Paroxetina (Paroxetine) - formă de eliberare, structură și ambalare
Tabletele, filmate albe, rotunde, biconvexe, filmate, cu Valium, cu o suprafață aspră. 1 filă. clorhidrat de paroxetină hemihidrat 22,76 mg corespunzând la 20 mg de conținut de paroxetină. Excipienți: fosfat dibazic de calciu, celuloză microcristalină, crospovidonă, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc. compoziție coajă: hipromeloză, macrogol 6000, talc, dioxid de titan.
Tabletele, filmate albe, rotunde, biconvexe, cu Valium, cu o suprafață aspră. 1 filă. clorhidrat de paroxetină hemihidrat 34,14 mg corespunzând la 30 mg de conținut de paroxetină. Excipienți: fosfat dibazic de calciu, celuloză microcristalină, crospovidonă, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc. compoziție coajă: hipromeloză, macrogol 6000, talc, dioxid de titan.
grupă clinico-farmacologică: antidepresiva.
Antidepresiva. Este considerat un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (5-hidroxitriptamina, 5-HT) neuronilor din creier, care determina efectele sale antidepresive si eficacitate in tratarea obsesiv-compulsive (TOC) și tulburarea de panică. Paroxetina are afinitate scăzută pentru m-holinoretseptorami (posedă efecte anticolinergice slabe) # 945; 1, # 945; 2 și # 946; -adrenoreceptors precum și dopamină (D2), receptorii H1 5HT1-like, 5HT2-ca și histamină. Paroxetina nu încalcă funcția psihomotorie și nu potențează efectul deprimant asupra lor de etanol. Conform studiului comportamentului și EEG paroxetina relevat proprietăți de activare slabă atunci când este administrat în doze mai mari decât cele necesare pentru inhibarea reabsorbției serotoninei. Ea nu produce o modificare semnificativă a nivelului tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și EEG.
Paroxetina (Paroxetine) - farmacocinetica
După administrarea orală a paroxetinei absorbit în mod normal, din tractul gastrointestinal și suferă mai întâi trec metabolismul prin ficat.
Css realizat după 7-14 zile de la inițierea terapiei. Prin creșterea dozei și / sau durata tratamentului se observă dependența neliniară a parametrilor farmacocinetici ai dozei. Paroxetina este distribuit extensiv în țesuturi, doar 1% este prezent în plasmă. Se leagă de proteinele în 95%.
Acesta este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi. Se crede inhibitor al izozimei CYP2D6. Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt oxidarea polar și conjugat și metilarea care sunt eliminate rapid din organism, au o activitate farmacologică slabă și nu afectează efectul terapeutic. Metabolismul paroxetină nu este rupt datorită absorbției sale efect selectiv al neuronilor serotoninergici.
Aproximativ 64% din paroxetina excretat în urină (2% - neschimbat, 64% - sub formă de metaboliți); în cazul în care 36% excretat în bilă prin intestine, de obicei sub formă de metaboliți, mai puțin de 1% - neschimbat.
Excreția metaboliților bifazic paroxetină primul rezultat metabolizării la primul pasaj prin ficat, iar apoi este controlată prin eliminare sistemică. T1 / 2 paroxetină variază, dar medii de 24 de ore.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Concentrația de paroxetină în plasma din sânge crește cu funcționarea anormală a ficatului și rinichilor. precum și în vârstă Incline.
Paroxetina (Paroxetina) - mărturie
Paroxetina (Paroxetine) - regim de dozare
În tulburările de panică doza inițială - 10 mg / zi (pentru o posibilă pentru a reduce riscul de exacerbare a simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală de 10 mg. Doza terapeutică medie - 40 mg / zi. Cele mai multe Dozare - 50 mg / zi.
- Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: somnolență, tremor, oboseală, insomnie, amețeli, oboseală, convulsii, tulburări extrapiramidale, sindromul serotoninergic, halucinații, delir, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, atacuri de panică, anxietate, amnezie, mioclonus.
- Din simțurile: vedere încețoșată.
- Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii, slăbiciune musculară, miopatie.
- Din sistemul urinar: retenție urinară, urinare frecventa.
- În partea a sistemului de reproducere: disfuncție sexuală, inclusiv tulburări de ejaculare, impotenta si hiperprolactinemie / galactoree, anorgasmie.
- Din sistemul digestiv: scăderea sau creșterea apetitului, modificări ale gustului, greață, vărsături, gură uscată, constipație sau diaree; în unele cazuri - hepatită.
- Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică. Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, echimoze, prurit, angioedem. Altele: transpirație crescută, rinită, hiponatremie, secreție inadecvată a hormonului antidiuretic.
