Epimedium, cunoscut sub numele de Munte Fata - este o plantă utilizată în medicina tradițională chineză ca un afrodisiac, în studiile pe animale se manifestă ca un rapel de testosteron (de cercetare care implica subiecti umani a fost realizat). Acesta poate fi de asemenea utilizat ca un rapel cognitiv și pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.
rezumat
Mountain Girl - este o plantă (Epimedium), demonstrând proprietăți afrodisiace și rapel de testosteron. De asemenea, numit „iarba caprei“, numele a apărut după ce oamenii au observat că caprele și oile devin mai zburdalnic după ce mănâncă epimediuma care crește în apropierea domeniile în care pasc. De asemenea, este uneori menționată de ingredientul activ, icariin. Icariin este flavonoilom prenylated și expune cele mai multe dintre proprietățile Goryanka. Într-un studiu la șobolani, sa observat că Goryanka în doze mari crește producția de testosteron, și doze moderate au un efect benefic asupra sănătății osoase. Icariin nu ridica nivelul de testosteron la femei, dar substanțele active și desmitilikaritin ikaritin, crește nivelul de estrogen la femeile aflate la menopauza. Planta actioneaza ca un afrodisiac pe ambele sexe, și creșterea hormonului specific de gen are un efect pozitiv asupra atât pentru bărbați cât și femei.
De asemenea, cunoscut sub numele de Epimedium, Goryanka grandiflora, icariin, aripi elf elf floare flori arhiepiscop Inyanho, iarbă caprei
A nu se confunda cu: icariin (ingredient activ)
Icariin nu are un efect stimulator.
Icariin prezinta un impact proerektilnoe asupra bărbaților și crește libidoului la ambele sexe.
ca un rapel de testosteron
în medicina tradițională chineză
Cu amestecuri de bine:
Inhibitorii P-glicoproteinei (cum ar fi carotenoide ecdysteroids sau capsicum)
yohimbina, crește erecție
Goryanka: instrucțiuni de utilizare
A crescut de testosteron la șobolanii observate cu 200 mg / kg dintr-un extract de 40% (80 mg / kg icariin), doza echivalenta pentru om este:
Icariin 800 mg pentru o persoană cu o greutate de 60 kg
Icariin 1200 mg pentru o persoană cu o greutate de 90 kg
Icariin 1600 mg pentru o persoană cu o greutate de 120 kg
Studiile care utilizează doze mai mici de icariin (1-10 mg / kg) este echivalentă cu:
Icariin 10-100 mg pentru o persoană cu o greutate de 60 kg
Icariin 15-150 mg pentru o persoană cu o greutate de 90 kg
20-200 mg pentru o greutate de 120 kg icariin umane
Studiul ia în considerare efectul icariin asupra femeilor post-menopauza si sanatatea oaselor, a remarcat faptul că o doză zilnică de 60 mg icariin are un efect benefic, și este doza minimă optimă la moment. Această doză este de asemenea în cadrul standardelor echivalente necesare, are un efect benefic asupra șobolanilor.
Compoziția și structura
Fata de munte - numele de plante erbacee din familia Epimedium genul Berberidaceae. Icariin este un ingredient activ al plantei. Genus Epimedium conține (plante de beton din paranteze):
Icariin, flavonoid prenylated diglikozidny cunoscut ca ingredient activ 1)
Epimedium A, B și C, au o structură similară cu icariin
Ikariozid A și B (wanshanense)
Angidroikaritin și desmetilangidroikaritin (wanshanense)
Sagittatozid B (wanshanense)
Difillozid A și B (wanshanense)
Icariin este prenylated kampferol diglycoside protejat. Structural, icariin este următoarea - grupa prenil atașată la o moleculă de kampferol (foto jos, capătul superior al hexagonului ramificat) și ele sunt unite prin două molecule de zahăr; moleculă de glucoză R2 și molecula ramnoză R1. Trei alte substanțe cunoscute găsite în Gorjanki, epimedin A-C, sunt de același substrat, dar celelalte două molecule de zahăr în locul R1 și R2. Icariin Greutate moleculară 676.67 g / mol. 2) In mod similar, un compus este ikaritin, o structură în care grupa -OH în picioare, în loc de molecule de zahar (R1, R2) și desmetilikaritin, grupări -OH din care sunt în loc de molecule R. Amândoi acești compuși coexistă în Gorjanki.
