farmacologie clinică - este un subiect de specialități științifice, care permite și ajută să aleagă rațional
medicamente pentru tratamentul unui anumit pacient cu o anumită boală și determină Nosologie
un set de metode de evaluare a eficacității și siguranței terapiei medicamentoase efectuate. In plus, clinice
Farmacologie dezvoltarea de metode de testare clinică a unor noi medicamente care apar în
Alocați secțiuni Farmacologie clinică:
• studierea farmacodinamica de droguri - mecanism de acțiune, studiu clinic a efectelor
• Farmacocinetica - studiul: modalități de administrare a medicamentului, absorbția, biodisponibilitatea și
biodisponibilitatea, bioechivalența medicament, distribuția medicamentului în organism, comunicarea cu alte medicamente
substanțe (proteine, etc.), eliminarea (biotransformare, eliminare).
• Studiul interacțiunii dintre medicamente, tipuri de interacțiune. Mai multe tipuri distincte
interacțiune: interacțiune farmaceutică (compatibilitate chimică), farmacocinetice, farmacodinamice
reacția (reacționează în raport cu receptorii, mecanismul de acțiune).
• Studiul efectelor secundare nedorite ale medicamentelor, și metodele de prevenire a acestor efecte.
• Metode de control, eficacitate, siguranță
• Metode Studiile clinice de noi medicamente.
Mecanismul de acțiune al medicamentelor în principal studiate la animale, precum și mecanismul este identic la om și
animale. Dar efectele pot fi diferite, deoarece animalele nu au sistemul nervos al unui om, și, în plus, efectele
medicamente depind de vârstă de sex și de alți factori. Prin urmare, după efectele aplicării experimentale
substanțe medicamentoase specificate în numirea pacientului (studiu clinic).
este necesară Mecanismul de acțiune să știe pentru a fi ghidat în selecția de terapie pentru a prezice partea
Efecte pentru a selecta droguri optime într-o situație în care pacientul are, de asemenea, concomitent
boală. De exemplu: un pacient cu hipertensiune arteriala si tahiaritmii asociate - cea mai optimă în acest
cazul beta-blocante, antagoniști de calciu, deoarece acestea reduc tensiunea arterială, și va afecta tahiaritmii. Și în cazul în care pacientul
suferă de hipertensiune și de bronșită obstructivă, alegerea este deja în schimbare - beta-blocantele pot provoca
obstrucție bronșică, așa că prescriptori. De asemenea, trebuie luate în considerare atunci când o combinație de medicamente - care urmărește o
Eliminarea efectelor nedorite ale substanței de bază sau efect pozitiv de amplificare. De exemplu, în cazul în care pacientul este în tratamentul
Boala hipertensivă utilizează inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (captopril, Capoten), și el brusc bolnav
în comun, și v-ați decis să numească un steroidiene anti-inflamatorii, și veți obține un efect de reducere
unul dintre mecanismele de acțiune este de a crește cantitatea de prostaglandine captopril.
Studiul de căi de administrare. Cu calea de administrare intravenoasă a medicamentului intră direct în fluxul sanguin, și de a lua în
începutul o creștere bruscă a concentrației, iar apoi există un declin destul de rapidă a concentrației de sânge. De obicei, această cale
alege dacă este necesar obținerea de concentrație ridicată rapid în sânge (în ameliorarea condițiilor de urgență). În cazul în care
ameliorarea stării severe este necesară pentru a menține o concentrație constantă, pacientul este transferat într-o perfuzie.
Un alt dezavantaj este acela că administrarea intravenoasă, care poate fi preparată la o concentrație dată foarte mare de droguri, și
uneori acestea sunt toxice. De exemplu, dacă introduceți eufillin foarte repede, atunci pacientul are tahicardie,
amețeli și alte efecte adverse.
Intramusculare, în cazul în care medicamentele sunt administrate intramuscular la pacienții cu insuficiență cardiacă, cu edem, este necesar
amintiți-vă că, în aceste condiții medicamentele sunt absorbite mult mai lent decât cea a unei persoane sănătoase.
Administrarea subcutanată. Este inadecvat să se utilizeze la pacienții vârstnici, deoarece acestea au alimentarea cu sânge subcutanat
grăsime este mult mai rău decât cei tineri, astfel încât absorbția este lentă, există diferite de infiltrare, etc.
