Varietatea de substraturi utilizate în practica farmaceutică globală impune clasificarea lor clară.
Obținând sursă izolată: (. Poliacrilații, PEO, PVP, siliconi și altele) (grăsimi hidrogenate, derivați de celuloză) naturale, semisintetice și sintetice.
Compoziția chimică: hidrocarburi, compuși anorganici, polizaharide, esteri ai glicerinei.
Clasificarea definitorie tehnologia alifie pus caracteristica cea mai caracteristică - o afinitate pentru apă, substanțele polare sau nepolare, care permite cunoașterea proprietăților fizico-chimice ale substanțelor medicamentoase pentru a alege modul optim de administrare a unui unguent.
Prin capacitatea de a interacționa cu apă: hidrofob, hidrofil, amfifilă: absorbție și emulsie. Aceasta este clasificarea cea mai rațională, deoarece descrie în mod clar proprietățile substratului și ajută la a face baza alegerea corecta în funcție de proprietățile de droguri și de a determina modul în care acestea interacționează.
Bazele lipofile (baze hidrofobe) - materiale chimic diferite având un hidrofobicitate pronunțat. Acestea includ grăsimi și derivații lor, ceruri, hidrocarburi, și bază de silicon. In grupul de baze hidrofobe de bază combinate și componentele sale, natură chimică diferită și au marcat în mod clar hidrofobicitatea.
Fig. 1.2 - Clasificarea baze pentru unguente retipărească petrolatum fix
1.5.1 bază lipofilică includ grăsimi, hidrocarburi, silicon, baza din plastic.
1.5.1.1 Fat osnovyvklyuchayut un grăsimi naturale și uleiuri și produse rezultate din prelucrarea lor industrială. Bazele de grăsimi au fost folosite în cele mai vechi timpuri și pentru o lungă perioadă de timp și este considerată baza de unguent etalon. grăsimi naturale și uleiuri vegetale sunt trigliceride, acizi grași cu greutate moleculară mare și altele similare în compoziție cu secrețiile pielii grase.
Cele mai cunoscute reprezentanți ai bazelor sunt grăsime gras porc, grăsime de gâscă, seu de vită și diverse uleiuri vegetale (de floarea-soarelui, de arahide, de semințe de bumbac, soia, măsline, migdale, piersici, caise, etc.).
Grăsimi animale pot fi găsite în compoziția prescripțiilor unguente interne, de exemplu, grăsime de porc în unguente de la degerături, terebentină și alte. Unele grăsimi sunt folosite în practica cosmetica si homeopate (carne de porc, gâscă, grăsime de pui, unt de cacao și alte uleiuri vegetale).
Astfel, grăsime de porc (Adeps Suillus) conține acid palmitic circa 23%, 13% acid stearic, 41% acid oleic, 8% acid linoleic. Pentru a prefera atunci când este vorba de utilizarea în fabricarea săpunurilor „grăsime de vită (Adeps Boris) are o compoziție de acid gras similar de: 25% palmitic, 20% acid stearic, 44% acid oleic și 4% acid linoleic.
Fat gusinyy- de masă albă, consistență moale, este utilizat în principal în unguente din degerături.
Grăsime de masă moale kurinyy- de culoare albă sau ușor gălbuie, non-iritant pentru piele, ușor de aplicat la acesta, ceea ce face pielea moale, netedă, nu lasă reziduuri gras. Preparat din grăsime de pui intern sub forma a două fracții: un solid cu punct de topire scăzut. Pentru a obține fracția fuzibil consistența dorită (ulei de pui) 10% Cerezina 5% dioxid de siliciu compactat sau solidificat (Aerosil). ulei de pui emulsionează ușor și găsește aplicarea pe scară largă în fabricarea de creme nutritive si cosmetice pentru copii, în care este administrată într-o concentrație de până la 10%. În plus față de grăsime de pui într-o grăsime pe bază de ulei poate fi folosit de nurcă dezodorizat, grăsime marmota.
Deoarece bazele pentru unguente sunt caracterizate prin indiferență fiziologică semnificativă, abilitatea de a fi absorbiți pielea intactă și eliberare ușurința comparativă a substanțelor medicamentoase încorporate. Cu toate acestea, aceste baze sunt ușor oxidate (râncezire) și au în acest caz este iritant pentru piele. Fundamentele nu au practic nici capacitatea de a încorpora soluții apoase și multe lichide. Pentru formulări stabile introducerea apei și a lichidelor hidrofile necesită adăugarea unui emulgator. Perioada de valabilitate de unguente, realizate din bază de grăsime 1 - 2 săptămâni, astfel încât acum în tehnologia farmaceutică industrială, acestea sunt rareori folosite.
Sub ceara implică de obicei compus lipofil, solid la temperatura camerei (25 ° C). Ca ceruri folosite pot fi menționate ceară carnauba, ceară microcristalină, ceară de albine, comercializată sub denumirea Blanch Cerabeil prin Bärlocher sau ceară candelilla.
