FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Comprimate albe, plate, de formă alungită; marcate cu literele „P“ și „U“, separate printr-o crestătură pe o parte și numărul „700“ cu incizii scurte deasupra și dedesubtul cifrelor - cealaltă.
1 filă.
cabergoline 500 mcg
Excipienți: leucina, lactoză anhidră.
2 buc. - sticle de culoare închisă (1) - cutii de carton.
8 buc. - sticle de culoare închisă (1) - cutii de carton.
agonist al receptorilor dopaminergici. Cabergoline - derivat ergoline dopaminergic, caracterizat printr-un efect prolaktinsnizhayuschim pronunțată și prelungită. Mecanismul de acțiune implică o stimulare directă a celulelor pituitare lactotropic receptorul dopaminergic D2. La doze mai mari decât cele pentru scăderea nivelului prolactinei în plasma sanguină, are un efect dopaminergic centrală datorită stimularea receptorului dopaminergic D2.
Reducerea nivelului de prolactină în plasma sanguină observată după 3 ore după administrarea Dostinex și durează 7-28 zile la voluntari sănătoși și la pacienții cu hiperprolactinemie și până la 14-21 zile - la femei în perioada postpartum. efectul Prolaktinsnizhayuschee este dependent de doză, atât în ceea ce privește gravitatea și durata acțiunii.
Cabergolina are ca efect selectiv puternic și, prin urmare, nici un efect asupra secreției bazale a altor hormoni hipofizari, și cortizol.
Prin efectele farmacologice ale cabergolinei care nu au legătură cu efectul terapeutic includ reducerea tensiunii arteriale. Pentru o singură aplicare a preparatului a fost observat efectul maxim hipotensiv în timpul primelor 6 ore și este dependentă de doză.
După administrarea orală, cabergoline este rapid absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax în plasmă, realizată prin 0,5-4 h. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra absorbției și distribuției cabergolinei.
Css obținut după 4 săptămâni de tratament, din cauza lung de înjumătățire. Legarea de proteinele plasmatice este de 41-42%.
T1 / 2, estimată din rata de excreție în urină, este de 63-68 ore la voluntari sănătoși și 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie.
10 zile după ce medicamentul în urină și fecale a relevat 18% și 72% din doza, procentul de medicament nemodificat este de aproximativ 2-3% în urină.
- Prevenirea lactatiei postpartum fiziologic;
- suprimarea lactației postpartum stabilit;
- tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, inclusiv tulburări funcționale, cum ar fi amenoree, oligomenoree, anovulație și galactoree;
- prolactina secretoare adenom pituitar (micro- și macroprolactinoma), sindromul hyperprolactinemia idiopatic sau „gol“ sella combinat cu hiperprolactinemie.
Dostinex trebuie administrat pe cale orală, de preferință în timpul mesei.
Pentru a preveni lactației medicament prescris într-o doză de 1 mg (2 comprimate). O dată în prima zi după naștere.
Pentru a suprima lactația stabilită administrat cu 0,25 mg (½ tab.) De 2 ori / zi, timp de 2 zile (doza totală este de 1 mg). Pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială ortostatică la pacienții care alăptează o singură doză Dostinex nu depășește 0,25 mg.
Pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, medicamentul este administrat într-o doză de 0,5 mg pe săptămână, în 1 sau 2 doze divizate (la ½ tab. De exemplu, luni și joi). Creșterea dozei săptămânale ar trebui să fie treptat - 0,5 mg la intervale de 1 lună pentru a obține efectul terapeutic optim. Doza terapeutică medie este de 1 mg pe săptămână, dar poate varia de la 0,25 mg până la 2 mg pe săptămână. Doza maximă pentru pacienții cu hiperprolactinemie este de 4,5 mg pe săptămână.
În funcție de tolerabilitatea doza săptămânală poate fi administrată o dată sau divizată în 2 sau mai multe recepții într-o săptămână. Separarea doză săptămânală la câteva doze recomandate când se administrează medicamentul într-o doză de 1 g pe săptămână.
La pacienții cu sensibilitate crescută la medicamente dopaminergice probabilitatea efectelor secundare pot fi reduse prin începerea tratamentului cu Dostinex la o doză mai mică (0,25 mg de 1 ori pe săptămână), urmată de o creștere treptată pentru a atinge doza terapeutică. Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea în cazul unor efecte secundare pronunțate poate fi o reducere temporară a dozei, urmată treptat creșterea acesteia, de exemplu, 0,25 mg pe săptămână, la fiecare 2 săptămâni.