Metoda cea mai convenabilă de administrare este administrarea orală. Dar această absorbție depinde de timpul în raport cu
ingestia de alimente, calitatea produselor alimentare (deoarece alimentar incetineste absorbția medicamentelor și prin aceasta se modifică concentrațiile acestuia). la
numirea trebuie amintit că în cazul în care medicamentul este baza, acesta este slab absorbit într-un mediu de acid, asa
le atribuie o oră sau o jumătate de oră înainte de mese sau la 2-3 ore dupa masa. Dacă medicamentul este un acid, cum ar
substanțe recomandabil să fie numit în timpul mesei. De asemenea, efectul depinde de ceea ce pacientul ar bea cât mai multe
medicamente se leaga de proteinele, grăsimile și alți compuși chimici, deci este cel mai recomandabil
(Dacă nu se menționează altfel) bea medicație apă curată. produse farmaceutice Partea când sunt administrate
distrus, nu absorbită. Vitaminele, enzimele sunt absorbite mai bine atunci când luate în timpul meselor.
Introducere prin rect. O metodă bună, dar puteți utiliza numai medicamente solubile în apă și
Volumul nu trebuie să depășească 50 ml, deoarece peste acest volum de dozare de clisme de curățare poate fi obținut.
Concentrarea. concentrația în sânge este de mare importanță, deoarece determină concentrația în sânge
efecte clinice, efecte secundare, etc. Dar, din păcate, nu toate medicamentele sunt dependent de doză (în caz contrar
caz ar putea măsura concentrația medicamentului și pentru a controla efectul său). De exemplu, glicozide cardiace în diferite
pacienți - unul utilizat 1/4 comprimate 1 comprimat de celălalt cu același efect pozitiv. De obicei, concentrația
medicamentul a fost determinat în ser, plasmă, salivă (mulți cred că concentrația medicamentului în salivă este complet
Acesta reprezintă concentrația de medicament în sânge). Metode: spectrofotometrică, imunologica, etc. în funcție de proprietățile
Măsurarea concentrației poate fi estimată:
• rata de creștere a concentrației de medicament
• economisi timp concentrația de medicament în sânge.
Uneori concentrațiile slabe pot fi utilizate pentru terapia de întreținere. Creșterea rapidă a concentrației
Acesta este utilizat pentru ameliorarea condițiilor acute. Medicamentele care au dat naștere rapidă a concentrației și apoi foarte încet
reducere sau de conservare este utilizat în tratamentul stărilor lungi de curgere. Datele utilizate pentru a construi
grafice (dependența efectului de concentrare). Aria de sub curbele grafice oferă un calcul de cât de bine
medicamentul este absorbit din tractul gastro-intestinal. Adică, această zonă este caracterizată printr-o curbă
Vorbind de concentrare de droguri, de concentrare au însemnat pe deplin, atât în formă liberă sau într-o limită
a. Dar trebuie să ne amintim efectul are doar fracția liberă. Prin urmare, prin asocierea cu proteine, mucopolizaharide, și altele.
substanțe va depinde de efectul medicamentului.
Există un concept de concentrare echilibru - o condiție în cazul în care cantitatea de substanțe de aspirație, egal cu numărul
este de ieșire (depleție) agent, astfel, concentrarea este stabilă la un nivel constant. uzual
atinge concentrația de echilibru a 3-5 perioade de înjumătățire.
Timpul de înjumătățire - când concentrația medicamentului scade cu 50%. De exemplu, perioada
Timpul de înjumătățire pentru procainamida este de 2-3 ore, apoi se creează concentrația de echilibru peste 6-9 ore. digitoxina
are un timp de înjumătățire de 100 de ore, atunci concentrația de echilibru este creat peste 300-500 ore (adică 5-7 zile).
Dacă concentrația este determinată de mai multe ori în timpul perioadei de tratament, această definiție se numește terapeutic
monitorizare, care este determinată de doza optimă pentru fiecare pacient în parte. Monitorizarea terapeutică de multe ori
eufillina făcut, deoarece are un efect dependent de doză.
