Chimie și Inginerie Chimică
Unul compuși sintetici. având activitate estrogenică. Este dietilstilbestrol. De ceva timp, este utilizat pe scară largă în efectivele de animale de reproducție pentru a crește creșterea în greutate. Apoi, sa constatat că, atunci când alimentat la șobolani cantități mari de dietil stibestrolul manifesta efectul cancerigen al medicamentului, din cauza căreia a fost întreruptă aplicarea acesteia. De asemenea, este îndoielnic [c.591]
derivați de fenantren oxigen, cu excepția 1-ceto-1,2,3-tetrahidro-fenantren și carbinolul corespunzător, prezintă activitate estrogenică. [C.593]
Este bine cunoscut valoarea produselor. obținut prin condensarea fenoli cu cetone în prezența catalizatorilor acizi. La departamentul de cercetare chimiei organice în această direcție au fost efectuate de AV Strashnenko. Ei au obținut date importante privind interacțiunea și alchilfenil eteri ai fenolului cu cetone în prezența WFD NdR04. Bisfenol sintetizate în această lucrare, au proprietăți fungicide și pesticide. activitate fiziologică și estrogenica. [C.162]
Estrogenul cel mai activ este estradiol, sintetizat în principal în alte două foliculi sunt derivați din diolul estrogen-estra și este, de asemenea, sintetizat în glanda suprarenală și placenta. Toți estrogenii constau din 18 atomi de carbon. Estrogen si progesteron secretia de ovar este ciclic, în funcție de faza ciclului sexual în prima fază a ciclului sunt sintetizate în principal estrogeni, iar al doilea - preferabil progesteron. [C.281]
derivați de bifenilici 9, S-dihidroxi-9,10-dihidro-1,2-benzanthracene prezintă activitate estrogenică. [C.593]
efect estrogenic. Se crede că depinde de prezența unor nuclee aromatice, deoarece derivații de ciclohexan au nici o activitate. importanță Fără îndoială că sunt hidroxil, grupări cetonice. care sunt capabile de a expune legături de hidrogen și interacționează în organism cu proteine. Deoarece proteinele au o anumită structură spațială, și în care amina și carbonil grupări alternative. atunci este posibil ca n în grupele dintre estrogeni activi de asemenea, există o distanță maximă pentru formarea de complexe in high estrogeni este 11 A [c.595]
Se pare foarte probabil ca estrogenice activitate considerate hormoni și stibestrolul (DES) asociate cu prezența în moleculele lor din cele două grupe hidroxil. situat aproximativ la 1200 pm, probabil, ele formează legături de hidrogen cu orice proteină particulară. [C.420]
Unul acizi doyzinolovyh sintetici, A-serie și anume / -cis-acid (de ex. Pt. 182), este activitatea estrogenică excepțional de mare. La administrarea orală și subcutanată la șobolani activitatea sa ajunge la 0,05 7, și astfel. racematul este estrogenul cel mai activ din toți compușii opisashyh [c.340]
efecte estrogene au, de asemenea, comp nesterochdnye. printre k-ryh derivaților activi în special stilbest-roll (Ch. arr. diethylstilbestrol XIV), acestea nu sunt inactivate în hrakte zling intestinal, cu toate că în corp se leagă la receptor mai puțin eficient. [C.490]
Cel mai activ dintre toate estrogen. [C.188]
EA este una dintre cele mai puternice Naib cancerigene. Are inseamna activitate de estrogen la șoarecii care intră alcool p-ra pe piele cauzează dezvoltarea tumorilor în termen de 90-100 zile, injecție intramusculară, dezvoltarea rapidă a sarcom. [C.272]
Cu toate acestea, este încă neclar de ce hidrogenarea unuia dintre hexestrol inele atrage după sine o scădere bruscă a activității. în timp ce în prezența alcoolului estradiol (non-fenolic) hidroxil nu afectează amploarea acțiunii estrogenului. [C.315]
hormoni steroizi. prezente în organism în urmă față de colesterol și acizi biliari și cantitatea secretată în sânge, să exercite un control asupra proceselor de creștere specifice, dezvoltarea normală și funcționarea organismului. In testiculele produse de testosteron a hormonului androgenic (vezi. Faptul I 12,24) ovarele produc estradiol și progesteron (vezi. 15,35), împreună cu alți steroizi conexe, care sunt cunoscute in prezent la patruzeci și unu. Nesaponificabile urină fracțiune lipidică conține o varietate de metabolism al hormonului steroid. Primele cunoscute androgen și estrogen hormoni. și androsteron, estrona, au fost izolate din urină, ei prezintă activitate mai scăzută decât hormonii adevărați. Progesteronul a fost izolat pentru prima data Butenandt (1934) de 625 kg de ovar (50000 porci) a fost obținut 20 mg de hormon pur. Windaus (1935) a identificat o vitamină Oz ca un produs fabricat de iradiind un precursor steroid. Dedicat Brockman (1936) din ulei de ficat de pește. Nevoia zilnica pentru aceasta vitamina este de numai 5-y, dar lipsa ei in dieta cauzeaza rahitism - o boala caracterizata prin inmuiere osoase. Studii Vellyuzom și Havinga 1949-1960) a arătat că iradierea 7-dehidrocolesterolului privodig care rezultă în deschiderea inelului pentru a forma pro- [c.640]
