Farmacocinetica
Atunci când ingestia de ciprofloxacina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitate medie de 70%.
Concentrațiile maxime de ciprofloxacină în plasmă a atins 1,2 ug / ml, 2,4 ug / ml, 4,3 ug / ml, timp de 1 - 2 ore după ingestia de 250 mg, 500 mg, respectiv 750 mg. concentrație reziduală după 12 ore după dozele menționate mai sus 0,1 ug / ml, 0,2 ug / ml și 0,4 ug / ml, respectiv. Serice crește concentrația proporțional cu doze peste 100 mg.
În cazul ciprofloxacină cu alimente, există o ușoară întârziere în absorbția medicamentului, rezultând într-o concentrație de vârf care apar după 2 ore după administrare. Cu toate acestea, cantitatea de absorbție nu se schimbă. primirea paralelă a antiacidelor care conțin magneziu sau aluminiu gidrookisid poate reduce biodisponibilitatea ciprofloxacinei la 90%.
legarea de proteinele plasmatice ciprofloxacin grad este aproximativ 20 - 40%.
Medicamentul atinge concentrații terapeutice în țesuturile aproape toate biologice și fluide ale corpului. Concentrațiile tisulare depășesc de multe ori concentrațiile serice la barbati si femei. ciprofloxacina atinge de obicei cele mai mari concentrații în țesuturile organelor genitale, inclusiv prostata. Ciprofloxacina este prezentă în formă activă în salivă, secreții nazale, și mucoasa bronșică a sinusurilor, mucoase, limfă bule de conținut, lichidul peritoneal, bilă și secrete ale prostatei. Ciprofloxacină a fost de asemenea detectată în plămâni, piele, grăsime, mușchi, cartilajului și a osului. Concentrațiile foarte mici ale ciprofloxacinei sunt distribuite în lichidul cefalorahidian; concentrația maximă în lichidul cefalorahidian poate fi de 10% din concentrațiile plasmatice maxime.
Ciprofloxacin - un inhibitor al citocromului P450 1A2 (CYP1A2). Interacțiunea ciprofloxacină și alte medicamente metabolizate în principal prin rezultate CYP1A2 la creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor administrate concomitent și poate conduce la efecte adverse clinic ale medicamentelor administrate împreună.
Covmestny primirea probenecid cu ciprofloxacina duce la reducerea cu aproximativ 50% a clearance-ului renal al ciprofloxacinei și cu o creștere de 50% a concentrației sale în cercul mare circulația sanguină. Deși concentrațiile ciprofloxacinei în bilă - de mai multe ori mai mare decât concentrația în ser după administrarea orală, doar un număr mic de doze care urmează să fie obținute din bilă izolat ca medicament nemodificat. In plus, 1 - 2% din doza recuperată din bilă sub formă de metaboliți. Aproximativ 20 - 35% din doza recuperată din fecale în termen de 5 zile de la administrare. Acest lucru poate fi rezultatul sau fiere clearance-ul sau eliminarea prin intestine. Patru metaboliți au fost identificați în urina umană, care împreună cuprind aproximativ 15% din doza. Metaboliții au activitate antibacteriană, dar sunt mai puțin activi decât ciprofloxacina originală.
Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore, la pacienții cu insuficiență renală, concentrațiile serice ale ciprofloxacinei de mai sus și timpul de înjumătățire este prelungit. Cinetica ciprofloxacinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată.
Concentrațiile plasmatice a ciprofloxacinei mai mare la pacienții vârstnici (> 65 ani), comparativ cu adulții tineri. Deși Cmax este crescut la creșterea 16-40% în concentrația medie în urină este de aproximativ 30% și poate fi cel puțin parțial atribuită scăderii clearance-ului renal la vârstnici. Timp de înjumătățire de eliminare este doar ușor (
20%) mai mult decât la vârstnici. Aceste diferențe nu sunt considerate semnificative clinic.
Іshke қabyldaғan kezde ciprofloxacina asқazan-іshek zholynan mes sіңedі. De droguri biozhetіmdіlіgі ortasha 70 құraydy.
Ciprofloxacin қan plazmasyndaғy 1,2 ug / ml, 2,4 ug / ml, 4,3 ug / ml eң zhoғary kontsentratsiyalaryna, tiіsіnshe, 250 mg, 500 mg, 750 mg dozada іshke қabyldanғannan keyіn 1-2 saғat іshіnde zhetedі. Zhoғaryda atalғan dozalardan keyіn 12 saғat өtken soң қaldyқ tiіsіnshe concentrațiile de CO de 0,1 ug / ml, 0,2 ug / ml zhane 0,4 ug / ml. concentrație de Sarysudaғy mg doze de 100 zhoғary proportsionaldy ұlғayady.
