Descrierea substanței active glibenclamid / Glibenclamidum.
Formula: C23H28ClN3O5S, denumire chimică: 5-clor-N- (4- [N- (ciclohexilcarbamoil) sulfamoil] fenetil) -2-metoxibenzamidă.
Grupa farmacoterapeutică: metaboliks / sintetic și alți agenți hipoglicemici.
Actiunea farmacologica: hipocolesterolemic, hipoglicemiant.
proprietăți farmacologice
Glibenclamida crescut alocarea insulinei pancreatice datorita celulelor specifice insulita beta aparate de stimulare. secreție de insulină etapă secundă eficace. Glibenclamid restabilește sensibilitatea fiziologică a celulelor beta la glucoză. Activitatea glibenclamida manifestată în principal în formarea unei funcții stocate de insulină de către pancreas. Glibenclamida îmbunătățește efectul insulinei (exogene și endogene) ca crește numărul de receptori de insulină, transducția semnalului restabilește postreceptor insulinretseptorny și îmbunătățește interacțiunea. Creșterea conținutului de insulină, în serul sanguin și o scădere a concentrației de glucoză este treptat, se reduce riscul de hipoglicemie. Glibenclamida crește vnepankreaticheskim insulină și provoacă efecte în sensibilitatea țesuturilor periferice receptorilor de insulina. Glibenclamid stimulează producerea de glicogen în mușchi și ficat, scade producția glucozei din ficat. Crește utilizarea glucozei în mușchi și ficat. Glibenclamida are efect antidiuretic, de scădere a lipidelor, previne dezvoltarea de aritmii, reduce proprietățile trombogenice ale sângelui. Acțiunea glibenclamida se dezvoltă în decurs de 2 ore de la ingestie, devine maximă după 7 - 8 ore și durează 8 - 12 ore (pentru forma micronizată zile).
Glibenclamid este rapid și aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Recepția cu alimente nu afectează în mod semnificativ absorbția glibenclamidă. Concentrația maximă este atinsă după o singură recepție în 1 - 2 ore. Volumul de distribuție de 9 - 10 litri. Proteina plasmatică se leagă de 99%. Placentar glibenclamid barieră greu pătrunde. Timpul de înjumătățire de 4 - 11 ore. Glibenclamida este complet transformată în ficat în metabolitul inactiv 2 (formate cantități aproximativ egale), dintre care unul este excretați în bilă prin tractul gastrointestinal, iar al doilea este excretat în urină.
La pacienții cu funcție hepatică glibenclamid eliminarea alterată din plasmă este lentă. La pacienții cu insuficiență renală are loc o creștere compensatorie în excreția metaboliților în bilă. Dacă clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min excreție totală a metaboliților nu este schimbat. În insuficiența renală severă poate fi acumularea de glibenclamid în organism.
Diabetul zaharat de tip 2, atunci când acesta este hiperglicemia compensare imposibilă scăderea greutății corporale, dieta, activitatea fizica.
Dozare și doza glibenclamidă
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv un diuretic tiazidic, sulfanilamides, probenecid), cetoacidoza, coma diabetică și prekomatosnoe, arsuri extinse, obstructie intestinala, chirurgie si trauma, post-pancreatectomie, gastropareza, hipo- sau hipertiroidism, disfuncție hepatică și rinichi, diabetul zaharat de tip 1, leucopenie, alăptare, sarcina, vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), condițiile care sunt însoțite de aspirație yvaniya alimente, dezvoltarea de hipoglicemie (boli infecțioase, etc.).
Limitări la utilizarea
Boli tiroidiene, arterioscleroză cerebrală, sindrom febril, hipofuncție hipofizei anterioare sau cortexul adrenal, intoxicație acută cu alcool, alcoolism, varsta inaintata (peste 70 de ani), din cauza riscului de hipoglicemie.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea glibenclamidă este contraindicată în timpul sarcinii. La momentul tratamentului cu glibenclamidă trebuie să întrerupă alăptarea.
Efectele secundare ale glibenclamidă
Sistemul cardiovascular și sânge (hematopoiezei hemostază) granulocitopenia, trombocitopenie, erythropenia, eozinofilie, pancitopenie, agranulocitoză, leykotsitopeniya, hemolitică sau anemie aplastică.
Sistemul nervos si organele senzoriale: amețeli, dureri de cap, alterarea simțului gustului, vedere încețoșată, tulburări de acomodare.
