FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Un set de trei tipuri de tablete:
Comprimate roz, rotunde, Valium, cu o fațetă și valium; pe o pauza - roz (1 buc în blister.).
1 filă.
Fluconazol 150 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, fosfat de calciu dibazic (anhidru), croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, colorantul „carmin lac 4R».
Kit combinat care cuprinde un agent antifungic, medicamente antibiotice si antimicrobiene cu activitate antiprotozoare.
Fluconazol - un agent antifungic, un derivat de triazol, este un puternic inhibitor selectiv al sintezei de steroli în celulă fungică.
Eficiente cu micoze oportuniste, inclusiv cauzate de Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Fluconazolul este prezentat, de asemenea, activitatea in modele de micoze endemice, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitia și Histoplasma capsulatum.
Azitromicină - un antibiotic cu spectru larg, un subgrup reprezentativ de antibiotice macrolide - azalide. Atunci când creați în inflamație în concentrații ridicate are un efect bactericid.
Activă împotriva cocilor Gram pozitivi: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococi grupele C, F și G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae și Gardnerella vaginalis; Unele bacterii anaerobe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. și Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Azitromicina este inactiv împotriva bacteriilor Gram-pozitive rezistente la eritromicină.
Seknidazol - medicament bactericid antimicrobian, un derivat sintetic al nitroimidazol.
Este activ împotriva bacteriilor anaerobe obligatorii ai (sporo- și nesporogeni), agenți ai unor infecții cu protozoare: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Activitatea Seknidazol împotriva bacteriilor aerobe.
Crește sensibilitatea tumorilor la radiații, provoacă o sensibilizare la etanol (disulfiramopodobnyh acțiune). Interacționează cu ADN-ul, provoacă o perturbare a structurii elicoidale, toroanele gap inhibării sintezei acidului nucleic și moartea celulelor.
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea este de 90%. In starea de repaus alimentar la o doză de 150 mg Cmax în plasmă este de 90% din conținutul în plasmă la / în introducere - 2,5-3,5 mg / l. ingestia de alimente simultană nu afectează absorbția medicamentului, administrat pe cale orală. Cmax plasmatică atinge un vârf după 0,5-1,5 ore după administrare. concentrația plasmatică este direct proporțională cu doza.
Administrarea unei doze de încărcare (prima zi), un 2 ori doza zilnică normală, realizează o concentrație corespunzând la 90% Css, 2 zile. Înainte de droguri 1 dată / zi 90% nivelul Css atins cu 4-5 zile de tratament.
Vd este aproape de apă corporală totală. Legarea de proteinele plasmatice - 11-12%.
T1 / 2 de fluconazol este de aproximativ 30 ore.
Aproximativ 80% se elimină nemodificată în urină. Clearance-ul fluconazolului este proporțională cu RC. metaboliții Fluconazole au fost găsite în sângele periferic.
După administrarea orală, azitromicina este rapid absorbit din tractul gastrointestinal, datorită stabilității sale într-un mediu acid și lipofilicitate. La o doză de 300 mg de azitromicină Cmax în plasmă, realizată prin 2.5-2.96 h și este de 0,4 mg / l. Biodisponibilitatea este de 37%.
Azitromicina bine în tractului respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital (inclusiv prostata), pielea și țesuturile moi. Concentrarea înaltă în țesuturi (de 10-15 ori mai mare decât în plasma din sânge) și un T1 lung / 2 datorită proteinelor plasmatice ale claritromicinei de legare scăzute precum și capacitatea acestuia de a pătrunde în celule eucariote și se concentrează în mediu cu pH scăzut din jurul lizozomii. Aceasta, la rândul său, definește un Vd mare - 31,1 l / kg și clearance-ul plasmatic ridicat.
Capacitatea azitromicina se acumulează în principal în lizozomi importante pentru eliminarea agenților patogeni intracelulari. Se arată că fagocite dă localizarea azitromicina infecției în locuri în care acesta este eliberat în procesul de fagocitoza. Concentrația azitromicinei în focarele de infecție a fost semnificativ mai mare decât în țesutul sănătos (în medie 24-34%) și corelat cu gradul de edem inflamator. În ciuda concentrației ridicate în fagocite, eritromicină nu are nici un efect semnificativ asupra funcției lor. Azitromicina rămâne în concentrații bactericide ale inflamației în decurs de 5-7 zile după ultima doză, ceea ce a permis dezvoltarea unor cursuri de scurtă durată (3 zile și 5 zile) de tratament.
Acesta este metabolizat în ficat prin metaboliți demetilați formate sunt inactive.
Excreția de azitromicină din plasmă are loc în 2 etape: T1 / 2 de 14-20 ore în intervalul de la 8 până la 24 ore după administrarea medicamentului și 41 ore - în intervalul de la 24 la 72 de ore, ceea ce permite utilizarea medicamentului 1 dată / zi.
