1.1. cu sedativ pronunțat și un efect soporific: diazepam, phenazepam;
1.2. cu minim sedativ și efect hipnotic ( „zi“ anxiolitice): medazepam, Tofisopam și altele.
Agoniștii receptorilor de serotonină: buspironă
antagoniști H1 Central Histamine și receptori M-colinergici: hidroxizina
După ce a primit anxioliticele oral este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea aproximativ 90%. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1-2 ore. Cele mai multe dintre anxiolitic intrat se leaga de proteinele din sange. Marea majoritate a acestui grup de medicamente care sunt metabolizate în ficat (preferabil cu participarea citocromului P450 3A4) și excretată în formă metabolizată în urină. Aproape toate anxiolitice bine patrund in sange-creier si placentare bariere.
Mecanismele de acțiune ale anxiolitice
anxioliticele benzodiazepinice interacționează cu receptori specifici de benzodiazepină (acești receptori sunt agoniști), care fac parte din complexul receptor GABAa postsinaptică în sistemul nervos central. Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorului GABA neurotransmitator (GABA), care determină o creștere a frecvenței de deschidere a canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru ionii de clor curenții de intrare. Rezultatul este amplificarea efectului inhibitor al interneuronilor GABA și inhibarea transmisiei respective în CNS.
Buspirona se distinge de alte anxiolitice structura chimică și mecanismul de acțiune. Buspirona are o afinitate puternică pentru receptorii serotoninergici 5-HT1A și nu are afinitate semnificativă pentru sistemul GABA-ergice, inclusiv receptorii benzodiazepinici. Pregătindu detectată afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D2.
Efectele Sedare și parțial anxiolitice poate fi realizată prin blocarea histamină centrale (H1) receptor, ca structuri ale creierului histaminergice reglementa multe procese fundamentale, inclusiv bucla „somn-veghe“, nivelul de trezie și nivelul de agresivitate, comportament mănâncă, și starea de cognitive funcții. Blocarea receptorilor hidroxizinei histamină reduce nivelul de trezie, ceea ce duce la o scădere a nivelului de anxietate.
Efecte farmacologice și indicații de utilizare
reprezentanți de referință ale benzodiazepinelor este diazepam. Acesta dispune de anxiolitic, sedativ, efect hipnotic. În plus, este caracterizat prin relaxant muscular, anticonvulsivant si un efect de potențare. Diazepam utilizate cu tulburări nevrotice, insomnie, spasme locale ale musculaturii scheletice. Diazepam este un medicament anti-convulsiv versatil. Folosit ca mijloc de sedare.
Ca o regulă, diazepamul numit interior. Doza zilnică inițială de 0,005-0,01, a crescut treptat, dacă este necesar. Pentru a realiza rapid anxiolitic, sedativ parenteral efecte, ameliorarea convulsiilor se administrează Diazepam (intravenos, intramuscular). Administrarea intravenoasă de diazepam să nu fie necesar să se efectueze lent, controlul funcției respirației datorită posibilei deprimare a centrului respirator.
„Timp de zi“ anxioliticele au efect anxiolitic în primul rând, cu o componenta de activare, îmbunătățirea funcției mentale, eliminarea influenței de refrigerare frica, anxietate, auto-îndoială. Sedative, efecte, relaxante muscular hipnotice sunt exprimate minimal. „Timp de zi“ anxioliticele mai rupe performanța mentală și fizică, atenție, reacții psihomotorii. Doza ales în mod individual, începând cu cel mai mic: medazepam 0.005 / zi, Tofisopam 0,05-0,1 / zi
Când se utilizează anxiolitice marcat somnolență, ataxie, necoordonare, pierderi de memorie si atentie. Aceste fenomene sunt cauzate de acțiunea sedative și relaxante muscular droguri și termenul lor combinate „toxicitate de comportament“. La majoritatea pacienților, aceste efecte sunt dependente de doză, cu timpul pentru ei este o adaptare, astfel încât acestea sunt cele mai evidente în mod clar la pacienții care au primit medicamentul pentru prima dată. La pacienții vârstnici reacțiile adverse ale anxiolitice apar mai frecvent și la doze mai mici. Anxiolitice nu se recomandă să le numească persoane hipnotice de orice vârstă cu sindrom de apnee de somn din cauza pericolului de apnee de somn.
Hidroxizin este un histaminic H1 antagonist receptorilor centrali și M-colinergici. Acesta dispune de sedativ puternic și un efect anxiolitic ușoară. Spre deosebire de benzodiazepine, cu utilizarea hidroxizin prelungită nu provoacă dependență. Efectele anticolinergice pot să apară uscăciunea gurii, retenție urinară, constipație. Tratamentul este inițiat cu o doză de 0,025-0,5 / zi.