farmacologie
Absorbția în intestin
Datorită prezenței icariin enzimei instabile in intestin uman. Icariin. precum și trei alți compuși Goryanka (epimedin A, B și C), flavonoide prenylated, fiecare scindat prin hidroliză în metabolitul său în intestin. În cele mai multe cazuri, acești patru compuși scindat ramnoză. utilizarea în comun cu un inhibitor al lactazei creste absorbabilitatea ingredientelor active, păstrând compoziția inițială de 40-62% icariin. Fara utilizarea unui inhibitor al biodisponibilității lactaza icariin este de aproximativ 12%. 3) este metabolizat în baohuozid icariin I, având o structură identică, dar fără reziduu de glucoză. Pierderea evidenta creste de glucoza in trecerea membranei intestinale. baohuozida de aspirare (și compuși similari) este redusă din cauza unei ieșiri rapide înapoi la lumenul transport activ mediat de MRP2 și BCRP (proteina rezistenta la cancerul de san); Inhibarea MRP2 crește absorbability baohuozida I. Concentrarea creșterii reduce eficiența baohuozida eflux. [8] Odată ajuns în intestin, nu baohuozid metabolizat în continuare datorită absenței glicozidelor intestinale adecvate (la șobolani și in vitro). 4) icariin ieșire din peretele intestinal în lumenul se datorează unei pompe de eflux glicoproteina-P. Absorbția slabă în intestin, dar combinația icariin cu inhibitori ai glicoproteinei P inhibitori (ecdysteroids și MRP2) îmbunătățește digestibilitatea baohuozida I.
Dacă nu există nici o absorbție de icariin, poate fi dirijat în intestin și transformate în bacterii ikarizid II, un compus erektogennoe decât icariin.
Indicatorii
ieșire Icariin excreția prin săruri biliare sau biliare este direcționată în lumen, iar apoi excretat în fecale. Utilizarea în asociere cu inhibitori ai glicoproteinei P icariin excreție lentă din organism, posibil datorită inhibării de mai sus a eflux intestinal.
neurologie
Icariin capabile de trecerea barierei hematoencefalice după administrarea intravenoasă și trei ikarrin diglikozidnyh compus (epimedium A-C) se găsesc în creier într-o cantitate mai mare de Epimedium C. icariin în mare parte localizată în nervul sciatic. 6) Într-un studiu, după administrarea intravenoasă a 20 mg / kg icariin lipozomilor în creier aproximativ 1,83% din doza injectată sa dovedit a fi un nivel neuronal a depășit 0,2 ug / g de greutate a creierului. Se poate pătrunde în creier, dar în cantități mici.
neuroprotecția
Efectul asupra osului
osteoporoza
estrogenia
Efectul asupra hormonilor
testosteron
Administrarea orală de 1,5 mg / kg icariin determină modificări semnificative ale potenței erectile la șobolani castrați și modificări minime ale nivelurilor de testosteron. 1 mg / kg de testosteron icariin recupereaza dupa traumatism penian la original, și 5 și 10 mg / kg, nu a exercitat nici o influență. Absența oricăror rezultate observate la șobolani cu testicule la distanță, care au primit 1 și 10 mg / kg icariin a avut nici un efect asupra nivelului de testosteron. Studiu folosind 200 mg / kg (puritate scăzută de 40%; doza bioechivalente de 80 mg / kg) icariin timp de 7 zile a menționat că grupul castrați chimic (nivelurile medii de testosteron de 0,78 +/- 0,44 ng / ml) a crescut nivelul de icariin testosteron de trei ori (10,93 +/- 2,03 ng / ml), comparativ cu grupul de control (3,01 +/- 0.41ng / ml). Valorile LH și FSH nu au fost diferite între grupuri. Sa sugerat că mecanismul de acțiune are loc în testicule, deoarece studiile anterioare efectuate la șobolani fără testiculele nu au prezentat modificări ale nivelului de testosteron din sânge, 12), cu toate că rolul său ar fi jucat o diferență de dozaj, ca un studiu asupra țesutului cavernos a arătat diferența în doza 1 mg / kg și doze mai mari au prezentat un efect semnificativ de inhibare (în comparație cu grupul de control). O doză echivalentă de 80 mg / kg de icariin pur pentru oameni (bazate pe suprafață corporală) este de 12,8 mg per kg de greutate corporală sau de 1152 mg pentru o persoană cu o greutate de 90 kg. Crește nivelul de testosteron, dar de cercetare care implica subiecti umani la ETE subiect au fost efectuate.
