Noi optiuni de tratament pentru epilepsie rezistente la medicamente. Experiența de a folosi un nou medicament antiepileptic Perampanela (Faykompy); Noi învățăm mecanismul de acțiune regimuri, de tratament.
Relevanța temei de cele mai recente tratamentul epilepsiei
- Mai mult de 75% dintre pacienții cu epilepsie din lume nu primesc tratament adecvat anticonvulsivante
- Realizarea remisiune este posibilă în 60 - 70%
- Rezistență - lipsa efectului folosirii prima linie de droguri (carbamazepină, valproat) în doze maxime tolerate în combinație mono sau duoterapii, sau a unuia dintre ei cu noua generație de sonde (lamotrigină, topiramat, levetiracetam, și altele).
Care sunt abordările pentru depășirea pharmacoresistance
- tratamentul chirurgical
- stimularea nervului vag
- Dieta ketogenica
- terapie cu hormoni
- imunoglobulinele
- Noile medicamente antiepileptice, cu un mecanism nou, utilizat anterior nu de acțiune
Aici un raport de caz face farmacorezistente epilepsie
M. vârsta pacientului mai vechi de 20 de ani.
Convulsii: gelasticheskie (rasete crize epileptice), în serie (6 - 12 / zi), aproape zilnic; Motor-tonic; versivnye 1-3 / săptămână; VGSP 1-4 / an.
Bolnav 10 ani. Diagnosticul: scleroza tuberoasă.
Am observat la copii epileptologa, genetica, psihiatru.
In tratamentul primit:
Combinații AEP: Depakine + Topamax; Depakinum + fenobarbital; Depakine + + Keppra Topamax.
Frecvența atacurilor persistat: VGSP 1 - 2 / an, crize focale de 1-3 / săptămână, la o serie de 6-15 / zi. Există atacuri mai frecvente în ultimul an.
Spitalizarea în departamentul neurologic pentru corectarea tratamentului. În ziua primirii unei serii de atacuri gelasticheskih (dublu-decupată în / benzodiazepine).
Terapia primit: Depakinum-Chronosphere 175o mg / zi, Topamax 150 mg / zi, Keppra 1000 mg / zi.
Administrarea se începe o nouă generație de medicamente antiepileptice: perampanela titrarea la 2 mg / zi, la intervale de o săptămână până la 8 mg / zi.
La o doză de 4 mg / zi, a început eliminarea treptată Keppra.
Pacientul a fost externat după 21 de zile. Atacurile nu au revenit
După 1,5 luni după consultări repetate
Atacuri acolo. Accepted AEP: Depakinum - Chronosphere 1750 mg / zi, perampanel 6 mg / zi (la o doză de 8 mg / zi disforie apariție) Topamax 100 mg / zi. Este eliminarea treptată a Topamax.
2 caz clinic
D. Vârsta pacienților în vârstă de 30 de ani.
1. amețeli, versiune a capului spre stânga, uneori - tensiunea tonică în mâna dreaptă;
2. Ochelari de fading automotornye;
Durata de crize focale de 30 de secunde. la 1,5 min. Frecvența de 1-2 tone / zi până la 1-3 / luna.
Pacienții cu 12 ani. Link boala lor, cu o istorie de traumatism cranian, contuzie a creierului. Acesta a dezvăluit pentru prima dată în 20 de ani de la debutul crizelor la domeniul înalt hipocampului IRM scleroză pe stânga. La începutul acestui RMN înnăscut nu a arătat anomalii.
În urmă cu aproximativ 10 ani, a suferit status epilepticus focale și convulsii generalizate secundare, în contextul sarcinii. Au fost spitalizați pentru indicații de urgență cu o creștere a atacurilor.
Terapia: carbamazepină, valproat.
Politerapia: + valproat, carbamazepină; + Valproat, lamotrigină; valproatul + + topiramat Keppra; topiramat, lamotrigine + + valproat.