1.5.1.2 baze de hidrocarburi sunt produsele din fracționarea țițeiului (petrolatum, parafină solidă și lichidă, cerizină, ulei Naftalan și altele.). Bazele hidrocarbonate caracterizate printr-o mare stabilitate în timpul depozitării și indiferență chimică. Este această calitate, disponibilitate excepțională și ieftinătate sunt cauza popularitatea lor pe scară largă. Cu toate acestea, există unele baze proprietăți de hidrocarburi nedorite: o lipsă totală de resorbție a acestor baze de roți, cu eliberare lentă, inconsistent și incompletă a medicamentului inclus în aceasta, vysyhaemost scăzută, preparate clătit slabă și tulburarea fiziologică funcțiilor pielii unguente preparate în baze de hidrocarburi, alergeziruyuschee efect, nu se amestecă cu soluții apoase. Pentru a îmbunătăți proprietățile compozițiilor care conțin hidrocarburi de bază adăugat la acesta surfactanți.
substraturi de siliciu pot fi preparate prin fuzionarea poliorganosiloxani cu vaselină, parafină, plante, grăsimi animale și dioxid de siliciu sau alte materiale de umplutură ingrosare. Fluidele siliconice sunt compuși organo sintetici reprezentativi - poliorganosiloxani. De poliorganosiloxani poate fi structura de rețea liniară sau. Esilony sunt lichide uleioase clare inodoră și insipidă. Inerte chimic, rezistent la căldură, nu merge rânced. In amestec cu eter, cloroform, parafină lichidă. Sunt nemiscibil cu apa, glicerol. Au o bună compatibilitate cu medicamente și excipienți, efectele non-iritant, macerate și alergene pe piele, nu interferează cu schimbul de gaze. Proprietăți fizico-chimice similare cu hidrocarburi, viteza și profunzimea de absorbție a medicamentelor - o bază de grăsime. Fluide cu silicon nu pot fi utilizate în unguente pentru ochi, deoarece acestea irita mucoasa a ochiului.
Tabelul 1.3 - Formularea bazelor siloxan
Baza emulsie este administrat Dermatol sulf, xeroform, acid salicilic, sulfatsil de sodiu.
Compozițiile de polipropilenă au fost preparate prin topirea 4-25% polipropilenă sau etilenă-propilenă copolimer cu ulei mineral.
Caracterizat prin solubilitatea în apă a bazei hidrofilice în apă sau bombare. Hidrofilia - miscibilitate cu apă sau se dizolvă în aceasta. Elementele de bază permit să intre în cantități mari de unguent soluții apoase, eliberați rapid droguri și pentru a asigura efectul lor resorbție, ușor aplicat pe piele și pot fi îndepărtate cu ușurință din ea.
Prin capacitatea de a interacționa cu apă:
- gonflabili urmată de dizolvare în apă (eteri de celuloză, amidon, gelatină, etc.);
- gonflabili și insolubile în apă (poliacrilați, bentonite, etc.);
- geluri vysokopolekulyarnyh carbohidrați, proteine, amidon, gelatină, colagen, etc.;
- Geluri semisintetice DIU: esteri de celuloză, etc;.
- Geluri sintetice Navy: poliacrilați, PVP, PVA, PEO;
- geluri Substanțe anorganice: bentonite, silice;
În natură fizică și chimică:
- geluri tip de sistem;
- jeleuri și sistem coloidal.
baze hidrofile, de obicei, sunt hiperosmolară, prin care cererea poate absorbi o cantitate considerabilă de exudat. Baza pentru ele pot fi împărțite în două grupe:
- baze solubile în apă, care tind să conțină solvenți hidrofili non-apoase și concentrații suficient de mari de polimeri solubili în apă (polietilenglicol 1500 268 Proxanol și colab.) (polietilenglicol 400, propilenglicol, etc.);
- Baze lavabile apa, cu excepția faptului că polimerii solubili în apă și solvenți neapoși hidrofili cuprind substanța lipofilă (alcooli grași superiori, vaselină, ulei de parafină, lanolină, ceară etc.). Aceste baze sunt de obicei emulsii de o / w și necesită prezența unui emulgator de tip o / w.
Unguentul uscată (xerogeli, produse semifinite) sunt destinate reproducerii.
baze lipofile și hidrofile-hidrofil-lipofile sunt alese compoziții artificiale având proprietăți atât hidrofile și lipofile. Ei sunt capabili să perceapă ambele substanțe liposolubile sau solubile în apă. componentă obligatorie a acestor baze este un emulgator (surfactant), prin care bazele de medicamente cu eliberare mai simple, care sunt absorbite cu ușurință prin piele. Având o bună consistență, unguent pe aceste fundații sunt ușor distribuite pe suprafața pielii și mucoaselor. Elementele de bază sunt împărțite:
pe emulsie și absorbție.
