formă de eliberare și compoziție
Forma de dozare cu eliberare de Tamoxifen - comprimate de la alb la alb cu Valium sau o nuanță gri, Valium; 10 mg - teșite; 20 mg - cu crestătura și o teșitură (30, 50, 100 de unități în flacoane, sticle 1 în cutia de carton, 10 sau 30 de bucăți în blistere de la 1-6 sau 10 cutii într-un pachet de carton, de .. 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. în containere polimerice, conform unui recipient într-un ambalaj din carton).
Componența 1 comprimat:
- agent activ: tamoxifen - 10 sau 20 mg (tamoxifen citrat - 15,2 mg sau 30,4 mg);
- Componente auxiliare (respectiv 10/20 mg): stearat de magneziu - 1,8 / 3,6 mg; lactoză monohidrat - 117,2 / 234,4 mg; Povidonă - 6,1 / 12,2 mg; amidon de cartof - 39,7 / 79,4 mg.
proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Tamoxifenul este un medicament antiestrogen nesteroidic, care are de asemenea o activitate estrogenică slabă. Mecanismul său de acțiune, datorită capacității de a bloca receptorii de estrogen. Metaboliții de droguri tamoxifen si de fapt ies concurente pentru estradiol legarea la receptorii de estrogen citoplasmatice localizate în țesuturile anterioare pituitare, uter, vagin, glandelor mamare, precum și în țesutul tumoral. Receptorilor de tamoxifen complexe, spre deosebire de complex receptor de estrogen, nu încurajează formarea ADN-ului în nucleu. Acesta inhibă diviziunea celulară, rezultând în celulele tumorale sunt distruse.
Farmacocinetica
Tamoxifen este bine absorbit atunci când este luat pe cale orală. Concentrațiile sale serice maxime atinse în 4-7 ore după administrarea unei singure doze. Concentrația de echilibru a medicamentului observată în ser după aproximativ 3-4 săptămâni de tratament. Tamoxifenul este de 99% de proteinele plasmatice.
metabolizarea medicamentelor în izoenzima hepatică cu CYP2C9. Rezultatul este mai mulți metaboliți.
Tamoxifenul este afișată în două etape: un timp de înjumătățire plasmatică inițial de 7-14 ore și un timp de înjumătățire terminal - 7 zile. Medicamentul este excretat în principal sub formă de metaboliți și, în principal, prin intestin. Doar o mică parte din tamoxifen excretat prin rinichi.
indicaţii
- cancer de san incipient cu estrogen-receptor pozitiv (tratament adjuvant);
- local avansat sau metastatic cancer de san, de estrogen-receptor pozitiv (tratament);
- cancer de san, inclusiv la pacienții de sex masculin, consecutiv castrării.
În prezența supraexpresia receptorilor de estrogen Tamoxifenul poate fi utilizat în tratamentul altor tumori solide care prezintă rezistență la terapiile convenționale.
Contraindicații
Relativă (Tamoxifen atribuită cu precauție în cazul următoarelor boli / condiții):
- bolile de ochi, inclusiv cataracta;
- hiperlipidemie;
- hipercalcemie;
- trombocitopenie;
- exprimat tromboflebită;
- boli de ficat;
- boală tromboembolică, inclusiv disponibilitatea istoriei medicale;
- leucopenia;
- intoleranța la lactoză ereditară, deficit de lactază sau galactoză / glucoză (compus din Tamoxifen includ lactoză).
Instrucțiuni de utilizare Tamoxifen: metoda si dozare
Tamoxifen se administrează pe cale orală, cu o cantitate mică de lichid. comprimate masticabile nu ar trebui să fie.
Doza zilnică este luată 1 dată pe zi (dimineața) sau divizată în 2 doze (dimineața și seara).
De obicei, medicul determină regimul de dozare în mod individual.
Doza zilnică poate varia de la 20 la 40 mg.
Ca o doza standard este recomandată doza zilnică de 20 mg lung.
În caz de progresie a bolii a simptomelor Tamoxifen răsturnat.
efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu efectul său antiestrogen Tamoxifen, ele apar ca flash-uri calde (bufeuri), sângerări vaginale sau descărcare, prurit în zona genitală, alopecie, dureri în zona leziunii, ossalgiya, a crescut de masa corporala.