Administrarea se începe o nouă generație de medicamente antiepileptice: titrare perampanela până la 8 mg / zi. Apoi, eliminarea treptată a topiramat, eliminarea treptată a lamotriginei.
crize focale deschise perampanela la o doză de 6 mg / zi.
Așa cum nu a fost în termen de 2 luni epipristupov.
Am primit AEP: perampanel 8 mg / zi + valproat 1500 mg / zi.
La insistența pacientului efectuat o interventie chirurgicala - rezectie a hipocampului stâng a lobului temporal. detectate intraoperator displazie corticală focală (FCD) a lobului temporal stâng. Perioada postoperatorie a fost complicată de hemoragie în zona de operare.
La o lună după o intervenție chirurgicală de reapariție crize focale și generalizate secundare. spitalizare de urgență în departamentul neurologice în cazul în care este andocat situație de urgență, în termen de o zi. Pacientul a fost externat cu aceleași doze de medicamente antiepileptice.
Repetate IRM - detectat FAP în ambii lobi frontali, modificări postoperatorii în lobul temporal stâng.
absen¡e în termen de 3 luni.
3 caz clinic
L. vârsta pacientului după 40 de ani
Convulsii: ochelari de protecție, ingheata, plesnit buzele, automatisme carpian, instalarea distonic mâinii stângi poate fi automatism ambulator, VGSP. Frecventa crize focale de la 1-2 / săptămână la serial 5 - 8 / zi; VGSP 1 - 3 / lună.
Există un 1,5 ani (convulsii febrile complexe), cu 3 ani - focale și VGSP.
Terapie: fenobarbital, fenitoina Benzonal +; Finlepsinum + valproat; + + Topiramat valproat, lamotrigină; lamotrigină, topiramat + + levetiracetam.
Pe parcursul celor 3 ani de eliminarea treptată a barbiturice și difenilhidantoinei. Salvat fenobarbital 50 mg / zi. Au existat atacuri. VGSP 1 - 2 / an; focale - cu aceeași frecvență, dar durata a scăzut în 2 ori.
Apoi a venit atacuri mai frecvente într-un an. In tratamentul spitalicesc afecțiunilor neurologice: topiramat 300 mg / zi, levetiracetam 2500 mg / zi de lamotrigină 250 mg / zi, fenobarbital 50 mg / zi. Frecvența crize focale 2 - 6 / zi; VGSP ianuarie un-2 luna.
Modificarea terapiei: perampanela titrarea la 2 mg / săptămână până la 6 mg / zi. Faza-din levetiracetamului (din motive financiare). Acesta a marcat încetinirea crize focale cu 75%.
Pacientul a fost externat din spital la terapie: Topiramatul 300 mg / zi lamotrigină 250 mg / zi, perampanel 6 mg / zi, fenobarbital 50 mg / zi. Pe perampanel 8 mg / zi, a fost observată exprimat agresiune.
Terapia 4 luni: perampanel 6 mg / zi lamotrigină 250 mg / zi, fenobarbital 50 mg / zi.
Istoria farmacoterapie de epilepsie
Perampanel (Faykompa)
2- (2-oxo-1-fenil-piridin-2-il-1,2-dihidropiridin-3-il) benzonitril hidrat de clorhidrat de (4: 3)
Primul reprezentant al antagoniștilor necompetitivi inotrop selectiv sensibil la acidul (AMPA) receptorii glutamat ai neuronilor postsinaptici-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropionic o-amino-3.
Mecanismele de acțiune ale medicamentului antiepileptic
Antagoniștii competitivi pot fi deplasate cu doze mari de glutamat
1. Glutamatul nu poate contacta receptorul și activați-l. Cu toate acestea, la concentrații mari de glutamat, glutamat dislocă antagonist leaga la receptor și activează prin deschiderea unui canal și furnizarea de intrare curent Na +.
Structura AMPA-receptor
În prezența antagonistului competitiv
În prezența perampanela, glutamat se leaga dar nu se poate activa receptorul. antagonist necompetitiv nu este înlocuită de glutamat. Acțiunea antagonistului asupra receptorului este menținută, iar canalul este închis.