Efectul asupra sferei sexuale
Icariin este un inhibitor selectiv al enzimei PDE5 cu valori IC50 în intervalul 0.75-1.1 mm, în funcție de izoforma PDE5 și valoarea EC50 4,62 mmol / l, la o creștere a cGMP în corpul cavernos; icariin are o afinitate de 100 de ori mai mare PDE5, decât la alte izoenzime PDE. 13) Acest efect poate fi îmbunătățită prin modificarea esterilor celor două resturi gidroetilovyh în compuși care crește inhibarea de 80 de ori, dar această modificare nu apare în natură. Icarinei într-o cantitate de 10 mg / kg (100 mg pentru o persoană cu o greutate de 60 kg) demonstrează efectul proerektilnoe, crește eficiența cu utilizare repetată. Eficienta ridicata a fost realizat într-un model animal de disfuncție erectilă (legată de fluxul sanguin) folosind 5-10 mg / kg icariin timp de 30 de zile, echivalentul pentru o persoană cu o greutate de 60 kg este de 50-100 mg. Există alți compuși în Epimedium genul care prezintă un potențial de inhibare a PDE5, de exemplu, dintr-o Epimedium wanshanense ikarizid plantă II (eficacitate nu diferă semnificativ de acțiunea icariin, dar puterea de două ori mai mică decât cea de Viagra). În plus față de rolul unui inhibitor al PDE5, icariin este un puternic instrument de proerektilnym. Dar eficiența este mai mică decât cea de Viagra. Low-doză (1-5 mg / kg) îmbunătățesc exprimarea sintetazei oxidului nitric (NOS) și exprimarea iNOS), pe lângă inhibarea PDE5. Efectul asupra nNOS și iNOS nu diferă semnificativ atunci când se utilizează fie doza (1 mg, 5 mg, 10 mg / kg), acest lucru sugerează că dozele mai mici pot avea, de asemenea, un efect benefic, dar invers. Semnalele icariin poate stimula, de asemenea, expresia de oxid nitric creșterea enzimelor NOS, care pot lucra în sinergie cu inhibarea PDE5. Icariin promovează neuritei în nodurile pelvine in vitro, care pot fi asociate cu activarea P13K și MEK / ERK. Un efect benefic asupra neuronilor poate fi extins la regiunea pelviana.
Interacțiunea cu alte substanțe
Efectuat cercetări privind prezența proprietăților erektogennyh iohimbină (medicamente pentru disfuncția erectilă). Studiu folosind iohimbină și sildenafil (Viagra), care au același efect inhibitor al PDE5 ca icariin a arătat că acestea acționează sinergic prin creșterea presiunii intracavernosală și erecție. 14) Teoretic, iohimbină și Goryanka poate fi o acțiune proerektilnoe sinregicheski, dar nu a fost demonstrată în mod direct.
Inhibitorii P-glicoproteinei
Inhibitorii glicoproteinei-P, cum ar fi ecdysteroids sau carotenoide capsicum inhiba proteina eflux cunoscut sub numele de P-glicoproteină. proteină eflux este responsabilă pentru deplasarea în icariin lumenul intestinal după absorbție, care este, de asemenea, principalul excretor prin după conectarea cu acizi zholchnymi pentru a preveni re-absorbție. Utilizarea icariin combinat cu inhibitori ai creșterii glicoproteinei P icariin AUC, și astfel pot crește biodisponibilitatea icariin (deși acest lucru nu a fost demonstrat). Inhibitorii P-glicoproteinei pot crește biodisponibilitatea icariin.
Siguranță și toxicitate
Cercetări privind posibila existență a toxicității icariin a fost efectuat, dar cea mai mare doză (200 mg / kg) icariin, care a fost utilizat timp de 7 zile, nu au prezentat efecte toxice la șobolani.
studii de caz
Referințe:
11) efectele icaritin și desmethylicaritin în stimularea proliferării celulelor MCF-7
Sprijini proiectul nostru - să acorde o atenție sponsorilor noștri: