clorhidrat de lidocaină - 40 mg (2%) în 2 ml sau 50 mg (1%) în 5 ml de soluție;
excipienți: hidroxid de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
lichid limpede, incolor sau ușor gălbui.
mestnoanesteziruyuschee și facilitatea antiaritmi-agenție.
Acesta oferă un efect anestezic local, stabilizarea membranei neuronale, reducând permeabilitatea pentru ionii de sodiu, care împiedică generarea și conducerea impulsurilor nervoase. Suprimă nu numai conduce impulsurile durere, dar impulsurile o altă modalitate.
efect Anestezic lidocainei în 2 - 6 ori mai mare decât cea a procainei (cu acțiune mai rapid și mai lungi - până la 75 de minute și după adăugarea epinefrina - 2 ore). Atunci când este aplicat topic, dilata vasele de sange, a iritant local nici o acțiune asupra țesutului.
Ea posedă proprietăți antiaritmice (clasa Ib). Scurtează durata de exploatare a potențialului de acțiune și perioada refractară efectivă. Aproape nici un efect asupra atrial accelerează de repolarizare în ventricule. La doze terapeutice îmbunătățește conductivitate în fibrele Purkinje, prevenind formarea fenomenului de „re-intrare» (re-intrare), mai ales în condiții de leziuni ischemice ale mușchiului inimii, cum ar fi infarctul miocardic.
Practic, nici un efect asupra conducerii și contractilitatea miocardului (inhibarea conductie observată când se asociază numai în mare, apropiată de doza toxică) - durata intervalelor PQ, QT și QRS lățime complexe modificări ale electrocardiogramei. Efectul inotrop negativ este nesemnificativ și este prezentat pe scurt, cu introducerea rapidă a preparatului în doze mari.
În administrarea parenterală, gradul de absorbție depinde de locul de administrare și de doză. Atunci când se administrează intravenos concentrație maximă de lidocaină în plasmă este creată în 3-5 minute la vnutrimy-antiplacă - 5-15 minute. Relația cu proteinele plasmatice - 50 până la 80%. Distribuit rapid (faza T1 / 2 de distribuție - 6-9 minute). În primul rând este vorba într-un bine aprovizionat cu tesut de sange (inima, plamani, creier, ficat, splina), urmat de grăsime și mușchi țesut. Ea penetrează bariera hematoencefalică platsentar-barieră și în laptele matern (40% din concentrațiile plasmatice materne).
Acesta este metabolizat în ficat (90 - 95%) cu enzimele microzomale dezaminare pentru a forma metaboliți activi (monoetilglitsinksilidin și glitsinksilidin), T1 / 2, care este de 2 ore și 10 ore, respectiv. Când metabolismul hepatic și scade intensitatea este de la 50% la 10% din valoarea normală.
Timpul de înjumătățire după bolus intravenos - 1,5-2 ore, neonatală - 3 ore, în timpul perfuziilor intravenoase prelungite - până la 3 ore sau mai mult. Dacă funcția anormală a ficatului de înjumătățire plasmatică poate fi crescut de 2 ori sau mai mult.
Excretați în bilă și rinichi (până la 10%, neschimbat). În insuficiența renală cronică posibilă acumularea de metaboliți. Acidifierea urinei crește excreția de lidocaină.
indicaţii
- infiltrare, terminal, și anestezie bloc spinal;
- tratamentul și prevenirea ventricular mono- și polytopic ekstrasis-tolii și tahicardii origine diferită, în special în faza acută a infarctului miocardic;
- ameliorarea fibrilație ventriculară;
- adjuvant în defibrilare inimă;
- ca solvent (lidocaină 10 mg / ml) pentru a prepara soluții pentru antibiotice cefalosporină lactamice intramusculare.
Contraindicații
- hipersensibilitate;
- sindromul de sinus bolnav (mai ales la pacienții vârstnici);
- Wolff-Parkinson Sindromul-White;
- bloc cardiac: gradul III atrioventricular (cu excepția cazului când o sondă ventriculară pacing), intraventricular; sinoatrial);
- tulburări de conducere intraventriculare;
- șoc cardiogen;
- anestezie în practică obstetrică - o încălcare a fetale, insuficiență fetoplacentare, prematuritate, postmaturity, preeclampsie.
- pentru anestezia epidurală - hipotensiune arterială severă, șoc cardiogen, șoc hipovolemic, boli neurologice, septicemie, este imposibilă unicitatii puncție din cauza deformarea coloanei vertebrale;
- pentru anestezie subarahnoidiană - dureri de spate, infecții cerebrale, tumori benigne și maligne ale creierului, coagulopatii diverse origini, migrenă, hemoragie subarahnoidiană, hipertensiune arterială și hipotensiune arterială, parestezie, psihoza, isterie, pacientii fara contact, incapacitatea de puncție din cauza deformarii spinării .