Rareori observat dezvoltarea următoarelor tulburări: reacții alergice (inclusiv angioedem), febră, anorexie, retenție de lichide, greață, constipație, vărsături, confuzie, depresie, oboseala, dureri de cap, somnolență, amețeli, erupții cutanate (inclusiv cazuri izolate eritem multiform, sindrom Stevens - Johnson și pemfigus bulos), tulburări vizuale (inclusiv retinopatia, cataracta, modificari ale corneei), nevrita optică, scăderea libidoului la bărbați, impotența.
În cazuri foarte rare, în timpul utilizării Tamoxifen a remarcat dezvoltarea pneumopatie interstițială.
La începutul cursului poate fi o exacerbare locală (sub forma creșterii dimensiunii formațiunilor țesuturilor moi), în unele cazuri, aceasta este însoțită de eritem sever al zonelor afectate și a zonelor adiacente. De obicei, aceste încălcări sunt temporare și să aibă loc în 14 zile.
Alte tulburări posibile: de multe ori - crampe la nivelul picioarelor; rar - tranzitorie trombocitopenie / leucopenie, creșterea enzimelor hepatice (în cazuri foarte rare, însoțite de tulburări severe funcționale hepatice - ficat gras, hepatită, colestază); rar - creșterea concentrației trigliceridelor serice (apare uneori în asociere cu pancreatită).
La unii pacienți cu metastaze osoase la începutul cursului au fost dezvoltarea de hipercalcemie. În timpul utilizării Tamoxifenului poate crește probabilitatea de tromboembolism, și tromboflebită.
Reacții adverse posibile ale tamoxifen la femei: amenoree sau debutul neregulat al menstruației (în perioada premenopauza), tumori ovariene chistice reversibil; utilizarea pe termen lung a medicamentului - modificări ale endometrului uterului, inclusiv fibroame, polipi, hiperplazie, și, în cazuri rare - sarcom uterin și cancer endometrial.
supradoză
Cazurile de supradozaj acut nu sunt autentificat. Când primiți un doze super-mari de droguri pot dezvolta simptome de neurotoxicitate: amețeli, hiperreflexie, tremor, nestabilitatea mers.
antidot specific pentru Tamoxifenul nu există. În caz de supradozaj administrat tratament simptomatic.
Măsuri de precauție
Femeile în timpul recepționării Tamoxifenul prezentat regulat (1 la fiecare 3 luni) examene ginecologice. În caz de sângerare din vagin terapia sau sangerare vaginala rasturnata.
Tamoxifenul poate provoca ovulația, ceea ce creste sansa de sarcina. Se recomandă Perioada de aplicare a medicamentului și timp de 3 luni de la sfârșitul femeile de vârstă fertilă să utilizeze o metode sigure non-contraceptive hormonale.
In prezenta metastazelor osoase periodic în timpul perioadei inițiale de tratament este necesară determinarea concentrației serice a calciului în sânge. Când tulburările exprimate (hipercalcemie) tamoxifen oprit temporar.
Pe fondul hiperlipidemiei nevoie pentru a controla nivelele serice ale colesterolului și trigliceridelor din sânge.
În cazurile în care semnele de tromboză venoasă piciorului (ca durere la nivelul picioarelor sau edem), embolie pulmonară (sub formă de dispnee), tratamentul este anulat.
Perioada de aplicare a Tamoxifen este recomandat să fie atent la managementul drumurilor și efectuarea operațiunilor cu potențial periculoase, care necesită concentrare ridicată și rapiditatea reacțiilor psihomotorii.
Sarcina și alăptarea
Conform instrucțiunilor, Tamoxifen este interzisă utilizarea în timpul sarcinii. Dacă există o nevoie de a lua medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
In cadrul studiului-pilot a constatat ca tamoxifen are efecte teratogene asupra fătului.
Utilizarea la copii
Medicamentul este interzis pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din moment ce datele privind siguranța și eficacitatea copiilor cu tamoxifen sunt absente.
interacțiuni medicamentoase
Atunci când sunt combinate cu utilizarea tamoxifen cu anumite medicamente / substanțe pot dezvolta următoarele efecte:
- anticoagulantele indirecte - derivați de cumarină (de exemplu, warfarina): creșterea efectului anticoagulant;
- citostaticelor: crește probabilitatea trombogeneză;
- tegafur: crește probabilitatea de a dezvolta ciroză hepatică și hepatită cronică activă;
- medicamente care reduc excreția de calciu (de exemplu, diuretice tiazidice): creșterea probabilității de apariție a hipercalcemiei;
- bromcriptina: creșterea concentrațiilor plasmatice ale tamoxifenului și sânge N-dezmetiltamoksifena;
- alți hormoni (în special estrogeni care contin contraceptive): slăbirea acțiunii ambelor medicamente.
analogi Tamoxifen sunt: hexan Tamoxifen, Tamoxifen-Verein, Vero Tamoxifen, Tamoxifen Lachema, Tamoxifen-Ebewe, Fareston, Fazlodeks.
