Descrierea ingredientului activ Etambutol / Aethambutolum.
Formula: C10H24N2O2, denumire chimică: [S- (R *, R *)] - 2,2 „- (1,2-etandiildiimino) bis (1-butanol) (sub formă de diclorhidrat).
Grupul farmacoterapeutic: antimicrobian, agent antiparazitar și antihelmintic / antibacterieni sintetici / alți agenți antibacterieni sintetici.
Actiunea farmacologica: anti-bacterian, anti-tuberculoza, bacteriostatic.
proprietăți farmacologice
Etambutolul este un antituberculos chimioterapeutic medicament al doilea rând. Mecanismul de acțiune etambutol este incertă. Etambutolul pătrunde rapid în celula bacteriană, în care structura dă producția proteinei ribozomale și acidul ribonucleic, metabolismul lipidic, se leagă ionii de cupru și magneziu. Etambutolul inhibă enzimele care sunt implicate în sinteza peretelui celular al micobacteriilor. Etambutol determină încetarea reproducerii și moartea microorganismelor. Etambutolul are un efect bacteriostatic asupra tuberculozei tipice și atipice mycobacterium. Etambutolul are efect doar asupra micobacteriilor diviziune rapidă, care sunt localizate intracelular și extracelulară (concentrațiile intracelulare de etambutol de două ori extracelular). Etambutol este eficace împotriva Mycobacterium tuberculosis (concentrația minimă inhibitoare 1 - 2 mg / ml), inclusiv Mycobacterium tuberculosis, care sunt rezistente la izoniazidă, streptomicină, acid para-aminosalicilic, etionamidă, kanamicina. Etambutol este la fel de eficace împotriva Mycobacterium avium (concentrația inhibitorie minimă a fost de 31,2 ug / ml), Mycobacterium kansasii (concentrația inhibitoare minimă a fost de 16 ug / ml), Mycobacterium xenopi. Rezistența primară la etambutol au aproximativ 1% dintre pacienți. rezistența la monoterapie cu etambutol apare relativ lent. efect etambutol se dezvoltă în decurs de 1 - 2 zile. Etambutol încetinește dezvoltarea rezistenței la alte medicamente anti-TB. Au fost observat rezistență încrucișată cu alte medicamente anti-TB. Etambutol poate crește concentrația de acid uric în plasma sanguină.
La maimuțe rhesus și câini, care pentru o lungă perioadă de primire etambutol cu doze mari, marcate efect neurotoxic și cardiotoxic și depigmentarea irisului. Utilizarea prelungită a etambutol la câini a marcat, de asemenea, modificări degenerative ale sistemului nervos central, care, probabil, nu sunt dependentă de doză.
În cazul în care etambutol ingestiei absorbit rapid în tractul gastro-intestinal; absorbția este aproximativ 75 - 80%, restul dozei excretate în fecale în intestin nemodificat. Consumul de alimente nu are nici un efect semnificativ asupra absorbției etambutol. Deoarece proteinele plasmatice din sânge se leagă etambutol 20 - 30 de%. concentrație maximă etambutol în ser este atinsă după 2 - 4 ore, iar atunci când au primit medicamentul la 25 mg / kg de 25 mg / ml. După o zi, concentrația serică a etambutol este mai mică de 1 ug / ml (la pacienții cu concentrație normală a funcției renale etambutol în ser este redus la niveluri nedetectabile). Pentru prelungirea etambutol utilizare zilnică la o doză de 25 mg / kg, concentrațiile serice sunt menținute aceleași. Concentrațiile minime de inhibare ale etambutol este de 1 mg / ml. Concentrațiile de etambutol în eritrocite sau egală cu dublul concentrației serice care asigură etambutol depunerea și prelungirea efectului de până la 24 de ore. Volumul etambutol de distribuție este 1.6L / kg. Etambutol pătrunde bine în fluide biologice (cu excepția pleurale și ascita), țesuturi și organe. Etambutol este distribuit în majoritatea țesuturilor, inclusiv plămânii, rinichii și celulele roșii din sânge. concentrația de etambutol în țesutul pulmonar poate depăși pe cea a plasmei este de 5 - 9 ori. Cele mai mari concentrații de etambutol sunt în plămâni, rinichi, urină, salivă. Etambutolul nu trece prin intacte sange-creier, dar meningita etambutol in lichidul cefalorahidian este determinat la concentrații reprezintă 10 - 50% din concentrațiile serice. Etambutol traversează placenta, concentrația sângelui fetal de etambutol este de aproximativ 30% din concentrația medicamentului în sângele matern. Etambutol se excretă în laptele matern în concentrații care sunt egale cu concentrația în plasmă sângele mamei. Etambutol este parțial metabolizat în ficat cu formarea de aldehidă activă și derivatul dicarboxilic (15%), care sunt excretați în urină. Timpul de înjumătățire al etambutol este de 3 - 4 ore la violarea funcției renale și oligurie etambutol crește timp de înjumătățire la 8 ore. Etambutolul apare în principal rinichi (8 - 15% din este excretat sub formă de metaboliți inactivi, iar 50% este excretat nemodificat) prin secreție tubulară și intestin filtrare glomerulară cu ieșire fecale 10 - 20 de% etambutol neschimbat. Etambutol este afișată în timpul dializei peritoneale și hemodializă.