Biousvayaemost. Acest concept se referă în principal la medicamente administrate prin gură, prin rect. când
medicament administrat în interior, atunci nu sunt absorbite complet, iar multe medicamente sunt inactivate prin trecerea
prin peretele intestinal, și mai ales în timpul trecerii inițiale prin ficat (o barieră pentru toate substanțele străine).
Inactivarea primară de medicamente numite eliminare presistemic (distrugerea în peretele intestinal și ficat).
La trecerea prin ficat droguri nu sunt doar inactivate, ci de la unele
medicamente produse substanțe toxice (de exemplu, produse metabolice sunt cimetidina cancerigene). la
trecerea inițială, unele substanțe sunt activate (există conceptul de promedicamente care trece prin ficat
activat), cum ar fi enalapril - promedicament, care trece prin ficat este activat de enzime hepatice, așa
patologia funcției hepatice a acestui medicament este inutil. Biousvayaemost depinde de forma de dozare, este mai bine
absorbite medicamente solubile în apă, sub formă de emulsii, formulări tabletate mai rău. De asemenea, depinde de gradul de
finețe (dispersie). Există o formulare care acționează lung ale acestor medicamente - tablete cu o resorbție treptată. de asemenea
biousvayaemost depinde de tehnologia de fabricație - cum ar fi aspirina avea o formă inactivă a conținutului activ și
o primă rată a ucis de droguri depinde. Există puncte pozitive și negative. Sindromul Reye - atunci când
utilizarea de aspirina - conditie neuro-hepatice, însoțită de o scădere a tensiunii arteriale, convulsii, frecvent fatale.
Condiție se dezvoltă brusc, iar cel mai periculos lucru pe care o săptămână după ce au luat aspirină.
droguri interior, dar în cazul în care medicamentul este administrat pe cale intravenoasă la început și apoi transferat la orală, doza trebuie să fie
a crescut cu 20%. În cazul în care biousvayaemost la 30%, este de obicei, nu recomandabil să se numească astfel de agenți în interior.
Bioechivalență. Acest concept, atunci când cele două medicamente furnizează același efect. De exemplu,
Pacienții au fost tratați cu prednisolon, si sa terminat, este necesar să se aleagă o doză echivalentă a unui alt medicament. există speciale
factori de conversie. Astfel de scheme există pentru glicozide cardiace.
Odată ce medicamentul este absorbit în sânge, în parte într-o mai mare sau mai mică măsură, se leagă de proteinele din sânge,
în principal de albumină, se poate lega la glicoproteine, globulinele. In plus, partial medicamente se leaga de
grăsimi și depozitate în țesutul adipos, în timp ce altele sunt depozitate în oase. medicamente înrudite sunt inactive. Se pare că
și anume prin contactarea preparatul proteic se efectuează transportul în organism și depozit. Proteinele de comunicare pot
Este descris ca cantitativ și calitativ. Feedback cantitativ - procentul de asociere cu proteine (strophanthin, 5- la korglyukon
7% legat de proteinele plasmatice, fracția rămasă este liberă, astfel încât efectul este foarte rapid, dar scurt; digogksin 40-60%
se leagă de proteinele din sange, digitoxina se leaga de 96-97%). semnificație clinică: în cazul în care pacientul are hipoproteinemie
(Cu boli renale, hepatice, epuizare, la femeile gravide in timpul sarcinii tarziu, etc), astfel încât fracția liberă a medicamentului să fie
de mai sus, adică, cu doza uzuală de medicament poate fi o supradoză. Calitativ caracteristică - diferite medicamente
medicamente au o afinitate diferită pentru o varietate de proteine, deci acele medicamente pentru care puterea de legare a de mai sus se va deplasa
alte medicamente, creșterea concentrației acestora din urmă. De exemplu, un pacient care a primit anticoagulante orale și el
diclofenac de sodiu atribuit (Voltaren), dislocă acesta din urmă și anticoagulant și libere crește fracții. are loc
sângerare din cauza anticoagulantă și antiplachetară acțiunea medicamentelor antiinflamatoare non-steroidiene. sau
antibiotice aminoglikozidovogo serie în combinație cu medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene oferă armare
, Acțiune ototoxice nefrotoxic.
