Amoxiclav Kviktab - forma contează!
Amoxicilină / acid clavulanic este un antibiotic cu spectru larg, care este utilizat in clinica pentru mai mult de 25 de ani pentru a trata o gama larga de infectii comunitare dobandite.
Ideea că structura beta-lactam poate inhiba beta-lactamaze, originea în 1956, dar primul inhibitor al beta-lactamaze - acid clavulanic a fost obținut din cultura Streptomyces clavuligeris numai la începutul anilor '70 [1]. Acidul clavulanic obținute ca ulterior alți inhibitori ai beta-lactamazei (tazobactam, sulbactam), datorită prezenței în structura lor a inelului beta-lactamic pentru a forma un complex stabil cu bacterii beta-lactamază, care duce la inhibarea ireversibilă a activității enzimatice și astfel previne inactivarea antibioticului ( Tabelul 1). [2, 3]. Mai mult, acidul clavulanic este un inductor slab al sintezei cromozomiale beta-lactamaze, care cauzează rate scăzute de creștere a rezistenței microbiene la medicament [4].
In 1981, in practica clinica, a existat un preparat combinat care conține amoxicilină și acid clavulanic, - primul antibiotic cu spectru larg pentru administrare orală având activitate împotriva agenților patogeni beta-lactamaze. O combinație de amoxicilină cu acid clavulanic posibilă nu numai pentru a păstra activitatea amoxicilinei împotriva tulpinilor beta-laktamazonegativnyh, dar, de asemenea, pentru a restabili activitatea sa împotriva producerea de beta-lactamază (Staphylococcus aureus. E. coli. H.influenzae). Mai mult, acest spectru combinație de activitate lărgit prin acțiunea unui număr de bacterii Gram-negative organisme (Klebsiella spp., Etc.) și Bacteroides fragilis anaerobi. cele mai multe tulpini care produc beta-lactamaze (Tabelul 2). [5, 6].
Numeroase studii clinice au demonstrat eficacitatea AMO / QC pentru infecții ale tractului respirator, ale tractului urinar și țesuturilor moi cauzate de patogeni beta-lactamază, precum și boli, cum ar fi gonoreea, chancroid [7].
Doza inițială AMO / QC pentru adulți este de 250 mg de amoxicilină (sub formă de trihidrat de amoxicilină) plus 125 mg de acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu), care a necesitat trei ori pe zi de administrare a medicamentului. [9] În anii următori, există o tendință de a crește raportul amoxicilină / acid clavulanic, reflectând necesitatea de alocare a unor doze mai mari de amoxicilină în tratamentul infecțiilor severe și depășirea rezistenței agenților patogeni. O astfel de abordare ar oferi, de asemenea, un medicament mai convenabil.
In majoritatea combinația amoxicilină / acid clavulanic, destinată administrării orale, doza de acid clavulanic rămâne neschimbată la 125 mg pentru adulți și 3,2 mg / kg de greutate corporală pentru copii (250-375 mg și 6,4-10 mg / kg pe zi). O astfel de cantitate de acid clavulanic a fost suficientă pentru a inhiba beta-lactamaze relevante clinic și de protecție împotriva distrugerii componentei combinație amoksitsillinovoy [10]. În același timp reducerea a clavulanatului a redus incidența reacțiilor adverse la medicament (RAM), în primul rând din partea tractului gastro-intestinal.
Reflecția amoxicilină dozare standarde a fost crearea de amoxicilină / clavulanat într-un raport de 4. 1 (500 mg de amoxicilină și 125 mg acid clavulanic), care a fost înregistrată în Europa (prima dată în Germania în 1982) și SUA (în 1986) [8 ].
Preparatul este reprezentat printr-o multitudine de forme de eliberare: pulbere pentru suspensie, o tabletă, injecție. O selecție largă de forme permite profesioniștilor la abordarea individuală la tratamentul diferitelor grupuri de pacienți.
Dar această companie „Sandoz“ nu a oprit.
În prezent, AMO / QC este de succes și utilizat pe scară largă pentru molecula de terapie empirica. Dar dacă toate pot fi tratate în mod adecvat prin utilizarea AMO / QC? Bineînțeles că nu!
