La începutul secolului 20, cel mai mare om de știință german P. Ehrlich (1854- 1915) a demonstrat posibilitatea de a sintetiza la medicamente la plan care pot afecta agenții patogeni corpului străin, și, astfel, a pus bazele unei noi secțiuni farmacie - chimioterapie. Prima experiență de succes în acest domeniu a fost vindecat de animal tripanozomiazei sintetizat așa cum regia Ehrlich în 1904 colorant (roșu tripan). În 1907, în căutarea de anti-sifilis Ehrlich sintetizat Salvarsan, în valoare de o eră în chimioterapie. Apoi, derivați Salvarsan au fost create, care a permis de a lupta cu succes cu un număr de boli parazitare. plazmohin - In 1926, primele medicamente antimalarie sintetice a fost stabilit. În URSS O. Yu. Magidson a primit plazmotsid originală de droguri și IL Krichevsky studiat experimental efectul. Plazmotsid are proprietatea de a distruge formele sexuale ale Plasmodium falciparum. În 1936-1937 gg. plazmotsida sistematică de producție și apoi quinacrina pe o instalație dedicată de puternic a fost stabilit în URSS, care a contribuit la controlul malariei cu succes.
In anii '40 a existat chemoterapia tumorilor maligne.
Au fost intens căutarea substanțe antibacteriene origine animală și vegetală. În 1928-1929 gg. A. Fleming (Anglia), a constatat că un tip eliberărilor mucegai substanță antibacteriană - penicilina. În bienal 1939- 1940. oamenii de știință Oxford X. Florey și E. Chain a dezvoltat o metodă de obținere a penicilinei rezistente, au învățat să se concentreze de o mie de ori, și a înființat producerea medicamentului la scară comercială, inaugurează o nouă metodă pentru combaterea microorganismelor cu antibiotice. După ce în 1942, penicilina a fost aplicat pentru prima dată cu succes in practica clinica, antibiotice trezit interesul din lume. În URSS, penicilina internă a drogurilor a fost obținut în 1942 în laborator 3. B. Ermoleva. În același an Uniunea Sovietică G. F. tifonul și alții au primit gramicin antibiotice. În viitor, acesta a fost alocat un număr de antibiotice noi, cu proprietăți diferite. În 1944, savantul american 3. Waxman a primit streptomicină.
S-au obținut antibiotice aureociclină (1948) kolimitsin (1949) albomitsin (1949-1950).