Comună internațională Nume (DCI): Itopride
Denumire chimică: N- [4- [2- (dimetilamino) etoxi] benzil] -3,4-dimetoksibenzamina clorhidrat.
Forma de dozare:
comprimate filmate.
ingredient activ - clorhidrat de itopride 50 mg; Componente auxiliare (1 mg per tabletă). lactoza - 34.975 (inclusiv pierderile datorate excesului vrac în fabricarea de - 2,93%), amidon de porumb - 15,0, carmeloza - 20,0, acid anhidru silicic - 4,0 stearat de magneziu - 1,0, hipromeloză - 4 4, macrogol 6000 - Dioxid de titan 0,4 - 0,2, carnauba - 0,025.
Descriere: comprimate rotunde, de culoare albă, comprimate filmate, cu Valium, pe de o parte și de alungare «HC 803" , pe de altă parte.
Farmacologice grup - GI motilitate stimulent - stimulent eliberării de acetilcolină.
clorhidrat de Itopride imbunatateste motilitatea gastrointestinală datorită antagonismul receptorilor D2 și -dopaminovyh inhibarea acetilcolinesterazei. Itopride activează eliberarea de acetilcolină și suprimă deteriorarea acestuia.
clorhidrat de Itopride dă, de asemenea, efectul antiemetic prin interacțiunea cu receptorii D2 situate în zona de declanșare. Itopride a provocat o inhibare dependentă de doză a vărsăturilor induse de apomorfină.
clorhidrat de Itopride activa motilitatea propulsivă a stomacului datorită antagonismului receptorilor D2 și inhibarea dependentă de doză a activității acetilcolinesterazei.
clorhidrat de Itopride are o acțiune specifică asupra vitezelor de tranzit gastro-intestinal superior și îmbunătățește de golire a stomacului.
clorhidrat de Itopride nu afectează nivelul seric al gastrinei.
clorhidrat de Itopride este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea relativă a fost de 60%, datorită metabolismului în prima trecere prin ficat. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) de 0,28 mcg / ml este atinsă în 0,5-0,75 ore după administrarea de 50 mg clorhidrat de itopride.
Repetată clorhidrat de itopride doză orală, la o doză de 50-200 mg de trei ori pe zi timp de 7 zile, farmacocinetica medicamentului și a metaboliților săi a fost liniară și de acumulare a fost minimă.
clorhidrat de Itopride 96% de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Legarea la alfa-1-acid glicoproteină este mai mică de 15% din legarea totală.
Itopride distribuite în mod activ în țesuturi (volum de distribuție de 6,1 l / kg) și se găsește în concentrații mari în rinichi, intestin subțire, ficat, glanda suprarenală și stomac. Pătrunderea în creier și măduva spinării minim. Itopride trece în laptele matern.
Itopride suferă activitate de biotransformare in ficat la om. 3 metabolit identificat, doar unul dintre care prezintă activitate mică care nu are nici o valoare farmacologică (aproximativ 2-3% din itopride). Principalul metabolit la om este N-oxid, care se formează prin oxidarea grupării amino N-dimetil cuaternară.
Itopride metabolizat prin acțiunea unui monooxigenazei flavin-dependent (FMO3). Izoenzimele cantitatea și eficacitatea FMO la om poate varia de la un polimorfism genetic, care, în cazuri rare, conduce la dezvoltarea unei stări autosomal recesiv cunoscut sub numele de Trimethylaminuria (sindromul „miros de pește“). Pacienții cu eliminarea Trimethylaminuria jumătate Itopride crește.