Tsiprofloksatsindі tamaқpen қoldanғan zhaғdayda қabyldanғannan keyіn 2 saғattan soң zhүretіn, shyңdyқ kontsentratsiyaғa Alyp keletіn preparare sіңuіnің azdaғan іrkіluі bar. Alajd sіңu kөlemі өzgermeydі. Қyshқyldy beytaraptandyratyn құramynda aluminiu magneziu Nemesu gidrooksidі bar dәrіlerdі paralleldі қabyldau tsiprofloksatsinnің biozhinaқtaluyn 90% -ғa azaytuy mүmkіn.
Tsiprofloksatsinnің қan plazmasyndaғy aқuyzdarmen Bailanys dәrezhesі 2-40% zhuyқty құraydy.
Tsiprofloksatsinnің өte concentrațiile azdaғan de CO în E zhұlyn sұyyғyna taralady; Concentrațiile E zhұlyn sұyyғyndaғy shyңdyқ CO shyңdyқ sarysulyқ kontsentratsiyasynyң 10% mүmkіn құrauy.
Ciprofloxacina - citocromilor P450 1A2 (CYP1A2) tezhegіshі. Tsiprofloksatsinnің zhane bәrіnen bұryn CYP1A2 metabolizdengen basқa dәrіlіk preparattardyң өzara әrekettesuі bіrge engіzіletіn preparattardyң plazmalyқ kontsentratsiyasynyң artuyna Alyp keledі zhane, bіrge engіzіletіn preparattardyң klinikalyқ terіs әserіne Alyp keluі mүmkіn.
Probenetsidtі tsiprofloksatsinmen bіrge қabyldau bүyrek klirensіnde tsiprofloksatsinnің shamamen 50% -dyқ azayuyna zhane қan aynalymynyң үlken sheңberіnde onyң kontsentratsiyasynyң 50% -dyқ ұlғayuyna Alyp keledі.
Concentrațiile de CO Tsiprofloksatsinnің өttegі іshu arқyly қabyldaudan keyіngі sarysudaғy kontsentratsiyasynan bіrneshe ese zhoғary bolsa da қabyldanғan dozanyң azdaғan mөlsherі ғana өtpen өzgermegen preparare tүrіnde bөlіnіp shyғady. basқa Bұdan, dozanyң 1 - 2% өtpen metabolitter tүrіnde bөlіngen.
Dozanyң shamamen 20-35% 5 қabyldaudan keyіn kun boyyna ekskrementterden bөlіngen. Bұl өt klirensіnің Nemes іshek arқyly zhoyyluynyң nәtizhesі Bolu mүmkіn. Adam nesebіnde bәrі bіrge shamamen dozanyң 15% sәykestendіrіlgen құraytyn tөrt metabolit. Metabolitter antibakteriyalyқ belsendіlіkke s, bіraқ bastapқy tsiprofloksatsinge қaraғanda belsendіlіgі al.
Zhartylay shyғarylu kezeңі shamamen 4 saғat құraydy, bүyrek funktsiyasy bұzylғan emdelushіlerde tsiprofloksatsinnің sarysulyқ kontsentratsiyalary zhoғary, al zhartylay shyғarylu kezeңі ұzarғan. Zhedel bүyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde ciprofloxacină kinetikasy zerttelmegen.
Kәmeletke tolғan zhastarmen salystyrғanda emdelushіlerde EDGE (> 65 jas) tsiprofloksatsinnің concentrațiile plazmalyқ de CO zhoғary. Cmax 16-40% -ғa ұlғaysa da neseptegі ortasha kontsentratsiyanyң Artois shamamen 30% құraydy zhane tіptі bolmasa, іshіnara adamdardaғy azayғan bүyrek EDGE klirensіne zhatқyzyluy mүmkіn. Zhartylay ydyrap shyғaryluy adamdarda Tech EDGE (
20%) ұzaқtau Boladi. Bұl ayyrmashylyқtar klinikalyқ eleulі eseptelmeydі Dep.
farmacodinamie
Sifloks este un agent antibacterian sintetic al unui spectru larg de acțiune al fluorochinolonelor.
In vitro, ciprofloxacina este eficientă împotriva unei game largi de microorganisme Gram-negative și Gram-pozitive. Mecanismul principal de acțiune este de a inhiba ADN girazei bacteriene, sinteza ADN aborda, creșterea și diviziunea bacteriilor; Ea se exprimă modificări morfologice (inclusiv pereții celulelor și membrane) și moartea rapidă a celulei bacteriene. efect bactericid asupra organismelor gram-negative într-o perioadă de repaus și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - numai în timpul diviziunii. toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacina are loc paralel cu alții făcând rezistență. Aktibiotikam nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, si multe altele. Antibiotice.