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra la loc întunecos, la o temperatură de până la 25 ° C Păstrați departe de copii.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
Recenzii de tamoxifen
Medicamentul este utilizat pentru a trata boli grave, inclusiv cancerul și tulburările hormonale. Review-uri de tamoxifen, în general, pozitiv, deoarece medicamentul este într-adevăr instrument eficient. Cu toate acestea, evaluarea Tamoxifen, recenzii, numai nu în totalitate corect, deoarece efectul individual al medicamentului pentru fiecare pacient.
Principalul dezavantaj al medicamentului - apariția efectelor secundare și apariția fundalul tratamentul altor patologii, la fel de grave, cum ar fi cancerul endometrial. Cu toate acestea, boala se dezvoltă numai după prelungit (peste 10 ani), terapia și frecvența apariției acesteia nu depășește 3% (la femeile care iau Tamoxifen timp de 5 ani - nu mai mult de 1,6%).
Rezultatele acestor studii au arătat că terapia pe termen lung cu rate de supravietuire tamoxifen la femeile cu cancer de san este crescut cu un ordin de mărime, astfel încât problema eficacității și oportunitatea numirii sale rezolvă numai medic, fie un feedback pozitiv sau negativ cu privire la droguri.
Prețul de Tamoxifen în farmacii
Tamoxifenul la prețuri depind de dozare, ambalarea și țara de origine. (. 30 buc per pachet) Astfel, tabletele la o doză de 10 mg din producția românească pot fi cumpărate la prețul de 40-50 de ruble, producția finlandeză - 100-125 ruble. (. 30 buc per pachet) Tamoxifen comprimate de 20 mg, produs în România, în valoare de 50-135 ruble, și fabricate în Finlanda - 130-215 ruble. Tabletele la o doză de 20 mg (100 buc. Per pachet) producția finlandeză vândute în farmacii, la un preț de 600-700 de ruble.
Știați că:
Ficat - este cel mai greu organ din corpul nostru. Greutatea medie de 1,5 kg.
In timpul strănut corpul nostru complet nu mai funcționează. Chiar și inima se oprește.
oase umane sunt mai puternice decât betonul de patru ori.
Dacă ficatul dumneavoastră nu reușește, moartea sa datorat în timpul zilei.
creierul uman este de aproximativ 2% în greutate din masa corporală totală, dar consumă aproximativ 20% oxigen care intră în sânge. Acest fapt face ca creierul uman este foarte sensibile la daune cauzate de lipsa de oxigen.
sânge uman „se execută“ prin vasele sub o mare presiune și în încălcarea integrității lor este capabil de a trage la o distanță de 10 metri.
Stomatologi au aparut relativ recent. Înapoi în secolul al 19-lea pentru a trage dintii rau a fost responsabilitatea unui coafor convențional.
Lucrarea pe care o persoană care nu-i place, mult mai rău pentru psihicul lui decat nici un loc de muncă, la toate.
Peste o viață, persoana medie produce mai puțin de două bazine mari de salivă.
Falling de la un măgar, ai mai multe sanse de a rupe gâtul său, decât căzând de pe cal. Doar nu încerca să combată această afirmație.
Există unele sindroame medicale foarte interesante, cum ar fi ingestia compulsivă de obiecte. In stomacul unui pacient care suferă de mania 2500 obiect străin a fost detectată.
Chiar dacă inima unei persoane nu bate, el ar putea trăi pe o perioadă lungă de timp, care ne-a arătat norvegian Rybak Yan Revsdal. „Motorul“ sa oprit la ora 4:00, după un pescar a pierdut drumul său și a adormit în zăpadă.
Conform statisticilor, în zilele de luni riscul de leziuni spate a crescut cu 25%, iar riscul de atac de cord - la 33%. Fii atent.
Fiecare persoană care nu numai că are amprente digitale unice, dar și limbajul.
Boala Foarte rare - Kuru. Suferă de ea doar de către reprezentanții Fur trib din Noua Guinee. Pacientul a murit de râs. Se crede că cauza bolii este un creier uman mananca.