Paroxetina (Paroxetine) - Contraindicații
- inhibitori MAO simultane și perioada de 14 zile după retragerea acestora;
- epilepsie instabilă;
- sarcinii;
- lactație (alăptare);
- vârsta copiilor;
- hipersensibilitate la medicament.
Măsuri de precauție trebuie prescris de droguri în insuficiența hepatică, insuficiență renală, glaucom cu unghi închis, hiperplazia de prostată, manie, boli de inima, epilepsie, stări convulsive, în timp ce numirea cardioversie, în timp ce primesc medicamente care cresc riscul de sângerare, prezența factorilor de risc pentru tulburări și boli de sângerare, crește riscul de sângerare.
Paroxetina (Paroxetine) - Sarcina și alăptarea
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizarea ficatului uman
Utilizarea în funcție renală
Paroxetina (Paroxetina) - instrucțiuni speciale
Pentru a evita dezvoltarea sindromului neuroleptic malign, prudență ar trebui să desemneze pacienții care iau antipsihotice paroxetină. Paroxetina prescris un tratament de 2 săptămâni după întreruperea inhibitorilor MAO. Pacienții Incline vârsta la pacienții care au primit paroxetină posibil hiponatremie. În unele cazuri, o corecție de dozare aplicate concomitent cu insulină și / sau medicamente antidiabetice orale.
Odată cu dezvoltarea de convulsii, tratamentul cu paroxetina de oprire. La primul semn de manie ar trebui să abroge terapia cu paroxetină. În primele câteva săptămâni de tratament cu paroxetină trebuie să respecte cu atenție starea pacientului în legătură cu posibilele tentative de suicid. În timpul tratamentului cu paroxetină trebuie să se abțină de la consumul de alcool în legătură cu întărirea efectului său toxic.
uz pediatric
Utilizarea paroxetinei la copii nu sunt acceptate, deoarece siguranța și eficacitatea sa în acest grup de pacienți nu au fost stabilite.
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Cu toate acestea, faptul că paroxetina nu afectează funcțiile cognitive și psihomotorii, pacienții trebuie să se abțină sau să exercite prudență extremă atunci când conduceți și alte categorii de activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Paroxetina (Paroxetine) - supradoză
Simptomele includ greață, vărsături, tremor, midriază, uscăciunea gurii, iritabilitate, nistagmus, agitație, transpirații, somnolență, tahicardie sinusală, convulsii, bradicardie, creșterea tensiunii arteriale, ritm nodal. În cazuri foarte rare, atunci când concomitent cu alte medicamente psihotrope și / sau alcool pot fi modificări ECG, comă. In supradozaj sever - sindromul serotoninergic, rar - rabdomioliză. Tratament: lavaj gastric, cărbune activat. Dacă este necesar, un tratament simptomatic. Nu exista un antidot specific.
Paroxetina (Paroxetine) - interacțiuni medicamentoase
Tratamentul simultan cu antiacide nu afectează parametrii de absorbție și farmacocinetice ale paroxetinei. Administrarea concomitentă de paroxetină cu inhibitori MAO.
Administrare concomitentă cu paroxetină protsiklidina crește concentrația. Datorită inhibării citocromului P450 paroxetinei efect probabil amplificarea barbiturice, fenitoina, anticoagulante, antidepresive triciclice, neuroleptice, fenotiazine și antiaritmice 1C clasă, metoprolol și riscul crescut de reacții adverse în timpul numirea acestor medicamente.
În cazul administrării concomitente cu medicamente care inhibă enzimele hepatice poate fi necesară reducerea dozei de paroxetină. crește timpul de sângerare paroxetina pe fond odnovoremennogo warfarina (cu un timp de protrombină nemodificat).
Când administrarea concomitentă a paroxetinei cu antipsihotice atipice, antidepresive triciclice, seria medicamente fenotiazina, AINS (inclusiv acidul acetilsalicilic), probabil, violarea prootsessa coagulare. Simultan cu numirea paroxetinei cu medicamente serotoninergice (tramadol, sumatriptan) poate duce la creșterea efectului serotoninergici. Este de remarcat îmbunătățire reciprocă de droguri de acțiune triptofan litiu și paroxetina.
Când administrarea concomitentă de paroxetină cu fenitoina și alte medicamente anticonvulsivante susceptibile de a crește frecvența efectelor secundare. Paroxetina inhibă efectele antihipertensive mult mai slabe ale guanetidina, in comparatie cu antidepresive care inhiba captare noradrenalina.
Paroxetina (paroxetina) - termenii și condițiile de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.