Absorbția și distribuția
Absorbția este ridicată, biodisponibilitatea este de 80%. După o singură doză orală de 2 g Tmax este de 4 ore.
Ea traversează bariera placentară, excretat în laptele matern.
Metabolismul și excreția
Acesta este metabolizat în ficat.
Excretată în urină timp de 72 ore (16% din doză).
infecții ale tractului urinar, concomitent infecții cu transmitere sexuală:
- legate specifice și nespecifice cistite, uretrite, vulvovaginite, cervicita.
Medicamentul se administrează pe cale orală - în același timp, toate fila 4. (1 tab. Fluconazole, 1 tab. 2 și tabelul de azitromicină. Secnidazole) aparținând blisterului timp de 1 oră înainte de a mânca sau de 2 ore dupa masa o dată.
Cu sistemul cardiovascular: foarte rar - aritmii cardiace.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dispepsie, dureri abdominale, flatulență, anorexie.
Din organele senzoriale: rar - tulburări ale gustului.
De la sistemul hemopoiesis: leucopenie.
Reacții alergice: erupții cutanate tranzitorii, prurit, reacții anafilactice.
Altele: rar - dureri de cap, amețeli, stomatită.
- boli ale SNC organice;
- simultan utilizare terfenadină, astemizol sau alte medicamente, de prelungire a intervalului QT;
- Hipersensibilitate la fluconazol sau alți compuși pe bază de azol;
- hipersensibilitate la azitromicină și la alte macrolide;
- Hipersensibilitate la seknidazol și alte nitroimidazol.
Este necesară prudență în asociere cu cisapridă de droguri, rifabutina sau alte medicamente metabolizate izoenzime ale citocromului P450.
Sarcina și alăptarea
Safocid contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Utilizarea concomitentă de medicamente antidiabetice orale fluconazol și la pacienții cu diabet zaharat poate fi, cu toate acestea, medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea de hipoglicemie.
În cazul administrării concomitente de warfarină și azitromicină necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.
Datele privind supradoze de droguri nu safocid disponibile.
Cu utilizarea simultană a warfarinei și fluconazol timpul de protrombină a crescut, o medie de 12%. În acest sens, se recomandă să monitorizeze îndeaproape performanța timpului de protrombină la pacienții care au primit medicamentul în asociere cu anticoagulante cumarinice.
Fluconazolul crește T1 / 2 din plasmă antidiabetice orale - sulfonilureele (inclusiv clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă) la persoanele sănătoase. Utilizarea concomitentă de medicamente antidiabetice orale și fluconazol pot fi, dar medicul dumneavoastră trebuie să țină cont de posibilitatea de hipoglicemie.
Pacienții care au primit doze mari de teofilină sau care au o șansă de a dezvolta toxicitate teofilină trebuie ținut sub observație pentru depistarea precoce a simptomelor de supradozaj, deoarece teofilină Administrarea de fluconazol determină o rată medie mai mică clearance-ul plasmatic al teofilinei.
Utilizarea concomitentă cu terfenadiom fluconazol, astemizol sau alte medicamente prelungesc intervalul QT.
Cu aplicarea simultană a fluconazolului cu cisapridă, rifabutina sau alte medicamente metabolizate de P450 izoenzimele prudență sistem.
Antiacide (aluminiu și conține magneziu), etanol și produse alimentare încetini și reduc absorbția azitromicinei.
Cu s-au găsit utilizarea simultană a warfarinei și azitromicină (în doze normale) modificări ale timpului de protrombină, cu toate acestea, interacțiunea macrolidelor și warfarină poate fi crescută efectul anticoagulant. timpul de protrombină la pacienții trebuie monitorizați cu atenție.
Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei cu concentrația Digoxin a acesteia din urmă în crește plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei cu ergotamină sau dihidroergotamină îmbunătățite efect toxic (vasospasm, disestezie).
Azitromicina încetinește și crește concentrația plasmatică și toxicitatea cycloserine, anticoagulante, metilprednisolon, felodipina, precum și medicamente suferă de oxidare microzomală (incluzând carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, hexobarbital, alcaloizi de ergot, valproat, disopiramida, bromocriptina , fenitoină, antidiabetice orale, teofilina și alți derivați xantinici) prin inhibarea oxidarea microsomală în hepatocite azitromicină.
Linkozaminy slăbi, tetraciclină și cloramfenicol a spori eficacitatea azitromicinei.
Acesta îmbunătățește efectul hipoglicemiant al insulinei și antidiabetice orale. Într-o cerere comună cu reacții de dezvoltare etanol disulfiramopodobnyh (inclusiv crampe abdominale, greață, vomă, dureri de cap, înroșirea feței).
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.