Toate formele de tuberculoză pulmonară și extrapulmonară, în asociere cu alte medicamente.
Dozare și doza etambutol
Etambutol ar trebui să fie ingerate în dimineața o dată pe zi, după mese, bea multe lichide. Adulții care nu au primit medicamente antituberculoase doza Etambutol este de 15 mg / kg de greutate corporală pe zi, care au primit anterior terapie antituberculoase, doza etambutol este de 25 mg / kg greutate corporală pe zi (până la 30 mg / kg de greutate corporală pe zi) în fiecare zi, timp de două luni; poate etambutolul la o doză de 50 mg / kg greutate corporală, de 2 ori pe săptămână, sau la 25 - 30 mg / kg greutate corporală de 3 ori pe săptămână. Doza poate fi crescută la 30 mg / kg de greutate corporală pe zi, în perioada inițială de tratament pentru boala recurente în Koch rezistență tije la alte medicamente anti-TB. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 2 Sugari g etambutolul cu etambutol 13 ani este de 15 - 25 mg / kg de greutate corporală pe zi; doza zilnică maximă de etambutol pentru copii este de 1, durata tratamentului este de 9 luni (până la doi ani).
In insuficienta renala necesita dozare etambutol ajustarea: clearance-ul creatininei dozei etambutol 100 ml / min este de 20 mg / kg de greutate corporală pe zi, cu clearance-ul creatininei 70-100 ml / min doza de etambutol este de 15 mg / kg de greutate corporală pe zi, cu clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml / min doza este de 10 mg etambutol / kg de greutate corporală pe zi; hemodializă Doza etambutol de 5 mg / kg greutate corporală pe zi, în ziua de dializă primesc 7 mg / kg de greutate corporală pe zi.
Nu trebuie să împartă o doză zilnică de etambutol pe mai multe etape, deoarece acest lucru nu creează o concentrație terapeutică a medicamentului.
La pacienții cu insuficiență renală doza etambutol trebuie redusă din cauza acumulării medicamentului în organism.
Etambutol este utilizat numai în combinație cu alte medicamente anti-TB. În combinație cu izoniazidă și rifampicină, etambutol are o eficiență ridicată în terapia tuberculozei. La pacienții care au primit anterior preparate tuberkulostaticheskoy acțiune, rezistența bacteriană se dezvoltă mai frecvent. În astfel de cazuri, etambutol trebuie utilizat cel puțin unul sau două medicamente anti-TB, pacientul care anterior nu a luat, și în legătură cu care nici o rezistență bacteriană marcată.
La începutul tratamentului, etambutol poate crește cantitatea de spută, tuse accentuată.
In timpul tratamentului, etambutol trebuie monitorizate regulat de sânge periferic de imagine, funcția vizuală, funcția renală și hepatică concentrația de acid uric în plasmă de sânge.
Înainte și în timpul tratamentului cu etambutol necesară pentru a organiza examen oftalmologic lunar - mai întâi fiecare ochi în parte, atunci ambii ochi (studiul acuității vizuale, câmpul vizual, fundus, percepția culorilor). La imposibilitatea unui control adecvat, nu se recomandă utilizarea etambutol (inclusiv vârsta de 2 - 3 ani, tulburări psihice sunt condiții extrem de severe). Etambutol anulate în caz de depreciere. Dezvoltarea de încălcări ale organului vizual depinde de durata tratamentului și prezența unor boli ale globului ocular. Vision modificări sunt de obicei reversibile după întreruperea utilizării etambutol dispar după câteva săptămâni, în unele cazuri, de câteva luni. În unele cazuri, modificări ale globului ocular pot fi ireversibile din cauza atrofierea nervului optic.