Metabolism: proteinurie, hipoglicemie (foame, tahicardie, febră, somnolență, de umiditate a pielii, slăbiciune, necoordonare, anxietate generalizată, tremor, cefalee, anxietate, tulburări neurologice tranzitorii (de exemplu, tulburări de vorbire și de viziune, aspectul de paralizie sau pareze, o schimbare în percepția senzațiilor)), porfirie cutanată târziu.
Sistemul digestiv: colestază intrahepatică, disfuncție hepatică, o creștere temporară a enzimelor hepatice, hepatită, indigestie, senzație de greutate în stomac, greață, eructații, dureri abdominale, vărsături, un gust metalic în gură, diaree.
Reacții alergice și cutanate: erupții cutanate (dermatită exfoliativă, eritem), mâncărimi, petesii, purpura, erupții cutanate, fotosensibilitate crescută, șoc anafilactic, vasculită alergică, reacții alergice generalizate, care sunt însoțite de erupții cutanate, febră, artralgii, proteinurie și icter; alergie încrucișată la probenecid, sulfonamide, sulfoniluree, diuretice (diuretic), care conțin o grupare sulfonamidă în moleculă.
Altele: artralgii, febră, creștere în greutate, poliurie, hiponatremie, proteinurie tranzitorie; Reacțiile disulfiramopodobnyh la primirea de alcool (cele mai frecvente semne de efecte: greață, dureri abdominale, vărsături, senzație de căldură a pielii feței și a părții superioare a corpului, amețeli, tahicardie, dureri de cap).
interacțiunea glibenclamid cu alte substanțe
Fluorochinolone, medicamente antifungice sistemice (derivați de tip azol), tetracicline, H2-blocante, cloramfenicol (inhibă metabolismul), beta-blocante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, inhibitori de monoaminooxidază, bezafibrat, clofibrat, probenecid, etionamidă, paracetamol, steroizi anabolizanți , alopurinol, pentoxifilina, ciclofosfamidă, sulfonamide, rezerpina, insulina - creșterea hipoglicemie atunci când sunt administrate concomitent cu glibenclamidă. Fenotiazine, barbiturice, diazoxid, tiroida si glucocorticoizi hormoni, progestine, estrogeni, glucagonul, săruri de litiu, medicamente adrenomimetic, saluretice, derivați ai acidului nicotinic - reduce efectul hipoglicemiant al glibenclamidă. Acidifiante preparatele de urină (clorură de calciu, clorură de amoniu, acid ascorbic în doze mari) a spori efectul glibenclamidei (creșterea reabsorbtia și pentru a reduce gradul de disociere). Rifampicină accelerează inactivarea și reduce eficacitatea glibenclamid. Glibenclamida este un efect sinergic (aditiv) anticoagulante. Împreună cu întărirea efectului hipoglicemiant al clonidina glibenclamidă, beta-blocante, guanetidina și rezerpina, medicamente cu un mecanism central de acțiune poate reduce senzația de precursori simptome de hipoglicemie.
supradoză
Cu o supradoză de glibenclamidă în curs de dezvoltare hipoglicemie (slăbiciune severă, un sentiment de foame, anxietate, amețeli, dureri de cap, transpirație, tremor muscular, palpitații, edeme ale creierului, alterarea stării de conștiență și comă hipoglicemică, tulburări de vorbire și de viziune, moartea este posibil). Tratament: In cazurile usoare - o receptie imediată de zahăr, suc de fructe, ceai fierbinte dulce, miere, sirop de porumb; în cazuri severe - introducerea de 50% soluție de glucoză (50 ml intravenos și oral), o perfuzie intravenoasă continuă de 5 - soluție de dextroză 10%, injecția intramusculară de glucagon 1 - 2 mg diazoxid 30 mg intravenos, timp de 30 min sau în decurs de la 200 mg la fiecare 4 ore; edem cerebral - dexametazona și manitol; controlul glicemic (la fiecare 15 minute), determinarea nivelurilor ureei, aciditatea, electroliți, creatinină.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu glibenclamidei substanța activă
Betanaz
Gilemal
Glibamid
glibenclamidă
Glibenclamid AED 5
tabletă glibenclamid 0,005 g
Glidanil®
Glimidstada®
Glitizol
Glyukobene
Daon
Maniglid®
Maninil® 1,75
Maninil® 3.5
Maninil® 5
Euglyukon