Conform studiilor farmacocinetice in vivo, itopride nu inhibitoare sau efectului inductor asupra CYP2C19 și 2E1. Terapia Itopride nu afectează activitatea CYP sau uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.
clorhidrat de Itopride și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină. Renale itopride excreția și N-oxidul, după administrarea orală unică a medicamentului la doze terapeutice la indivizi sănătoși a fost de 3,7 și 75,4%, respectiv. eliminare terminală clorhidrat jumătate itopride este egal cu aproximativ 6 ore.
indicaţii
clorhidrat de Itopride este utilizat pentru tratamentul simptomatic al dispepsiei funcționale, dispepsie (gastrite cronice), în special ameliorarea balonare, satietate precoce, durere sau disconfort în partea superioară a abdomenului, anorexie, arsuri la stomac, greață și vomă.
• hipersensibilitate la itopride orice componentă auxiliară sau medicamente;
• pacienți cu hemoragii gastro-intestinale, obstrucție mecanică sau perforație;
• vârsta copiilor (16 ani);
• sarcina și alăptarea.
Utilizat cu precauție
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Ganaton de a utiliza în timpul sarcinii și alăptării se recomandă numai în cazurile în care nu există o alternativă mai sigură, iar beneficiile așteptate depășesc riscul potențial.
Mod de administrare
Din sânge și limfatic sistemul: leucopenie, trombocitopenie.
Reacții alergice: înroșirea pielii, mâncărimi, erupții cutanate, anafilaxie.
Tulburări endocrine: a crescut nivelul de prolactină, ginecomastia.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, tremor.
În partea a tractului digestiv: diaree, constipație, dureri abdominale, salivație excesivă, greață, icter.
Modificări ale parametrilor de laborator: creșterea activității aspartat aminotransferazei (ACT), alanin aminotransferază (ALT), gammaglyutamiltranspeptidazy, fosfatazei alcaline și bilirubinei.
Cazurile de supradozaj nu au fost descrise la om. În supradozaj arătat lavaj gastric și tratament simptomatic.
Interacțiune cu alte medicamente
interacțiuni metabolice este greu posibil, ca Itopride metabolizat prin acțiunea monooxigenaza Flavin și nu CYP450.
Cu utilizarea simultană a warfarină, diazepam, diclofenac de sodiu, clorhidrat de ticlopidină, nifedipină și modificări nicardipinul clorhidrat a proteinei de legare a fost observată.
Itopride îmbunătățește motilitatea gastrică, astfel încât aceasta poate afecta absorbția altor medicamente care sunt prescrise în interior. atenție deosebită trebuie respectate în utilizarea medicamentelor cu un indice terapeutic scăzut, precum și forme cu eliberare susținută ale agentului sau agenților activi cu o acoperire enterică.
Antiulceroase medicamente, cum ar fi cimetidina, ranitidina, teprenone și cetraxate nu afectează itopride acțiune prokinetic.
Agenții anticolinergici pot atenua efectele itopride.
Tablete, comprimate filmate, 50 mg.
La ora 7, 10 sau 14 comprimate într-un blister din PVC / AL-folie. 1, 2, 3, 4 sau 5 blistere cu instrucțiuni pentru utilizare într-un ambalaj din carton.
Lista B. Temperatura este sub 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină. Medicamentul trebuie să fie depozitate la îndemâna copiilor.
5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Pentru prepararea ambalate Abbott GmbH & Co. KG, Germania
Abbott GmbH & Co. KG [Germania]
produs de Abbott Co Japonia. Co, Ltd., Japonia
birou de reprezentant acreditat
"Abbott Laboratories SA" în România
107031, București, Dmitrovsky pe. d. 9.
Tel. (495) 258 42 70
Pentru prepararea ambalate Abbott Co Japonia. Ltd, Japonia:
The Japan Co. Abbott. Co, Ltd., Japonia
Abbott Japan Co. Ltd, Japonia
Katsuyama Plant 2-1, Inokuti 37, Katsuyama Fuki 911-8555, Japonia
Katsuyama Plant 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama Fukui 911-8555, Japonia
Reprezentarea în România
OOO Abbott Laboratories,
141400 Moscow Region, Khimki, ul. Leningrad,
posesia de 39, pagina 5, Khimki Business Park