Izomer cis sau așa-numitul kislo1a bisdegidroloyzipolevaya este unul dintre cele mai active estrogen (0,05 y pe unitatea de murine). O astfel de acțiune estrogenică non-specifice nu este intamplatoare. La scurt timp după descoperirea estronă a fost găsită o altă substanță. și anume n-lea dioksidifenil (XXIX), având în exterior nimic de a face cu estrona, dar care posedă activitate estrogenică la o doză de 70 mg. [C.311]
Hjo p. MeOH, EtOH, H lj, aij. dioxan, ef. Ea există în două forme cristaline. 248 nm. estrogen activ după administrare orală. Disponibilă ca 3-benzoat (1 202) și 3-acetat (/ 153). [C.164]
De obicei, lipide se acumulează în pereții arterelor. peretelui arterial este un organ pulsatorie, și depunerea excesivă de grăsime duce la formarea unei depuneri plăci fibroase este o parte a procesului aterosclerotic poate evolua ca urmare a unor complicații, cum ar fi sangerarea si tromboza. Estrogenul nu numai cauza modificări semnificative ale lipidelor serice, dar, de asemenea, crește activitatea fagocitelor. Se crede că activitatea de estrogen lipotropic aproximativ aceeași cu cea a eficienței lor la promovarea fagocitoza (Driel și colab. [97]). Stibestrolul - cel mai activ dintre estrogen - este de valoare mică, din cauza efectelor sale secundare. Legătura dintre structura și activitatea derivaților steroidieni în vederea utilizării lor în tratamentul aterosclerozei [98]. [C.381]
efect estrogenic au multe hidrocarburi aromatice. compus simplu din care una este o n o l (i-propienilfenol) (VI) și polimerii acestuia. În special, acesta a fost obținut prin sinteză anolitului posibil dimer - principalul medicament structura estrogenic steroidic - hexestrol, sa dehidroderivatului -. Dietilstilbestrol și alți compuși to- activitate apropie de estradiol. fiziologică a acestora. acțiune și diferită de cea a EG și activitatea nu se pierde odată cu introducerea acestor substanțe prin tractul gastro-intestinal. medicamente, cum ar fi oktestrol au fost găsite în timpul lucrului în continuare pe căutarea estrogeni activi. hlortriani- [c.512]
activitatea estrogenică în contrast cu ceea ce este observat pentru alți hormoni steroizi, nu se limitează la clasa de compuși steroizi. De exemplu, multe plante contin flavonoide, care au o activitate estrogenica slabă. FIG. 89 prezintă structura a două dintre ele. Australian oi cauza infertilitate transformat genisteina izoflavone (Fig. 89) prezentă în trifoi, pe care aceste oi pasc. izoflavone Related găsite în soia și năut. Kume-Strohl (Figura 89) estrogen -mai activ decât genisteina, -. Detectează unele asemănări structurale la steroidian estrogen. Se găsește în trifoiul ladino, lucernă și, în general, majoritatea leguminoase, inclusiv de mazăre și fasole. Mirestrol, care a fost izolat din leguminoaselor Rie- [c.138]
Astfel. conversia nucleului aromatic în ciclohexan urmată de dispariția apariției activității estrogenice și androgenice. Pe de altă parte, distrugerea inelului, estrona alierea (IV) cu hidroxid de potasiu. doyzinolovoy conduce la monocarboxilici acidului (V), care este la fel de activ ca estrona [c.591]
Introducerea de metil sau a grupărilor hidroxi în C, are ca rezultat o pierdere a activității biologice a derivaților de oxigen. cum. de exemplu, 3-hidroxi-fenantren sau oxyderivatives menționate anterior rofenentrena 1-ceto-1,2,3,4-tetragid - inactive. S-a constatat că anumiți derivați ai carcinogene prezintă opuse efecte estrogenice foarte puternice. 9 de exemplu, derivați de 10-dialchil dibenz-9, U-digidroantrahinola, structura. [C.593]
Nek- modificat G. detectată împreună cu activitatea cons-tagennoy (sau în loc de) estrogenică, androgenică sau acțiune antiandrogenică. Acestea din urmă includ, de exemplu. ciproteron (vezi. Lu f-IV în domeniu. Androgenii). Chem. Modificarea urmărește Ch. arr. Căutarea orală [c.536]