Există o așa-numita problemă a înghițirea tabletelor. sub formă de tablete cu eliberare habitual de medicamente pentru uz oral determină probleme în cazul în care este înghițit aproape jumătate din pacienți! După cum sa dovedit, mulți pacienți sunt nevoiți să ia pastile pentru a ușura înghițirea le preferă să se împartă în bucăți sau sol în praf. Același lucru se întâmplă atunci când se iau capsule: cele mai multe doar deschide-le și de a folosi fără coajă.
Conform unui studiu de studiu din Marea Britanie de Pharmasists comunitare, inconveniente asociate cu luarea de comprimate, se confruntă cu 60% din cei 792 de pacienti intervievati in varsta de 60 de ani. Același număr de respondenți preferă să le elimine zdrobi și se pisa tablete sau capsule deschise. Potrivit sondajului, 90% dintre ei nu-și dau seama că, în acest fel afectează integritatea unei forme de dozare particulară, care poate avea consecințe negative semnificative. Mai multe rezultate încurajatoare ale unui studiu al pacienților tineri (aproximativ 46%), dar multe notă că forma de tabletă de recepție oferă o serie de senzații neplăcute, iar 26% dintre pacienți au fost de acord să înlocuiască administrarea orală, o tabletă sau capsulă pentru administrare intramusculară.
Care sunt consecințele posibile ale încălcării integrității tabletelor sau capsulelor?
Raportul a PSA QLD Farmacie Research Trust a indicat faptul că măcinarea și sfărâmarea tabletelor și capsulelor făcându-i nepotriviți pentru tratament. Astfel, o modificare a formei de dozare a medicamentului implică pierderea tuturor proprietăților sale farmacologice inerente și face potențial periculoase pentru utilizare. Efectul terapeutic al medicamentului după o astfel de schimbare devine neașteptată. Periculos pentru pacient este inhalarea conținutului capsule sau pastile pentru a înghiți bucăți. Există o amenințare piese de contact de droguri în trahee sau esofag, urmată de traumatizare membranelor mucoase. Este dovedit faptul că, în aproximativ 17% prejudiciu Forma de dozare tabletata ridică următoarele efecte: creșterea eficacității de reducere a toxicității, reducând biodisponibilitatea, siguranță precum și proprietățile farmacologice inerente. În 70% din cazuri se observă o scădere a dozei necesare de ingredient activ al unui medicament care pune sub semnul întrebării utilitatea terapiei. Atunci când mai multe co-măcinare a riscului de droguri de efecte secundare este crescut de mai multe ori, astfel de „combinație“ posedă farmacocinetică neprevăzute și farmacodinamia.
În ceea ce privește încălcarea antibioticelor forma de dozare de integritate este inacceptabil!
Amoxiclav Kviktab are toate citirile înregistrate, care sunt inerente în AMO / QC, care pot trata în mod eficient infecțiile sinuzita infecții ale tractului respirator superior și inferior, acute si cronice si otita medie, abces retrofaringieni; infecții odontogene (inclusiv boala parodontală); infecții ale tractului urinar; infecții ginecologice; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv infectii ale plagilor); infecții osoase și articulare.
tablete solubile asemenea, să se atribuie pacienților cu starea de severitate moderată, din cauza intoxicație când înghițirea tabletelor convenționale dificile.
Amoxiclav Kviktab are următoarele avantaje:
- absorbția mai rapidă în comparație cu forma de tabletă convențională. Numirea tabletelor solubile permite proprietăți de absorbție îmbunătățite ale medicamentului. sub formă solidă, se dizolvă mult mai lent în stomac. Mai mult, după prepararea suspensiei are o ploaie gust plăcut.
- Viteza optimă de absorbție. După înghițirea tabletelor sau capsulelor convenționale pentru dizolvare în stomac sau intestin necesită un timp mai lung, care depinde de proprietățile farmacologice ale medicamentului și pe anatomia și fiziologia organismului. medicament prelungit promovarea dizolvării parțiale se poate produce prin tubul digestiv al medicamentului într-un non-optim pentru acest site, prin care se poate deteriora mucoasa. Utilizarea tabletelor solubile poate fi complicată prin influența localizate mare de medicament. Astfel, trauma mucoasei tractului gastro-intestinal, în cazul primirii nici tablete disperse. Suspensia rezultată are o optimă tampon pentru compoziția de medicament, raportul dintre acizi și baze echilibrate cu farmacocinetica și farmacodinamica medicamentului corespunzătoare.