Perampanel (faykompa) - antagonist necompetitiv AMPA-receptor
În prezența perampanela1
Proprietăți farmacologice Faykompy (perampanela) 1
Posibilitatea de administrare o data pe zi
- Mecanismul unic de actiune - posibilitatea unei combinații cu alte medicamente antiepileptice
- Biodisponibilitatea atunci când se iau per os, de aproape 100%
- PC Peak după 2,5 ore
- Alinierea PC-ul de 14 ore.
- Timpul de înjumătățire de 105 ore
Lipsa unui efect semnificativ clinic asupra metabolismului medicamentelor - posibilitatea de a combina cu orice alte medicamente antiepileptice
În combinație cu inductori necesară corectarea dozei
- Farmacocinetica lineara - nu este nevoie de un monitor PC
- Legarea de proteinele plasmatice este de 95% - orice deplasare a altor medicamente legate de proteinele plasmatice rapid echilibrate.
- Mecanismul unic de actiune - posibilitatea unei combinații cu alte medicamente antiepileptice
- Nu este nici un inductor sau inhibitor al P450
- Inductori SYP3A4 crește clearance-ul Faykompy
- Echilibrul este atins mai rapid PC-ul Faykompy
Interacțiuni medicamentoase Faykompy (perampanela)
indicaţii
Ca un drog auxiliar pentru tratamentul crizelor parțiale la pacienții cu epilepsie cu vârsta de 12 ani și peste, cu sau fără secundare - crize generalizate.
Efecte secundare (evenimente adverse)
evenimente ChASTYEpobochnye (mai mare sau egal cu 1/100, mai puțin de 1/10):
- Scăderea sau creșterea apetitului
- Agresiune, furie, anxietate, confuzie
- Amețeli, somnolență, ataxie, dizartrie, tulburări de echilibru, iritabilitate
- Diplopie, vedere încețoșată
- vertij centrală
- greață
- Dureri de spate
- Tulburări generale. oboseală, tulburări de mers
- Creșterea în greutate
- cădere
Siguranță: evenimente adverse sunt adesea marcate. marcat nu mai puțin de 5% dintre pacienți și identificat folosind SMQ, aparținând comportamentului ostil / agresiune
Schema de titrare perampanela (faykompy)
- Doza inițială de 2 mg / zi (seara)
- Titrarea la 2 mg / săptămână, în timpul tratamentului cu medicamente antiepileptice inductoare enzimatic
- Titrarea la 2 mg / 2 săptămâni când primesc neferment -indutsiruyuschih PET-uri
Timpul de înjumătățire de 105 ore
ameliorare semnificativă clinic a controlului convulsiilor la o doză de 4 mg / zi și a crescut odată cu creșterea dozei la 8 mg / zi.
Doza de mai mult de 8 mg / zi - o creștere semnificativă a eficienței nu se observă
Contraindicații
- hipersensibilitate
- Sarcina și alăptarea
- renală severă sau insuficiență hepatică, pacienții. hemodializă
- Copiii sub 12 ani (lipsa datelor privind eficacitatea și siguranța)
- intoleranță, deficit de lactază galactoza sau glucoză - galactoză.
Deci, exemple clinice, am văzut eficacitatea ultimului medicament pentru tratamentul epilepsiei Perampanela (Faykompy). Review-uri de droguri ajută la alegerea dreptul de tratament tactici; alege schema de administrare și doza terapeutică; pentru a evita efectele adverse și să ia în considerare contraindicații; înainte de începerea recepționării produselor medicamentoase; obține controlul crizelor epileptice, în ciuda ineficacitatea folosite anterior diferite medicamente în doze mari, și combinații ale acestora.
Veți fi, de asemenea, interesat în:
- Noua definiție a epilepsiei. Rezoluția epilepsiei. Este posibil să se recupereze, riscul de convulsii. Raportul oficial al ILAE în limba rusă
- Copilărie epileptic
- medicamente antiepileptice
- Interdicția privind importul de droguri