În timpul studiilor clinice folosind Dostinex pentru prevenirea și suprimarea lactației efectelor secundare fiziologice au fost observate la aproximativ 14% dintre femei; în tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, frecvența reacțiilor adverse a fost de 68%.
Evenimentele adverse au apărut în principal, în primele două săptămâni de tratament și, în cele mai multe cazuri dispar odată cu continuarea tratamentului sau după câteva zile după întreruperea tratamentului cu Dostinex. În funcție de gravitatea evenimentelor adverse au fost ușoare până la moderate și au fost dependente de doză. Cel puțin o dată în timpul terapiei reacții adverse severe au fost observate la 14% dintre pacienți; din cauza efectelor secundare tratamentului a fost încheiată la 3% dintre pacienți.
Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac; rar - hipotensiune arterială ortostatică (cu o utilizare prelungită efect hipotensiv); scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale în timpul primelor 3-4 zile după naștere (sistolica - mai mare de 20 mm Hg diastolice - mai mult de 10 mm Hg).
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică, dureri abdominale, constipație, gastrita, dispepsie.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: amețeli / vertij, dureri de cap, oboseală, somnolență, depresie, oboseala, parestezii, sincopa.
Rezultate de laborator: femeile cu amenoree scăderea nivelului de hemoglobină în primele luni după restaurarea menstruației.
Altele: mammalgia, sângerări nazale, „mareele“ de sânge la nivelul pielii, hemianopsie tranzitorie, vasospasm degetelor, membrelor inferioare crampe musculare.
In timpul terapiei prelungite cu Dostinex indici de laborator standard au fost observate anomalii rar; la femeile cu amenoree a existat o scădere a valorilor hemoglobinei în primele câteva luni după restaurarea menstruației.
Studiul după punerea pe piață a înregistrat următoarele reacții adverse asociate cu utilizarea cabergolinei: alopecie, creșterea activității CPK în sânge, mania, dispnee, edem, fibroză anomaliilor funcției hepatice ale funcției hepatice, reacții de hipersensibilitate, erupții cutanate, tulburări respiratorii, insuficiență respiratorie, valvulopatiya.
- copil si adolescenta la 16 ani (Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la cabergoline sau alte ingrediente, precum și oricare dintre alcaloizi de ergot.
Cu o pregătire atentă este utilizat în hipertensiunea arterială, care a dezvoltat în timpul sarcinii (preeclampsie, hipertensiune postpartum), boli cardiovasculare severe, sindromul Raynaud, ulcer peptic, hemoragie gastro-intestinală, insuficiență hepatică severă (recomandat doze mai mici), psihotice sau cognitive severe tulburări (inclusiv antecedente), simptome ale funcției cardiace și respiratorii datorate modificărilor fibrotice sau prezența unor astfel de stări antecedente aplicate simultan și medicamente care au un efect hipotensiv (datorită riscului de hipotensiune arterială ortostatică).
Sarcina și alăptarea
Din moment ce nu au fost efectuate studii clinice controlate cu Dostinex la femeile gravide, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
În cazul în care sarcina în timpul tratamentului cu Dostinex, ar trebui să ia în considerare oportunitatea retragerii de droguri, de asemenea, luând în considerare raportul beneficiu / risc.
Sarcina trebuie evitată timp de cel puțin 1 lună după încetarea medicamentului, având în vedere lung de înjumătățire și disponibilitatea limitată a datelor privind efectele asupra fătului. Potrivit rapoartelor utilizarea de Dostinex într-o doză de 0,5-2 mg pe săptămână în tulburările asociate cu hiperprolactinemia, nu a fost însoțită de o incidență crescută de avort spontan, nastere prematura, sarcina multiplă și malformații congenitale.
Informații privind alocarea medicamentului în laptele matern nu este, cu toate acestea, în absența efectului utilizării Dostinex pentru prevenirea sau suprimarea lactației ar trebui să abandoneze alăptarea. În tulburări asociate cu hiperprolactinemia, Dostinex nu trebuie administrat pacienților care nu doresc să se oprească alăptarea.
Înainte de numirea de Dostinex pentru tratarea tulburărilor asociate cu hiperprolactinemia, este necesar să se efectueze o anchetă completă a glandei pituitare.