- Ușor de utilizat. Formularul dispersați amoxiclav Kviktab creat pe o doză echivalentă de ingredient activ și nu necesită corecție. Pentru tulbureala suficient se dizolvă comprimatul într-o jumătate de pahar de apă, suc sau ceai (nu mai puțin de 30 ml), se amestecă bine înainte de utilizare. Tabletele pot pur și simplu se dizolvă în gură fără să se dizolve în pahar. Blister cu comprimate Amoksiklav Kviktab a facilitat sistemul de acces (nu este necesar pentru a alege o pastila) are o formă convenabilă (un blister - două tablete, ceea ce corespunde la recepție în timpul zilei).
Reacțiile adverse la medicament (RAM)
interacţiuni medicamentoase
Interacțiuni medicamentoase AMO / QC asociat în mod avantajos cu metabolismul clavulanat in ficat, care determină următoarele efecte:
- consolidarea toxicității metotrexatului;
- risc crescut de exantem în numirea împreună cu alopurinol;
- creșterea riscului de sângerare în cazul administrării concomitente cu anticoagulante (warfarina), datorită unei creșteri a timpului de protrombină.
Aderarea la AMO / AC tratament 875/125 mg (7 1)
In timpul terapiei cu antibiotice este foarte important pentru respectarea adecvată a pacienților cu instrucțiunile medicului. Nerespectarea modul de pacient al terapiei antimicrobiene duce la eșecul tratamentului, care nu este dăunător numai pentru pacient sub forma unei deteriorare a stării sale de sănătate, dar, de asemenea, duce la creșterea stresului asupra sănătății, sub forma de creșterea necesarului de spitalizare, costurile de materiale suplimentare și o amenințare pentru societate în ansamblul său, datorită creșterii rezistența la antibiotice a microorganismelor. Utilizarea Amoksiklava Kviktab contribuie la nesupunere, ca un factor important în punerea în aplicare corectă a numirilor medicului bolnav este comoditatea de a lua droguri. Oportunitatea de a lua un antibiotic în formă dizolvată și un gust semnificativ imbunatati aderenta la tratament, mai ales la populația pediatrică a pacienților [16].
Amoksiklav Kviktab - O nouă formă de dozare care permite folosirea antibioticului cel mai convenabil pentru modul pacientului: prin înghițirea unei tablete, o suckable sau dizolvare într-o cantitate mică de apă, suc sau ceai - doar de 2 ori pe zi.
AMO / QC și rămâne până astăzi un antibiotic foarte eficient, sigur și competitiv în tratamentul unei game largi de boli inflamatorii si este medicamentul ales pentru infecțiile cauzate de patogeni respiratorii rezistente la antibiotice. Apariția unei noi forme de AMO / QC cu farmacocinetica îmbunătățită și regimul de dozare amoxiclav Kviktab extinde utilizarea antibioticelor in practica ambulatorie si spitale imbunatateste pacientii komplayentnosti si o mai buna tolerabilitatea.
1. Acid Reading C. Cole M. Ctavulanic: o inhibare a beta-lactamaza-beta-lactamic din Streptomyces clavuligerus // Antimicrob. Agents Chemother. - 1977. - 11 (5). - 852-7.
2. Sinteza Datta N. Kontomichalou P. penicilinazei controlată de factor R infecțios in Enterobacteriacee // Nature. - 1965. - 208 - 239-41.
6. Slocombe B. Beale A. Boon R.J. și colab. Activitatea antibacteriană in vitro și in vivo de amoxicilină, în prezența acidului clavulanic // Postgraduate Medicine septembrie / OCT 1984. - Suppl. - 29-49.
8. de Koning G.A.J. Tio D. Coster J.F. și colab. Combinația de acid clavulanic și amoxicilina (Augmentin), în tratamentul pacienților infectați cu producerea de penicilinază gonococi // Journal of antimicrobiana. Chimioterapia. - 1981-8 - 81-2.
10. Comber K.R. Horton R. brigantină L. și colab. (1980). Activitatea amoxicilină / acid clavulanic (2. 1) [BRL 25000, Augmentin] in vitro și in vivo // Current Chimioterapia si Boli Infectioase. Lucrările Congresului Internațional al Xl-lea de chimioterapie și Conferința Interdisciplinara privind Nineteenth agentii antimicrobieni si chimioterapie. Societatea Americana de Microbiologie, Washington, DC, Statele Unite ale Americii. - 1980 - 343-4.