Natura substanței imipramina
clorhidrat de Imipramina -, Pulbere albă sau aproape albă cristalină. Ușor solubil în apă și alcool, solubil în acetonă, insolubil în benzen și eter.
farmacologie
Efecte farmacologice - antidepresivă, timolepticheskoe, psihostimulante, antidizuricescoe.
Acesta inhibă recaptarea monoaminelor pentru neurotransmițători (noradrenalina, dopamina, serotonina, etc.). Terminațiile nervoase presinaptică neuroni, cresc nivelurile în fanta sinaptică și creșterea activității fiziologice. Are m-holino- și alfa-adrenoreceptor acțiune de blocare. Acesta imbunatateste starea de spirit, reduce sentimentele de melancolie, reduce inhibarea motorie, îmbunătățește tonusul corpului mental și în ansamblu.
Ei bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 29-77%. Cmax este atinsă în decurs de 1-2 ore după administrarea orală și 30-60 minute după / m. T1 / 2 variază de la 4 la 24 ore (9-20 h). Se leagă la proteinele plasmatice la 76-95%. Uniform distribuite în țesuturi. pătrunde cu ușurință bariere sanguine ale țesuturilor, inclusiv GEB. si se acumuleaza in creier, rinichi și ficat. Ficatul este biotransformare intensă. Raportul dintre dezmetilimipraminom - metabolit, care posedă o activitate antidepresivă pronunțată și imipramina în sânge este de aproximativ 1,5: 15. In termen de 24 de ore, până la 40% imipraminei excretat în urină sub formă de metaboliți activi și nealterată (1-2%), aproximativ 20% excretat în bilă.
Aplicarea substanței imipramina
Depresiunile de diverse etiologii: sindromul astenodepressivnyh, depresia (endogenă, involutivă, climacteric, reactive, alcool), stare depresivă la psihopatie și nevroze, tulburări de panică, enurezis funcțional la copii.
Contraindicații
Hipersensibilitate, insuficiență renală, boală arterială coronariană. tahicardie, insuficiență cardiacă congestivă, postinfarct precoce perioada predilecția de convulsii, schizofrenie, epilepsie, glaucom, adenom de prostată, atonia vezicii urinare, sarcina, copii (sub 6 ani).
Efectele secundare ale imipraminei substanței
Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, sedare excesivă, parestezii, tremor, convulsii, disartrie, necoordonare, insomnie, agitație, halucinații, tulburări de cazare.
De la CCC și sânge (sânge, hemostază): tahicardie, aritmie, hipotensiune arterială ortostatică, leucocitoza sau leucopenie, agranulocitoză.
În partea a intestinului: gură uscată, constipație, hepatită.
Cu sistemul urogenital: retenție urinară, ginecomastie, galactoree, scaderea libidoului, impotenta.
creștere în greutate, fotosensibilitate, căderea părului, febră, erupții cutanate: Diverse.
interacțiune
Incompatibil cu alcool, inhibitori MAO (creșterea efectului psihostimulante). Reduce eficacitatea fenitoină. Anticolinergice, fenotiazine și benzodiazepine crește sedative și imipramina activitatea holinoliticheskoy centrale.
supradoză
Simptome: amețeli, agitație, ataxie, convulsii, stupoare, comă, midriază, tahicardie, aritmie, AV colaps -blokada la presiune ridicată venoasă, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, cianoză, vărsături, febră.
Tratament: lavaj gastric cu ser fiziologic interior - cărbune activ / în introducerea lentă a salicilat fiziostigminǎ, tratament simptomatic (anticonvulsive).
calea de administrare
Precauții imipramina Substanțe
În perioada inițială a terapiei de monitorizare medicală neapărat constantă a pacienților cu tendințe suicidare. În timpul tratamentului, a interzis utilizarea băuturilor alcoolice. Se recomandă să se controleze compoziția celulară a sângelui periferic și a funcției hepatice. Alocare urmează după 2 săptămâni (nu înainte) după inhibitorii MAO. începe cu doze mici - 25 mg / zi. Atunci când este aplicat la pacienții cu diabet zaharat necesita doze de corecție de medicamente antidiabetice orale. Trebuie amintit că soluția injectabilă conține un sulfit care poate determina sau exacerba reacție de tip anafilactic.
În perioada inițială a tratamentului este necesară pentru a renunța la conducere și executarea lucrărilor potențial periculoase.