe zi, oral, timp de 5 zile.
Prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii: adult - o singură doză de 4 mg / m sau / în (lent) la începutul anesteziei sau doza orală de 16 mg timp de 1 oră înainte de anestezie; copii de peste 2 ani - numai parenteral într-o doză unică de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) ca am lent / injecție înainte sau după anestezie.
Elasticitate care a dezvoltat greață post-operatorie și vărsături: adulți - 4 mg / m sau / in; copii peste 2 ani - 0,1 mg / kg (până la 4 mg) în / lent.
V / m în aceeași porțiune a corpului ondansetron poate fi administrată într-o doză care să nu depășească 4 mg!
Exprimată hepatic uman a redus în mare măsură clearance-ul ondansetron crește T1 / 2 din plasmă, cu toate acestea, nu depășesc doza zilnică (8 mg).
efecte secundare
- Pe o parte a sistemului nervos central. dureri de cap; tulburări vizuale tranzitorii și vertij (cu rapidă privind / în introducere), mișcări involuntare - rar.
- Cardio-vasculare sistem. rar - dureri în piept, aritmie, bradicardie. hipotensiune arterială.
- Din sistemul digestiv. constipație, diaree, dureri abdominale, creșterea tranzitorie a transaminazelor serice.
- Reacții alergice. rar - bronhospasm, angioedem, urticarie; în unele cazuri - reacții anafilactice.
- Altele. senzație de căldură și un val de sânge la cap și regiunea epigastrică. [7]
supradoză
Există o experiență limitată de supradozaj ondansetron. In cele mai multe cazuri, simptomele sunt similare secundare reacții la utilizarea medicamentului la dozele recomandate. Tratament: terapie simptomatică și de susținere. Antidotul specific pentru ondansetron nu este cunoscută.
interacțiune
notițe
Vezi ce „Ondasetron“ în alte dicționare:
Ondansetron - substanta (ondansetron) medicament utilizat pentru reducerea greață și vărsături severe, mai ales în cazul în care acestea apar dupa chimioterapie sau radioterapie. Ondansetron are un efect în corpul uman, efectul opus ... ... Dicționar de Medicină
Ondansetron-LENS - Ingredientul activ ondansetron >> * (ondansetron *) Numele latin Ondansetron LANS ATX: >> A04AA01 ondansetron grup farmacologica: Antiemeticele >> Instrumente Serotoninergicheskie INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE DGKLS APROBAT și MT ... ... Dictionar de medicamente medicale
Ondansetron (ondansetron) - o substanță medicamentoasă utilizată pentru reducerea greață și vărsături severe, mai ales în cazul în care acestea apar dupa chimioterapie sau radioterapie. Ondansetron are un efect în corpul uman, acțiunea opusă neurotransmițătorului ... ... terminologie medicală
Vero Ondansetron - Ingredientul activ Ondasetron >> * Nume (Ondasetron *) latin Vero Ondasetron ATC: >> A04AA01 Ondasetron Grupa farmacoterapeutică: Antiemetice >> agenți serotoninergici clasificare nosologică (ICD 10) >> R11 ... ... Dicționar de droguri medicale
Zofran - Ingredientul activ Ondasetron >> * (Ondasetron *) Numele latin Zofran ATX: >> A04AA01 Ondasetron Grupa farmacoterapeutică: Antiemetice >> agenți serotoninergici clasificare nosologică (ICD 10) >> R11 Greața și ... ... Dicționar de droguri medicale
Emetron - Ingredientul activ Ondasetron >> * (Ondasetron *) Numele latin Emetron ATX: >> A04AA01 Ondasetron Grupa farmacoterapeutică: Antiemetice >> agenți serotoninergici clasificare nosologică (ICD 10) >> R11 Greața și ... ... Dicționar de droguri medicale
Setronon - Ingredientul activ Ondansetron >> * (Ondansetron *) Nume latin Setronon ATX: >> A04AA01 Ondansetron grup farmacologica: Antiemeticele >> compoziție agenți serotonergic și sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și ... ... Dicționar de droguri medicale
Latran - ingredientul activ ondansetron >> * (Ondasetron *) Numele latin Latranum ATX: >> A04AA01 Ondasetron Grupa farmacoterapeutică: Antiemetice >> agenți serotoninergici clasificare nosologică (ICD 10) >> F10.3 ... ... Dicționar de droguri medicale
Agenți antiserotoninice - medicamente pentru prevenirea sau eliminarea efectelor fiziologice ale serotoninei în organism. A. Ca și în cazul. în principal, utilizați agenți de blocare sunt sensibile la receptorii serotoninei de diferite tipuri S1, S2, S3 (vezi. receptori). ... ... Enciclopedii medical