Clopidogrel - agent antiplachetar.
formă de eliberare și compoziție
Clopidogrel este produs sub formă de tablete, comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de culoare roz (în blistere până la 7, 10, 14, 15, 30 bucăți de 1-4, 6, 8, 10 cutii într-un pachet de carton; bănci. 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 buc. pe o bancă într-un ambalaj de carton).
Compoziția unei tablete conține:
- Ingredient activ: clopidogrel - 75 mg (sub formă de sulfit acid de clopidogrel - 97.875 mg);
- Componente auxiliare: amidon pregelatinizat - 27 mg lactoză anhidră (lactoză anhidră) - 63.125 mg Stearat de magneziu - 1 mg, polietilenglicol 6000 (macrogol) - 8 mg de celuloză microcristalină - 40 mg ulei de ricin hidrogenat - 3 mg;
- Sheath: Opadry II roz - 9 mg (hidroxipropilmetilceluloză (hipromeloza) - 2,52 mg lactoză monohidrat - 3,6 mg, triacetin - 0,72 mg dioxid de titan - 2.0484 mg, indigo colorant - 0,0036 mg colorant roșu uimitor - 0,108 mg).
proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Clopidogrelul inhibă agregarea plachetară și inhibă selectiv legarea receptorilor adenozinei localizate pe pereții plachetari și GPIIb inducție complex / IIIa, prevenindu-se astfel adeziunea plachetelor. Blocarea substanței agregării plachetare, care este cauzată de alți agoniști prin întreruperea stimulării este eliberată adenozin difosfat plachetar. Clopidogrelul nu modifică activitatea fosfodiesterazei, și oferă, de asemenea, un receptor ireversibil adenozindifosfatnyh de transformare pe trombocite, care le determină să piardă funcționalitatea lor până la moartea naturală. Restabilirea funcției fiziologice este în procesul de regenerare, durează aproximativ o săptămână.
Farmacocinetica
Compusul se leagă de proteinele plasmatice aproximativ 94-98%. 50% din doză este excretată prin rinichi, iar aproximativ 46% dintre clopidogrel administrat în organism - prin intestin. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 8 ore.
indicaţii
- Prevenirea evenimentelor aterotrombotice (în combinație cu aspirina), la pacienții cu sindroame coronariene acute: supradenivelare de segment ST (infarct miocardic acut), cu posibilitatea de medicamente trombolitice; supradenivelarea segmentului ST (infarct miocardic sau unda Q angină instabilă), inclusiv pacienți care au suferit o stenting pentru interventie coronariana percutanata;
- Prevenirea evenimentelor aterotrombotice la pacienții cu accident vascular cerebral ischemic, infarct miocardic sau diagnosticați cu boală arterială ocluzivă periferică.
Contraindicații
- insuficiență hepatică (severă);
- Sângerare activă (inclusiv hemoragie intracraniană sau sângerare de ulcer peptic);
- deficit de lactază, intoleranta la lactoza, sindrom de malabsorbție la galactoză / glucoză;
- Sarcina și alăptarea (siguranța și eficacitatea clopidogrelului pentru acest grup de pacienți nu este instalat);
- Varsta 18 ani (siguranța și eficacitatea medicamentului pentru pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la medicament.
Conform instrucțiunilor, clopidogrelul trebuie luate cu precauție pentru următoarele boli / condiții:
- insuficiență renală cronică;
- insuficiență hepatică moderată;
- stări patologice care cresc riscul de sângerare, inclusiv traumatisme și intervenții chirurgicale;
- CYP2C19 activitatea izoenzimei reducerea ereditara;
- Utilizarea simultană a warfarinei, acid acetilsalicilic, heparină, AINS (inclusiv inhibitori COX-2), inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa.
Instrucțiuni de utilizare clopidogrel: metoda și dozare
Clopidogrel este luat pe cale orală, indiferent de ingestia de alimente.
Pacienții adulți și vârstnici medicament administrat într-o doză zilnică de 75 mg în 1 recepție.
Terapia trebuie începută: după infarct miocardic - de la 1 la 35 de zile; după un accident vascular cerebral ischemic - în perioada de la 7 zile la 6 luni.
Regimul de dozare este determinată de indicațiile:
La pacienții cu o reducere determinată genetic în activitatea izoenzimei efectului CYP2C19 clopidogrel poate fi redusă. Pentru acești pacienți, regimul optim de dozare nu este instalat.
Pacienții cu vârsta peste 75 de ani este prescris Clopidogrel fără doză de încărcare. Tratamentul asociat trebuie început cât mai curând posibil după debutul simptomelor și a continuat timp de cel putin o luna.
utilizarea anterioară la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau insuficiență renală cronică limitată.
efecte secundare
În timpul clopidogrelul se poate dezvolta următoarele reacții adverse (≥1 / 10 - foarte des, de ≥1 / 100 <1/10 – часто; от ≥1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 (включая отдельные сообщения) – очень редко):
supradoză
Supradozaj Clopidogrel poate provoca complicații hemoragice și sângerări prelungite. Dacă observați sângerări ar trebui să înceapă un tratament adecvat. Antidoturi, nivelare activitatea specifică a clopidogrelului, nu se găsesc. Dacă aveți nevoie urgentă de corecție lungesc timpul de sângerare, ar trebui să recurgă la transfuzii de trombocite.
Măsuri de precauție
În timpul terapiei, aveți nevoie pentru a controla parametrii hemostatice, inclusiv numărul de trombocite, timpul de tromboplastină parțial activată, testele funcției plachetare, și să examineze cu regularitate activitatea funcțională a ficatului.