Din moment ce a primit primii reprezentanți ai acestei serii a primit o mulțime de studii asupra acestui grup de compuși care pot fi utilizate ca preparate de pesticide. substanțe active fiziologic. Preparate estrogenice și așa mai departe Fosfații morfolil- și M-M-2-piperidilpropanola care nu sunt descrise în literatură și obținute de noi pentru prima dată, sinteza lor constă în reacția alcoxidului de sodiu M și N piperidil -. morfolilul-2-propanol, cu dialchil clorofosfat. [C.128]
După administrarea de testare în practica științifică, sa constatat că hormonii estrogeni sunt găsite nu numai în yaich1kah, dar, de asemenea, in placenta si in sange. Apoi, sa observat că activitatea de hormoni sexuali sunt extrem de dependente de activitatea glandei pituitare. Dacă eliminați glanda pituitară la animale, ciclul sexual complet rupt, dar este redusă atunci când se administrează țesut extract hipofizar. Am tras concluzia că impulsul pentru începutul ciclului sexual produc hormoni produși de glanda pituitara, numita hipofiza sau HCG, care determină producerea de hormoni sexuali din ovare direct sau organelor genitale masculine. Acest lucru a fost găsit metode nu chimice. un mod pur biologic, atunci când nu a știut nimic despre structura substanței active. De asemenea, sa stabilit din nou despre un fapt. Se pare că ei înșiși organele genitale cunoscute acționează pe producerea de hormoni in glanda pituitara. Astfel, la șoarecii castrați (feminin) izolarea hormoni hipofizari după o intervenție chirurgicală este extrem de crescută. Cu toate acestea, în cazul în care acest mouse injectați hormonul. eliberarea de hormoni hipofizari scade imediat. Astfel. în organism există un echilibru între activitatea gonadelor. Pe de o parte, iar activitatea glandei hipofize - pe de altă parte. [C.304]
Trebuie remarcat faptul că această metodă de prelucrare a fost dezvoltat dintr-o dată. De ghidare a luminii la această procedură destul de complexă a servit testul Allen - Doisy, care definește activitatea sau cutărei fracțiuni. Sa constatat ca hormonii estrogeni, în cele din urmă a mers într-o soluție alcalină. Acesta este un fapt foarte important mărturisit că hormonii sexuali au un fel de grupă acidă. Mai mult, desigur, transportate podkisleetie, extracția și distilarea în vid. Astfel. A fost obținut un amestec de estrogeni care Butenandt alocate de estrona, într-o cantitate de 25 mg. [C.304]
General acceptată creșterea pieptenele de test la bărbații tineri castrați. Subiectul se administrează zilnic injecții de soluție ulei extract timp de 3-5 zile n măsura creșterea zi creasta după ultima injecție. Unitatea este considerată a fi cea mai mică cantitate de material. determină o creștere de coamă 15-20% (cocoș un așa-numit). Există un alt test - creșterea veziculele seminale la rozătoare castrați. Degenerat după bule de castrare crească din nou prin injectarea activă start-și reia activitatea secretorie. Ca și în determinarea activității estrogenice. Valoarea activității. determinate prin diferite metode se pot discordie mult între sine și o reductibile figuri suplimentare reprezintă valori medii. obținut. oonavaiii pe multe din iytov. [C.316]
Hormonul de eliberare a fost posibilă numai după dezvoltarea testelor biologice adecvate pentru activitatea progestativă. dintre care cel mai frecvent testul Clauberg. iepure Nepolovozrepym timp de 8 zile vvod5gt zilnic subcutanat (10 unități de șoarece hormonului estrogenic. Apoi, timp de 5 zile, administrate subcutanat, substanța testată. Cea mai mică cantitate de substanță. Inducerea modificări ale mucoasei uterine similare cu cele observate la începutul sarcinii, numita unitate de iepure . încercare, după cum se poate observa, mult mai complicat decât estrogenică de testare și activitatea androgenica. mai mult, astfel încât cantitatea de unitate de iepure ZNA-h> itelno variază în funcție de sensibilitatea w Animalul. [C.325]
Progesteronul - acesta este principalul hormon al corpului galben. glande endocrine. dezvoltarea de folicul ovarian după eliberarea ovulului (ovulatia). Progesteronul este, de asemenea, format în glandele suprarenale, testiculele și placentă. Acesta este supus unor transformări extrem de rapide în organism, în principal, prin reducerea la alcoolul corespunzător. care apoi formează un compus conjugat și ieșire ca glucuronizi [Ecuația (12-12)]. Reducerea dublei legături din inelul A de progesteron duce la o pierdere completă a activității biologice. Este indicând rolul important al unui, p-Nena-saturarea cetonă în manifestarea acțiunii hormonale. Progesteronul actioneaza ca un hormon necesar pentru a menține sarcina, și, în plus, împreună cu estrogeni este implicat în reglarea ciclului menstrual. [C.584]