tetraciclină
Tetraciclinele sunt una dintre cele mai vechi clase de AMP. tetraciclinele au fost preparate mai întâi la sfârșitul anilor '40. În prezent, ca urmare a apariției unui număr mare de microorganisme rezistente la tetracicline și numeroase HP, care sunt caracteristice acestor medicamente, utilizarea lor este limitată. Cele mai multe tetracicline semnificația clinică (tetraciclină semisintetică naturale și doxiciclină) stocate la chlamydia rikketsiozah, unele zoonoze, acnee severă.
Mecanismul de acțiune
Tetraciclinele sunt efect bacteriostatic, care este în legătură cu încălcarea sintezei proteinelor în celula bacteriană.
Gama de activitate
Tetraciclinele sunt considerate AMP cu un spectru larg de activitate antimicrobiană, cu toate acestea, în cursul utilizării lor pe termen lung a multor bacterii au dobândit rezistenta la ele.
Printre Gram-pozitive coci cele mai sensibile Streptococcus pneumoniae (cu excepția ATM). În același timp, este stabil timp de mai mult de 50% tulpini S.pyogenes. peste 70% din tulpinile stafilococii nosocomiale, iar marea majoritate a enterococi. Din coci Gram-negative sunt cele mai sensibile și meningococ M.catarrhalis. și multe sunt gonococi rezistente.
Tetraciclinele sunt niște tije Gram-pozitive și Gram-negative - listeria, H.influenzae, H.ducreyi. Yersinia, Campylobacter (inclusiv H.pylori), Brucellae, Bartonella, vibrios (inclusiv holeră) patogeni inghinal granulom, antrax, ciuma, tularemia. Cele mai multe tulpini de E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, rezistent la enterobacteriile.
Tetraciclinele sunt active împotriva spirochete, Leptospira, Borrelia, Rickettsia, chlamydia, micoplasme, actinomicete, unele dintre cele mai simple.
Printre flora anaerobă sunt sensibile la tetracicline Clostridia (cu excepția C.difficile), fuzobakterii, P.acnes. Cele mai multe tulpini de Bacteroides rezistente.
Farmacocinetica
Dacă ingestia este bine absorbit tetraciclina, doxiciclina și mai bine decât tetraciclină. Biodisponibilitatea doxiciclina nu este schimbat, și tetraciclină - un factor de 2 scade sub influența alimentelor. Concentrațiile plasmatice maxime ale medicamentelor sunt 1-3 ore de la ingestie. On / într-o concentrație în sânge semnificativ mai mare atins rapid decât ingestie.
Tetraciclinele sunt distribuite în mai multe organe și medii ale corpului, în care doxiciclina creează concentrație tisulară mai mare decât tetraciclinei. Concentrația în LCR constituie 10-25% a concentrației serice în secreția biliară de 5-20 ori mai mare decât în sânge. Tetraciclinele au o mare capacitate de a trece prin placenta si in laptele matern.
Excreția tetraciclină hidrofil realizată în principal prin rinichi, astfel încât eliminarea sa deranjat foarte mult în insuficiența renală. Mai multe display-uri de doxiciclină lipofilă nu numai rinichi, dar, de asemenea, tractul gastro-intestinal, și la pacienții cu insuficiență renală, aceasta este calea principală. Doxiciclina este de 2-3 ori mai mult timp de înjumătățire comparativ cu tetraciclină. Hemodializa tetraciclină se îndepărtează încet, și doxiciclina nu se îndepărtează deloc.
reacţiile adverse
GI: durere sau disconfort la nivelul abdomenului, greață, vărsături, diaree.
SNC: amețeli, instabilitate; cresterea presiunii intracraniene Propafenonă (sindrom cerebral pseudotumor).
Ficat: Hepatotoxicitatea, până la dezvoltarea de degenerare grase sau necroză a ficatului. Factori de risc: tulburări hepatice inițiale, sarcina, rapide pe / în introducere, insuficiență renală.
Oase: încălcarea formării osoase, încetinirea creșterii osoase liniare (la copii).
Dinti: diskoloratsiya (culoare galbena sau gri-maro), defecte ale smalțului.
Tulburări metabolice: violarea metabolismului proteic cu o predominanță de catabolism, creșterea azotemia la pacienții cu insuficiență renală.
erupție cutanată fotosensibilitate și dermatite sub influența luminii solare, deteriorarea pielii este adesea combinat cu leziuni ale unghiilor.
Reacții alergice (cruce toate tetraciclinele): erupție cutanată, urticarie, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Reacții locale: tromboflebita (la / în introducere).