Pentru a identifica orice semne de sângerare, inclusiv cele ascunse, ar trebui să monitorizeze cu atenție starea pacienților, în special în timpul primelor săptămâni de tratament cu clopidogrel și / sau după intervenții chirurgicale sau proceduri invazive asupra inimii.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc crescut de sângerare în timpul intervenției chirurgicale, traume și alte stări patologice, în prezența bolilor predispun la sângerare (în special oculară și gastro-intestinale), precum și la pacienții care au primit aspirina, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene antiinflamatoare (inclusiv inhibitori COX-2), inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa sau heparină.
Utilizarea simultană a warfarină nu este recomandată deoarece poate crește intensitatea sângerărilor (cu excepția situații clinice rare speciale).
Atunci când o intervenție chirurgicală în cazul în care nu se dorește efectul antiagregant plachetar, clopidogrelul trebuie să fie oprit de 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.
De droguri prelungește timpul de sângerare, de aceea, este necesară precauție la pacienții cu boli care predispun la dezvoltarea de sângerare (în special intraoculare și gastro-intestinale).
In cazuri foarte rare, după ce a primit clopidogrel (inclusiv utilizarea pe termen scurt) a avut loc purpură trombocitopenică trombotică, caracterizata prin anemie hemolitică microangiopatică și trombocitopenie combinate cu simptome neurologice, insuficienta renala sau febra. purpură trombocitopenică trombotică este o boala pune viața în pericol, care necesită tratament imediat, inclusiv folosind plasmafereza.
În prezența tulburărilor funcției hepatice severe trebuie să ia în considerare riscul de diateză hemoragică. Experiența clopidogrel la pacienții cu insuficiență hepatică moderată este limitată, prin care un astfel de medicament prescris pacienților cu prudență.
Din cauza oportunităților existente pentru dezvoltarea amețeli în timpul tratamentului, se recomandă să fie atenți atunci când conduceți și efectuarea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții psihomotorii rapide.
interacțiuni medicamentoase
La pacienții cu risc crescut de sângerare (pentru intervenții chirurgicale, traume sau alte stări patologice), administrarea concomitentă de clopidogrel cu blocante ale IIb / IIIa-receptor necesită prudență.
Odată cu utilizarea concomitentă a clopidogrelului cu anumite medicamente pot să apară efecte nedorite:
- Acid acetilsalicilic: potențarea efectului său asupra agregării plachetare induse de colagen (îngrijire trebuie să fie luate);
- Warfarina: crește intensitatea sângerărilor (utilizarea acestei combinații nu este adecvată);
- Heparina: risc crescut de sângerare (trebuie să fie atent).
Analogii clopidogrel sunt Agregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SOC Clopidogrel Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel TAJ, Clopidogrel-LEKSVM, Clopidogrel-Klopilet, Kardogrel, Kardutol, Klopideks, Klopigrant, Lopirel, Lirta, Zilt, plavix, Plagril, Plogrel, Trombeks, Tromborel, tROCKEN, Targetek, Egitromb.
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra într-un loc întunecat, uscat inaccesibil copiilor, la o temperatură de până la 25 ° C
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.
Opinii clopidogrel
Există numeroase recenzii pentru clopidogrel la pacienții care au suferit boli grave și proceduri chirurgicale (de exemplu, stenturile) și apreciază eficacitatea medicamentului. Dar, în nici un caz nu poate fi folosit pentru auto-medicatie, scopul schemei de tratament și monitorizarea eficacității tratamentului trebuie efectuată de către specialiști.
Prețul de Clopidogrel în farmacii
Prețul variază de Clopidogrel 259-373 ruble. (Pentru un pachet care conține 14 comprimate) sau 471-655 ruble. (Pentru un pachet care conține 28 comprimate) conform producătorului.
Știați că:
Când iubitorii de sărut, fiecare dintre ele pierde 6,4 kkalory pe minut, dar au în comun de aproape 300 de tipuri diferite de bacterii.
rinichii sunt capabili de a purifica un minut la trei litri de sânge.
Conform studiilor, femeile care beau cateva pahare de bere sau vin pe saptamana au un risc crescut de cancer de san.
Stomatologi au aparut relativ recent. Înapoi în secolul al 19-lea pentru a trage dintii rau a fost responsabilitatea unui coafor convențional.
Pe medicamente pentru alergii in SUA a cheltuit singur mai mult de 500 de milioane $ pe an. Încă mai crezi în ce mod de a învinge definitiv alergie va fi găsit?
În plus față de persoanele care sufera de prostatita doar o singură ființă vie de pe planeta Pământ - câinele. Aici, cu adevărat prietenii noștri cei mai fideli.
Peste o viață, persoana medie produce mai puțin de două bazine mari de salivă.
Potrivit mulți oameni de știință, complexe de vitamine sunt practic inutile pentru oameni.
Pentru a spune chiar cuvintele cele mai simple și scurte, vom folosi 72 de mușchi.
oase umane sunt mai puternice decât betonul de patru ori.
Oamenii care obișnuiau să mănânce în mod regulat micul dejun sunt mult mai puțin susceptibile de a suferi de obezitate.
Boala Foarte rare - Kuru. Suferă de ea doar de către reprezentanții Fur trib din Noua Guinee. Pacientul a murit de râs. Se crede că cauza bolii este un creier uman mananca.
În timpul funcționării creierului nostru vom cheltui cantitatea de energie egală cu puterea becului de 10 wați. Deci, imaginea bec peste cap la momentul ideilor interesante nu sunt atât de departe de adevăr.
Cu vizita regulat sansa solar de a dezvolta cancer de piele creste cu 60%.
Dacă zâmbetul doar de două ori pe zi - poate scădea tensiunea arterială și reduce riscul de infarct miocardic si accident vascular cerebral.