Studiile in vitro arată că aditivul sinergism se termină adesea când ciprofloxacin a fost adoptată în asociere cu alți agenți antibacterieni, cum ar fi beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina și metronidazol. Efectul sinergetic este deosebit de pronunțată în cazul unei combinații de ciprofloxacină și beta-lactamic; Antagonismul a fost observată rar.
Ciprofloxacin este eficient împotriva următorilor agenți patogeni:
Gram-pozitive microorganisme: Enterococcus faecalis (multe tulpini moderat sensibile), Staphylococcus epidermidis (meticilină sensibil), Staphylococcus epidermidis, Staphyolococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gramnegativi bacterii: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Bacteriile sensibile la ciprofloxacină (CMI mai mică de 1 ug / ml):
aerobe bacterii gram-pozitive: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis;
aerobe microorganisme gram-negative: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Edwardsiella Tarda, aerogeny Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Bacteriile sunt dificil de efectele medicamentului: gram-negativ bacterii anaerobe Burkholderia cepacia și anumite tulpini de Stenotrophomonas maltophilia Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Nu este eficient împotriva Treponema pallidum.
Sifloks - ftorhinolondar tobyna zhatatyn әser ETU auқymy keң antibakteriyalyқ sintetikalyқ dәrі bolyp tabylady.
In vitro, ciprofloxacina gramterіs zhane gramoң organizmderdің keң auқymyna қarsy tiіmdі. Әser etudің negіzgі mehanizmі bakteriyalyқ DNҚ-girazany bәseңdetuden, DNҚ sintezіn bacterie өsuіn zhane bөlіnuіn bұzudan tұrady; ayқyn morfologiyalyқ өzgerіster (onyң іshіnde zhasusha zhaқtauy zhane zharғaқshasy) zhane bakteriyalyқ zhasushanyң mes zhoyyluyn tuyndatady. Gramterіs organizmderge tynysh kүyіnde zhane bөlіnu kezeңіnde (өytkenі Tech DNҚ-girazaғa ғana әser etpeydі, zhasusha zhaқtauynyң lizisіn de tuyndatady) gramoң mikroorganizmderge - tech bөlіnu kezeңіnde ғana bakteritsidtі әser etedі. Macro-organism zhasushalary ushin uyttylyғy tөmen Bolu Olard DNҚ giraza bolmauymen tүsіndіrіledі. Ciprofloxacin қabyldau ayasynda girazei tezhegіshterі tobyna zhatpaytyn basқa antibiotikterge tөzіmdіlіktің paralleldі өnuі zhүrmeydі, cele bұl, mysaly, aminoglikozidterge, penitsillinderge, tsefalosporinderge, tetratsiklinderge zhane basқa da kөptegen antibiotikterge tөzіmdі bakteriyalarғa қatysty zhoғary әserlі etedі.
In vitro zertteulerі tsiprofloksatsindі laktamalar beta, aminoglikozidter, clindamicina, metronidazol Nemes siyaқty basқa da antibakteriyalyқ agentterіmen bіrge қabyldanғanda additivtі sinergizmnің zhiі bіtіp қalatynyn kөrsetedі. Sinergizmdі әserі ciprofloxacina Myung beta laktamdy bіrіktіrgende әsіrese ayқyn; antagonism bayқaldy sirek.
Ciprofloxacin tөmendegі patogendі mikroorganizmderge қatysty tiіmdі:
Gram-oң mikroorganizmder: Enterococcus faecalis (kөptegen shtamdar tech ortasha sezіmtal), Staphylococcus epidermidis (metitsillinge sezіmtal), Staphylococcus epidermidis, Staphyolococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-terіs mikroorganizmder: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Tsiprofloksatsinge tөmendegі bakteriyalar sezіmtal (MIC-1 ug / ml tөmen).
aerobtyқ gramoң bakteriyalar: Staphylococcus hemolitic, Staphylococcus hominis;
aerobty gramterіs mikroorganizmder: lwoffii Acinetobacter, Aeromonas hydrophila, Edwardsiella tarda, aerogender Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
De droguri әserіne berіluі қiyn bakteriyalar: gramterіs anaerobty bakteriyalar Burkholderia cepacia, zhane Stenotrophomonas maltophilia Bacteroides fragilis, Clostridium difficile keybіr shtamdary.
Treponema pallidum tiіmsіz қatysty.
formă de ambalare și de presă
10 comprimate plasate în blistere din PVC / PVDC și folie de aluminiu. 1 contur de ambalare celular, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, a pus într-o cutie de carton.
10 tabletkadan zhane PVC / PVDC aluminiu folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamaғa Salata. 1 pіshіndі ұyashyқty қaptamadan meditsinada қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge carton қorapқa salynady.