efecte farmacologice
Combinat medicament antiepileptic.
Fenobarbital interacționează cu complexul GABA-benzodiazepină „barbiturate“ porțiunea de receptor, creste astfel sensibilitatea receptorilor GABA-GABA conduce la canalele de dezvăluire neuronale pentru ionii de clor, ceea ce conduce la mareasca veniturile in celula. Reduce excitabilitatea neuronală și propagarea epilepsie se concentreze a impulsurilor nervoase. Antagonizeaza împotriva unui număr de neurotransmițători excitatori (glutamat și altele). Inhibă cortexul senzorial, activitatea motorie reduce, inhiba functiile cerebrale, inclusiv centrul respirator. Reduce tonul mușchilor netezi ai tractului digestiv. Acesta dispune de anticonvulsivante, sedativ, hipnotic si efect spasmolitic.
Cafeina imbunatateste excitabilitatea reflex al măduvei spinării, stimulează centrele respiratorii și vasomotorii stimularea proceselor metabolice în organe și țesuturi, inclusiv în țesutul muscular și sistemul nervos central.
clorhidrat de papaverină este antispastice, are un efect hipotensiv. ton Impact și relaxează mușchii netezi ai organelor interne și a vaselor de sânge.
gluconat de calciu compensează deficiența de ioni de calciu necesare pentru procesul de transmitere a impulsurilor nervoase.
El bromisoval sedativ blând și efect hipnotic.
Farmacocinetica
Fenobarbitalul: absorbit lent complet. Cmax în plasmă determinate după 1-2 ore, conexiunea cu proteinele plasmatice - 50%. Acesta este metabolizat în ficat, pentru a induce microsomală enzimelor hepatice CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (rata reacțiilor enzimatice crește de 10-12 ori). Se acumulează în organism. T1 / 2 de 2-4 zile. Excretată prin rinichi ca glucuronid, aproximativ 25% - neschimbat. Se trece în laptele matern și prin placenta.
Cafeina: buna absorbtie se produce de-a lungul intestinului. nivelele plasmatice Cmax atinsă după 50-75 min. rapid distribuit în toate organele și țesuturile, penetrează bariera hematoencefalică și placenta. Comunicarea cu proteina din sânge (albumina) - 25-36%. Metabolismul în ficat este mai mult de 90% dintre copiii din primii ani de viață - până la 10-15%. La adulți, aproximativ 80% din doza de cafeina este metabolizata si paraxanthine, aproximativ 10% - în teobromină și aproximativ 4% - la teofilină. Acești compuși sunt apoi demetilat în monometilksantiny și apoi metilat de acid uric. T1 / 2 la adulți - 3.9-5.3 ore (uneori până la 10 ore). Retragerea cafeină și a metaboliților săi se realizează prin rinichi.
Papaverină: biodisponibilitate în medie - 54%. Relația cu proteinele plasmatice - 90%. distribuite Ei bine, pătrunde gistogemagicheskie berery. Acesta este metabolizat în ficat. T1 / 2 - 0,5-2 h (poate fi extinsă până la 24 de ore). Excretată prin rinichi sub formă de metaboliți.
gluconat de calciu: aproximativ 1 / 5-1 / 3 a absorbit în intestinul subțire. Aproximativ 20% din rinichi, restul este eliminat cu un conținut intestinal (alocat în mod activ prin peretele GI).
regim de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală după o masă.
Paglyuferal ® -1 administrat la copii cu vârsta cuprinsă între 3-4 ani - 1 tabletă. De 2 ori / zi; copii cu vârsta de 5-6 ani - 1,5 Tab. De 2 ori / zi; ani copii vozraste7-9 - pe 2 tab. De 2 ori / zi; Copii cu vârsta între 10-14 ani - 3 comprimate. De 2 ori / zi; copiii de la 14 ani și adulți - 4 comprimate. De 2 ori / zi.
Paglyuferal ® -2 prescris la copii cu vârsta cuprinsă între 3-4 ani - 1 tabletă. De 2 ori / zi; copii cu vârsta de 5-6 ani - 1,5 Tab. De 2 ori / zi; ani copii vozraste7-9 - pe 2 tab. De 2 ori / zi; Copiii cu vârsta de 10-14 ani - 2,5 Tab. De 2 ori / zi; copiii de la 14 ani și adulți - 4 comprimate. De 2 ori / zi.
Paglyuferal ® -3 prescris la copii în vozraste7-9 ani - la 1 filă. De 2 ori / zi; Copiii cu vârsta de 10-14 ani - 1,5 Tab. De 2 ori / zi; copiii de la 14 ani și adulți - pe 2 tab. De 2 ori / zi.
efect secundar
Din sistemul nervos: amețeli, slăbiciune, ataxie, disartrie, nistagmus, reacția paradoxală (în special la pacienții vârstnici și cei debili - excitație), halucinații, tulburări de somn.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, constipație sau diaree, creșterea transaminazelor hepatice.
Pe partea sistemului hematopoietic: agranulocitoză, anemie megaloblastică, și trombocitopenie.
Cardio-vasculare sistem: scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, aritmii (inclusiv extrasistole), AV-bloc.
Alte reacții alergice: cu o utilizare prelungită - dependență de droguri.
Contraindicații
- hepatică severă și / sau insuficiență renală;
- dependența de droguri (inclusiv istorie);
- anemie severă;
- diabet;
- hipoadrenalism;
- boala bronho obstructivă;
- alcoolism activ;
- lactație;
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
Această formă de dozare nu este utilizat la copii de până la 3 ani.
Măsuri de precauție ar trebui să fie medicament utilizat la pacienții debilitați (risc ridicat de excitație paradoxală, depresie și confuzie chiar și atunci când este administrat în doze normale).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizarea ficatului uman
Contraindicat în insuficiența hepatică severă.
Utilizarea în funcție renală
Contraindicat în insuficiența renală severă.