Altele: glosita, însoțită de hipertrofia papilelor și înnegrirea limbii; esofagită, eroziunea esofagiană (adesea cu recepție capsule); pancreatită; inhibarea microflorei normale a tractului digestiv și vagin, suprainfectarea, inclusiv orofaringiană, candidoza intestinală și vaginală, colita rareori C.difficile- asociate.
chlamydia (psitacoza, trahom, uretrita, prostatita, cervicita).
Borelioza (boala Lyme. Febra recidivanta).
Rickettsioses (febra Q, Rocky Mountain reperat febra, tifos).
zoonoze bacteriene. bruceloza, leptospiroza, antraxul, ciuma, tularemia (în ultimele două cazuri - în asociere cu streptomicina sau gentamicina).
Infecții ale PND. exacerbarea bronșitei cronice, pneumoniei comunitare.
STI. sifilis (dacă sunteți alergic la penicilină), granulom inghinal, lymphogranuloma venereum.
Eradicarea H.pylori în ulcer gastric și ulcer duodenal (tetraciclina in asociere cu medicamente antisecretorii, subcitrat de bismut și alte ILA).
Contraindicații
Varsta 8 ani.
patologie hepatică severă.
Insuficiență renală (tetraciclină).
avertismente
Alergie. Cruce toate medicamentele tetraciclină.
Sarcina. Utilizarea tetraciclinelor în timpul sarcinii nu este recomandată, deoarece acestea trec prin placenta si poate provoca tulburari grave de dezvoltare ale țesutului osos.
Alaptarea. Tetraciclinele pătrunde în laptele matern și poate avea un efect negativ asupra dezvoltării oaselor si a dintilor copilului, care este alaptat.
Pediatrie. Tetraciclinele nu trebuie prescris la copii sub 8 ani (cu excepția cazurilor de alternative mai sigure absențe), deoarece acestea pot provoca întârzierea creșterii osoase, decolorarea dintilor, hipoplazia smalțului. Există rapoarte de bombarea fontanelei la sugari care au primit doze mari de tetraciclină.
Afectarea funcției renale. Tetraciclina este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală. Doxiciclina poate fi utilizat la pacienții cu pacienții cu insuficiență renală, deoarece acestea au cale de excreție este tractului digestiv.
funcție hepatică anormală. Tetraciclinele sunt contraindicate în disfuncție hepatică severă, datorită riscului de hepatotoxicitate.
interacţiuni medicamentoase
Când primesc tetracicline spre interior, concomitent cu antiacide care conțin calciu, aluminiu și magneziu, cu carbonat acid de sodiu și colestiramină poate scădea biodisponibilitatea lor, din cauza formării complexelor neabsorbabili și creșterea pH-ului conținutului gastric. Prin urmare, între mese medicamente și tetracicline enumerate observa intervale de 1-3 ore.
Nu combinați cu tetracicline, preparate de fier, deoarece poate interfera cu absorbția și cele, și altele.
Carbamazepină, fenitoină și barbituricele intensifica metabolizarea hepatică a doxiciclinei și pentru a reduce concentrația acestuia în sânge, care poate necesita corectarea dozei de medicament sau înlocuirea acestuia la tetraciclină.
Atunci când sunt combinate cu tetracicline poate slăbi efectul contraceptivelor orale estrogenosoderzhaschih.
Tetraciclinele pot exacerba efectele anticoagulantelor din cauza inhibării metabolismului lor in ficat, care necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.
S-a raportat că combinația de tetraciclină cu suplimente de vitamina A creste riscul de sindrom cerebral pseudotumora.
Informații pentru pacienți
Formulările orale ale tetraciclinelor trebuie luate în picioare și cu un pahar de apă în scopul prevenirii deteriorării esofagului (esofagita, ulcerație) și iritarea mucoaselor.
Tetraciclină ar trebui să primească în mod necesar stomacul gol - cu 1 oră înainte sau 2 ore dupa masa.
Strict respecte regimul prescris scopului pe tot parcursul tratamentului, nu săriți peste doza și luați-o la intervale regulate. Când ți-e dor o doză luați-o cât mai curând posibil; nu ia în cazul în care aproape timpul pentru a primi doza următoare; nu dublați doza.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau dacă există simptome noi.
Neluarea antiacide, suplimente care conțin calciu și suplimente de fier, hidrogenocarbonat de sodiu, laxative care contin magneziu timp de 1-3 ore înainte și după interiorul tetracicline.
In timpul tratamentului Tetraciclina nu este expus la lumina directă a soarelui.
În cazul folosirii estrogenosoderzhaschih contraceptivelor orale în timpul tratamentului tetraciclinele utiliza alternative sau metode suplimentare de contracepție.