După creșterea dozei la pacient ar trebui să fie sub supravegherea unui medic pentru a determina cea mai mică doză eficientă, care asigură un efect terapeutic. După selectarea regimului de dozare eficientă este recomandată în mod regulat (1 dată pe lună), pentru a determina nivelul de prolactină din ser. Normalizarea nivelului prolactinei se observă, de obicei, în decurs de 2-4 săptămâni de tratament.
După aplicarea Dostinex se pot dezvolta hipotensiune arterială ortostatică. Cu îngrijire prescrie Dostinex la medicamente pentru terapie de fond, are un efect hipotensiv.
Terapia prelungita Dostineks fi administrat în doze mai mici la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh) care prezintă terapia dostineks lungi. Atunci când o singură aplicare a medicamentului la acești pacienți la o doză de 1 mg a fost o creștere a ASC, comparativ cu voluntarii sănătoși și la pacienții cu insuficiență hepatică mai puțin severă.
După utilizarea prelungită a cabergolinei a fost observată la pacienții cu efuziune pleural / valvulopatiya și fibroză pleurală. In unele cazuri, pacienții care au primit terapie anterior agoniști ai dopaminei ergotininovymi. Prin urmare, Dostinex trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu simptome de curent și / sau simptome clinice de disfuncție cardiacă (inclusiv istorie). După întreruperea tratamentului pacienților au prezentat o ameliorare a simptomelor descrise mai sus.
După eliminarea Dostinex se observă, de obicei, recurența hiperprolactinemiei. Cu toate acestea, un număr de pacienți au supresia persistente a nivelurilor de prolactină timp de mai multe luni. În cele mai multe femei, cicluri ovulatorii sunt înregistrate timp de cel puțin 6 luni după întreruperea tratamentului cu Dostinex.
Dostinex restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemice. Deoarece sarcina poate avea loc înainte de recuperare a menstruației, este recomandat să se efectueze un test de sarcină, cel puțin 1 dată în 4 săptămâni, pentru o perioadă de amenoree, iar după restaurarea menstruatiei - de fiecare dată când o perioadă de pierdut este marcată de mai mult de 3 zile. Femeile care doresc să evite sarcina, perioada de tratament Dostinex, și după întreruperea tratamentului cu Dostinex, și să se întoarcă anovulație ar trebui să utilizeze metode non-hormonale de contracepție.
Femeile care rămân gravide ar trebui să fie sub supraveghere medicală pentru detectarea în timp util a simptomelor de glanda pituitara pentru a crește, deoarece în timpul sarcinii poate crește dimensiunea tumorilor hipofizare de pre-existente.
Utilizarea cabergolinei provoacă somnolență. La pacienții cu boala Parkinson utilizarea agoniștilor receptorilor dopaminei pot determina o scădere bruscă a adormit. In astfel de cazuri, se recomandă reducerea dozei sau întreruperea terapiei cu Dostinex.
Studiile privind medicamentul la pacienții vârstnici cu tulburări asociate cu hiperprolactinemia, a fost realizat.
Utilizarea la Pediatrie
Siguranța și eficacitatea Dostinex la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Pacienții care iau Dostinex, care au observat somnolență, ar trebui să fie avertizat că acestea sunt încurajați să se abțină de la conducere și de performanță, în care o atenție redusă poate crea pentru ei sau pentru alții riscul de rănire gravă sau deces.
Simptomele includ greață, vărsături, tulburări de diaree, hipotensiune arterială ortostatică, confuzie / psihoză sau halucinații.
Tratament: Ar trebui să desfășoare activități care vizează eliminarea nevsosavsheysya de droguri (lavaj gastric) și menținerea tensiunii arteriale. Se recomandă numirea antagoniști ai dopaminei.
Nu sunt disponibile informații cu privire la interacțiunea dintre cabergolină și alți alcaloizi din ergot; Cu toate acestea, utilizarea simultană a acestor medicamente în timpul tratamentului pe termen lung nu este recomandată Dostinex.
Deoarece Dostinex exercită efecte terapeutice prin stimularea directă a receptorilor de dopamină, medicamentul nu poate fi administrat concomitent cu medicamente care acționează ca antagoniști ai dopaminei (de exemplu, fenotiazină, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramid) deoarece acestea pot slăbi efectul prolaktinsnizhayuschee al Dostinex.
Ca și alți derivați de ergot, Dostinex nu poate fi utilizat concomitent cu antibiotic macrolidic (de exemplu, eritromicină), deoarece acest lucru poate duce la creșterea biodisponibilității sistemice a cabergolinei.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.