Precauții pentru utilizare
Folosit cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică II - III măsură hepatică severă și / sau insuficiență renală, hipovolemie, grad bloc atrioventricular III, bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, miastenia gravis, convulsii epileptiforme induse de lidocaină (inclusiv istorie), susceptibilitatea genetică la hipertermie malignă, sarcina, alaptare, boli acute, pacienții debilitați, în copilărie, la bătrânețe.
Dozare și Administrarea
Pentru anestezie, cantitatea de medicament și doza totală depinde de tipul de anestezie și natura intervenției chirurgicale.
Atunci când se utilizează anestezia infiltrare până la 30 ml cu con-a 10 mg centrarea / ml (1%).
Când anestezia conducție folosind soluții cu o concentrație de 10 mg / ml (1%) și 20 mg / ml (2%); Doza totală maximă - 400 mg (40 ml dintr-o soluție 1% și 20 ml de lidocaină 2%). In practica stomatologică este-polzujut 1 - 5 ml (20 - 100 mg), soluție 2%; blocada nervului intercostal - 3-5 ml (30-50 mg) de soluție 1%; anestezie paracervical la - 10 ml (100 mg) soluție de 1% în fiecare direcție (administrare repetată, eventual, nu este mai mic de 1,5 ore); blocada Oberst-Lukașevici - 2 - 3 ml dintr-o soluție de 2%.
Blocada Vagosympathetic: cervicale - 5 ml (50 mg), soluție 1%, lombar - 5 - 10 ml (50 - 100 mg) de soluție 1%.
Anestezia epidurală - utilizat 200 de - 300 mg (10-15 ml) de soluție de lidocaină 2%. Nu se recomandă utilizarea administrarea continuă a anestezicului prin cateter; administrarea la o doză maximă nu trebuie repetată mai frecvent decât în 90 de minute.
Pentru anestezia mucoaselor (pentru intubație traheală, bronhoezofagoskopii, fibrogastroduodenoscopy, polipi îndepărtarea, puncții sinusului maxilar și colab.) Se aplică o soluție de 2% într-un volum de cel mult 20 ml.
In oftalmologie: 2 picături de soluție de 2% a fost instilat în sacul conjunctival 2 - 3 ori cu un interval de 30 - 60 de secunde, imediat înainte de a ancheta hirurgiches-Kim sau intervenție.
Doza maximă pentru adulți - nu mai mult de 4,5 mg / kg sau 300 mg.
Bebelușii în mijlocul miorelaxare administrare posibilă de 5 mg / kg dintr-o soluție 1%.
Pentru extinderea lidocaina poate fi adăugată tempore soluție ex 0,1% adrenalină (1 picătură în 5 - 10 ml de lidocaină, dar nu mai mult de 5 kA-pel). În acest caz, doza maximă admisibilă de lidocaina este crescută la 500 mg.
Intr-un antiaritmic: cu aritmii ventriculare, în special după un infarct miocardic: intravenos, pacienții fără tulburări circulatorii fățișe 100 mg în bolus în câteva minute (50 mg la pacienții nesevere sau cele cu tulburări circulatorii severe), imediat după perfuziile în bolus 4 mg / min timp de 30 minute, 2 mg / min timp de 2 ore, apoi 1 mg / min; continuă mai departe pentru a scădea concentrația dacă se continuă perfuzie în decurs de 24 de ore (monitorizarea unei electrocardiograme și au nevoie de consiliere de specialitate pentru a continua perfuzie).
Bebelusii intravenos în bolus de 1 mg / kg (de obicei 50-100 mg) ca pansament administrarea CĂLDURĂ-dozare la o viteză de 25-50 mg / min (adică, timp de 3 - 4 min); dacă este necesar, administrarea de doze repetate la 5 minute, după care desemnează perfuzie intravenoasă non-discontinuu. Intravenos, sub forma unei INFu-sion continuu (de obicei, după doza de încărcare): Doza maximă pentru copii - 30 ug / kg / min (20 - 50 mcg / kg / min).
Notă: După administrarea intravenoasă a lidocainei are o durată scurtă (cu o durată de 15-20 de minute). Dacă prin perfuzie intravenoasă nu este disponibilă imediat după administrarea intravenoasă inițială poate fi repetată, dacă este necesar de 50-100 mg o dată sau de două ori cu un interval de cel puțin 10 minute.
Pentru prepararea unei soluții de perfuzie de 1 g sau 2 g de lidocaina a fost adăugat la 1 litru de dextroză 5% pentru injecție pentru a se obține o soluție de lidocaină la o concentrație de 1 mg / ml sau 2 mg / ml.
La pacienții vârstnici se recomandă o reducere a dozei, în special în timpul perfuziei intravenoase pe termen lung. În insuficiența renală cronică, nu este necesară corectarea dozei. boli ale ficatului (ciroză, hepatită) și la pacienții cu scăderea fluxului sanguin hepatic (de exemplu, pe fondul insuficienței cardiace cronice-cal), doza trebuie redusă cu 40-50%.