Deoarece în timpul etambutol tratamentului poate scadea acuitatii vizuale, limitând câmpul vizual, percepția culorilor afectarea în raport cu verde și roșu, la momentul aplicării etambutol necesare pentru a refuza să efectueze activități care necesită concentrare ridicată și viteza reacțiilor psihomotorii (inclusiv gestionarea transportului instrumente, mecanisme).
Contraindicații
Hipersensibilitate, nevrită optică, gută, cataractă, retinopatie diabetică, bolile inflamatorii ale ochiului, insuficiență renală, sarcina, alăptarea, vârsta de 13 ani (nu există date clinice); pentru formele de dozare care conțin lactoză: intoleranța la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.
Limitări la utilizarea
Aplicarea sarcinii și alăptării
Etambutol este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. gematoplatsentarny etambutol penetrează bariera, concentrația plasmei din sânge fetal este de aproximativ 30% din concentrația medicamentului în sângele matern plasmă. In studiile experimentale stabilit efectul teratogen al etambutol. In studiile de embriotoxicitate și fetotoxicitate la animale care au primit doze mari de etambutol, fetuși marcat buza cleft, palatoschizis, Cyclops, malformații ale coloanei vertebrale (cea mai mare parte a coloanei cervicale), exencefalie, defecte ale membrelor. Etambutol se excretă în laptele matern în concentrații care sunt egale cu concentrația de medicament în plasma sângelui mamei. La momentul tratamentului etambutol trebuie să se oprească alăptarea.
Efectele secundare ale etambutol
Sistemul nervos si organele senzoriale: parestezii, depresie, slăbiciune, amețeală, confuzie, dezorientare, tulburări de orientare, spasme, durere de cap, halucinații, neuropatie, nevrită periferică, amorțeală, pareză, atrofia nervului optic, nevrită optică, agravarea acuității vizuale , tulburări de refracție, deteriorarea vederii cromatice (mai ales roșu și verde), sângerare la nivelul retinei, vizual constricție centrale câmp, reducerea câmpului vizual periferic, formarea centrale sau bovine periferice, constricția câmpurilor vizuale periferice.
Sistemul digestiv: gust metalic, anorexie, pierderea poftei de mâncare, anorexie, dispepsie, greață, diaree, vărsături, gastralgie, dureri abdominale, insuficiență hepatică (inclusiv deces), icter, crescute ale transaminazelor hepatice.
Sistemul respirator: creșterea cantității de spută, tuse accentuată.
Sistem musculo-scheletice: artralgii, artrita, artralgie.
Sânge (hemostaza, formarea sângelui): leucopenie, trombocitopenie, neutropenie.
Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi, dermatită, reacții anafilactice, anafilaxie.
Altele: hiperuricemie, nivelurile crescute ale acidului uric în plasma de sânge, diateza acidă urină, exacerbarea gută, gută, creșterea temperaturii corpului.
interacțiunea etambutolul cu alte substanțe
Etambutol îmbunătățește efectele medicamentelor anti-TB. Etambutol este utilizat ca parte a unui tratament cu alte medicamente anti-TB: acid para-aminosalicilic, izoniazida, streptomicina, pirazinamida, cycloserine, rifampicină, etionamidă.
Etambutol îmbunătățește neurotoxicitate asparaginaza, aminoglicozidele, carbamazepina, metotrexat, imipenem, ciprofloxacina, sărurile de litiu, chinina.
Utilizarea combinată a etambutol și medicamente care au efecte neurotoxice, crește riscul nevritei periferice, nevritei optice și alte leziuni ale sistemului nervos.
Atunci când este utilizat împreună, etambutol și izoniazidă dovezi posibila consolidare a neuropatiei optice, care este cauzată de acțiunea etambutol.
Nu recomandăm etambutol comun și etionamidă din cauza antagonismului lor farmacologice.
Etambutol poate modifica metabolizarea micronutritive, mai ales zinc.
Antiacidele care conțin hidroxid de aluminiu, etambutol reduc absorbția în tractul gastrointestinal. Atunci când aplicarea în comun a etambutol și combinațiile algeldrat hidroxid de magneziu + o absorbție scăzută a etambutol în tractul gastrointestinal. La interval de două ore între aplicarea etambutol și combinațiile algeldrat + hidroxid de magneziu, în cele mai multe cazuri de reacție nedorită poate fi evitată.
supradoză
Simptome. În caz de supradozaj etambutol dezvolta greață, vărsături, polinevrite, halucinații.
Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric, terapie simptomatică.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu etambutol substanța activă
Apbutol
Ekoks
EMB-400 Fatol
Kombutol
Lee Butola
Etambusin®
etambutol
etambutol STADA
Etambutol-Akri®
clorhidrat de etambutol