Gradul de legare a medicamentului în organism este judecat de volumul de distribuție. Volumul de distribuție - conceptul unui ipotetic,
în general, se calculează din doza și concentrația. Volumul de distribuție este raportul dintre doza
concentrare. În cazul în care volumul de distribuție egal cu 0,05 l / kg, sau 5% atunci spunem că o astfel de substanță medicamentoasă este complet
distribuite în sânge, deoarece corpul de 5% din sânge. Dacă volumul de distribuție este de 40-60%, aceasta
Se spune că substanța medicamentoasă este distribuită în partea lichidă a sângelui și a corpului. În cazul în care cantitatea de distribuție a mai mult de 100%
(Tetraciclină 130%), acest lucru indică faptul că substanța este reținută în țesuturi. Cunoscând volumul de distribuție poate fi cunoscută de cumul.
Volumul de distribuție este de asemenea important, în caz de otrăvire: intoxicațiile cu fenobarbital - un pacient într-o stare de anestezie - clătiți
stomac, efectua dializa si lasat pacientul uitând că volumul de distribuție al fenobarbital este mai mare decât 1, și țesutul adipos
de droguri intra in fluxul sanguin si pacientul din nou, cade într-o comă. doza (suma poate fi calculată ca volumul de distribuție
înmulțită cu distribuția concentrației) - o doză de încărcare (max) - doza maximă care poate fi
administrat o dată. Doza de întreținere este determinată pe baza concentrației înmulțită cu clearance-ul.
Retragere. Eliminarea - suma tuturor proceselor metabolice care conduc la substanța medicamentoasă activă
Ea dispare din organism. Eliminarea are loc în două moduri - biotransformarea și excreția. Există două corpuri principale
implicate în aceste procese - ficatul și rinichii. Biotransformarea poate avea loc în multe alte organe. Pentru a participa la
biotransformare toate organele pot fi distribuite: ficatul, tractul gastrointestinal, rinichi, plămâni, piele, creier.
Există două etape de biotransformare - formarea de compuși polari (solubil în apă). această tranziție
efectuate de P450 enzima citocromului. Medicamentele sunt într-o interacțiune diferită cu
enzima - exista medicamente care sunt inductori ai acestei enzime (fenobarbital, rifampicina, ziksorin), acolo
Inhibitorii acestei enzime (cloramfenicol sinonim cloramfenicol, cimetidină, eritromicină). fenomene de inducție nu apar
imediat, iar pentru 3-5 zile de la data numirii medicamentului. Inhibarea procesului imediat. semnificație clinică: În cazul în care, împreună cu
aceste medicamente sunt prescrise alte medicamente, concentrația lor se va schimba. De exemplu: un pacient
astm devine eufillin apoi prescrie eritromicina sau alte macrolidic și am întârziat fractură
aminofilina, adică o supradoză. Același lucru se aplică atunci când se utilizează fenobarbital și medicamente antidiabetice (poate
A doua etapă a biotransformării - substanțele polare se combină cu acid sulfuric sau acid glucuronic, sunt formate
compuși și glucuronid sulfatat, și în această formă sunt afișate. Dacă aveți nevoie de medicamente prescrise
să ia în considerare starea funcțională a ficatului.
Clearance - procesul de eliminare a medicamentului din corp, clearance-ul - este volumul plasmei din sânge, care este complet eliminate
de medicament pe unitatea de timp. Prin urmare, este necesar să se cunoască funcțiile rinichilor, care pot fi vizualizate la
clearance-ul creatininei. Excreția are loc cu două procese - filtrare și secreție. Prin clearance-ul creatininei
Clearance-ul calculat de medicamente atunci când acestea sunt transmise sub formă nemodificată prin rinichi (antibiotice, captopril, și colab.).
De exemplu, gentamicină la o doză de clearance-ul creatininei de 50% să fie redusă cu 40-50% atunci când clearance-ul creatininei este
30% ca astfel de medicamente contraindicații. Clearance-ul inulinei efectuate cu scopuri speciale. Filtrarea evaluată prin
În alocarea de medicamente implicate plămâni, piele și glandele mamare.
Conceptul de farmacologie clinică (secțiuni de pană. Pharmacology, farmacodinamica, farmacocinetica)