Cu intravenoasă rapidă poate să apară reducerea bruscă a tensiunii arteriale și de a dezvolta colaps. În aceste cazuri, utilizarea de fenilefrină, efedrină și alte decongestionante.
soluție 1% de lidocaina este utilizat ca solvent pentru prigotov-ment de soluții injectabile pentru rata de cefalosporine intramusculară-m lactamic din 3 ml lidocaină într-un flacon ce conține 1,0 g de antibiotic.
efecte secundare
Din sistemul nervos si organele senzoriale: euforie, amețeli, intermitent „muște“ în fața ochilor, fotofobie, reacțiile nevrotice, cefalee, anxietate, tinitus, diplopie, convulsii, tremor, somnolență, parestezii, dezorientare, confuzie.
Sistemul cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale, colaps, bradicardie (până la stop cardiac).
Din sistemul digestiv: limba amortit și ale mucoasei bucale, greață, vărsături.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, șoc anafilactic.
Altele: febră, senzație de frig.
Sarcina și alăptarea
Femeile gravide și mamele care alăptează medicament trebuie administrat pe indicații stricte, cântărind beneficiile potențiale ale terapiei pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
Utilizarea în pediatrie. Copiii au nevoie de ajustarea dozei în conformitate cu vârsta și starea fizică.
O atenție deosebită. Profilactici întreg-cheniya pacienții care nu sunt excluse cu infarct miocardic acut nu este recomandată (utilizarea profilactic de rutină a lidocaina poate crește riscul de deces din cauza unei creșteri a incidenței asistola).
Atunci când lidocaina ineficiență trebuie să elimine mai întâi hipokaliemie, în situații de urgență, există mai multe opțiuni pentru a continua: creșterea prudentă a dozei până când efectele secundare ale sistemului nervos central (confuzie, tulburări de vorbire); atribuire, uneori comun, clasa IA de medicamente (procainamidă), trecerea la medicamente din clasa III (amiodaronă, bretilium tosilat).
Forbidden Lidocaina administrat pacientilor retrobulbar glaucom.
Ar trebui să fie administrat cu atenție lidocaină în țesut puternic vascularizat intravazalnogo evita contactul cu droguri. Atunci când este administrat în vasculite tisulară-rizirovannye aspiratul recomandat.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare. În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Interacțiunea cu alte medicamente
Administrarea concomitentă cu beta-blocante crește riscul de bradicardie și efectele toxice ale lidocaină.
Cimetidina și propranolol lidocaină reduce clearance-ul hepatic (metabolizare redusă prin inhibarea oxidării microzomale și reducerea fluxului sanguin hepatic) și crește riscul efectelor toxice.
Barbituricele, fenitoina, rifampicina (inductori ai enzimelor hepatice microzomale) reduce eficacitatea (creșterea dozei poate fi necesară).
În numirea aymalinu, fenitoina, verapamil, chinidină, amiodaronă poate crește efectul inotrop negativ.
glicozide cardiace slăbi efect cardiotonic medicamente curara spori relaxarea musculara.
Procainamida crește riscul de excitație a sistemului nervos central, halucinații.
Când administrarea concomitentă a lidocainei, barbiturice și alte hipnotice și sedative medicamente pot intensifica acțiunea lor inhibitoare asupra sistemului nervos central.
Sub influența inhibitorilor de monoaminoxidază poate crește acțiunea lidocaina anestezic local. Pacienții care iau inhibitori de monoaminoxidază nu trebuie administrat parenteral lidocaină.
Odată cu utilizarea simultană a lidocainei și polimixină B poate crește efectul inhibitor asupra transmisiei neuromusculare (necesită monitorizarea funcției respiratorii).
Simptomele semne initiala de intoxicare - amețeli, greață, euforie, oboseală, scăderea tensiunii arteriale; apoi - convulsii mimi-cal facial musculare, spasme tonico-clonice ale mușchilor scheletici, agitație, bradicardie, colaps; atunci când este utilizat în livrarea de nou-născut - bradicardie, depresie a centrului respirator, stop respirator.
Tratament: la primele semne de intoxicație introducere a fost oprit, pacientul este transferat într-o poziție orizontală; administrate prin inhalare de oxigen. In convulsii - diazepam 10 mg intravenos. Bradicardia - m-holinoblokatory (atropină), vasoconstrictoare (noradrenalina, fenilefrină). Poate intubație, ventilație mecanică, resuscitare. Dializa este ineficientă.
Soluție injectabilă 10 mg / ml; în 5 ml fiole, ambalate № 5№2; № 10.
Soluție injectabilă 20 mg / ml; în 2 ml fiole, ambalate № 10: 1; № 10.
În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
- Borisov Medical Plant Preparate;
- RUE "Belmedpreparaty"