Bazele de unguent conținând apă sunt clasificate în bază o singură fază includ hidrogeluri și geluri de microemulsii, precum și baze conținând apă multifazic subdivizate în tip creme „ulei în apă“, creme de tip „apă în ulei“ și bază amfolitic.
Prin hidrogel substraturi includ :. proteine Gels, polizaharide, compuși cu masă moleculară mare, semisintetice și sintetice, oxid de polietilenă (PEO) polimeri și geluri anorganice, etc. Exemple de baze sunt geluri apoase sau apoase-glicerol pe bază de pectină (4-8%), tragacanth (2 %), alginat de sodiu (4-6%), agar (3,2%), amidon (4-7%), colagen, derivați de celuloză (4-7%), polizaharide microbiene, dextran și aubazidana dextrină (1 -2%), amidonuri modificate cu caracteristici îmbunătățite de viscozitate și de adeziune (oxidant solubil nnye) și altele.
Avantaje: posibilitatea introducerii unor cantități semnificative de soluții apoase de substanțe medicamentoase eliberează cu ușurință medicamente și asigură biodisponibilitatea lor ridicată, sunt ușor de îndepărtat de locul de aplicare și se spală cu apă.
Dezavantaje: contaminare microbiană (nu se aplică la FPD) se usuce repede (cu excepția PEO), nu sunt compatibile cu un număr de medicamente sunt supuse sinereză (un fenomen în care faza lichidă este eliberată).
Fig. 50 - Geluri carbomer
De obicei, compoziția componentă a formulărilor de hidrogeluri caracterizate prin: prezența componentelor hidrofile lichide (cum ar fi apă și alcool); prezența agenților de gelifiere; în unele cazuri (de poliacrilat) prezența unor agenți de neutralizare (soleobrazovateley). Atunci când sunt formulate ca geluri componentul alcool utilizat este de preferință izopropanol sau etanol.
geluri de microemulsii (surfactanți geluri transparente microemulsie, „apel“ geluri) sunt transparente, izotropice, termodinamic geluri stabile, constând din emulgatori adecvate și lipofile și o componentă hidrofilă. Așa cum se poate folosi emulgatori, de exemplu, etoxilați esteri ai acizilor grași superiori sau poloxameri (Fig. 51).
Fig. 51 - gel transparent cu exemplul de formulare surfactant și o structură schematică
Și geluri exterior lipidelor transparente conținând apă sunt obținute prin concentrația de surfactant mai mare de 20%. Fazele de lipide preferate sunt ulei nepolar. Pentru poloxamerii formate geluri transparente izotrope caracterizate printr-o structură care constă din particule sferice relativ strâns ambalate. Această microstructură este format din agregate de surfactant hidratați sferice (micele), care ar trebui considerate ca elemente ale structurii de gel, conține o fază lipofilă în formă solubilizată. Constând dintr-un miez de unități hidrofobe sunt conectate între ele datorită interacțiunilor sunt catene polioxietilena pe suprafața lor. micelii sferice aranjate într-un ambalaj dens sub forma unei faze cristaline lichide cubică.
În cazul în care componenta lipofilă se adaugă în exces, acesta nu este solubilizat și dispersat sub formă de picături. În acest caz, compoziția este un caracter clar de emulsie. geluri de microemulsie, comparativ cu geluri și Carbopolii baze convenționale de unguent emulsie sunt mai puțin sensibile la efectele reacției cu săruri acide.
1.5.3 bază de emulsie conține în compoziția sa de apă. Cele mai simple baze compoziția emulsiei includ cel puțin trei componente: un emulgator, un hidrofobă și apă. Bazele Emulsiile pot fi de două tipuri: o / w și w / o.
Bazele de emulsie prin structură particulară administrată permit substanței medicamentoase în apoasă și faza uleioasă. În funcție de natura proprietăților substratului, fizico-chimice ale agentului tensioactiv și cantitățile hidrofil-lipofil echilibru (HLB), baze de emulsie sunt împărțite în două grupe: baze de emulsie I tip, tip O / W este obținută la anumite raporturi componente hidrofile cu surfactant (HLB = 13 ÷ 15) și apă. De exemplu, baze, emulgatori conținând Tween-80, emulgator № 1, monovalent săpun metalic. Baze de emulsie II genus tip / O compus din substanțe hidrofobe cu agentul tensioactiv (HLB = 3 ÷ 6) și apă.
Unguentul este preparat pe baza unei emulsii, are o vâscozitate redusă, ușor de aplicat pe piele, este ușor de îndepărtat din ea, are un aspect atractiv, are o activitate anti-inflamator și efect de răcire într-o măsură mai mare decât altele, contribuie la manifestarea efectului terapeutic al medicamentului. Cu toate acestea, aceste baze în timpul depozitării tind să-și piardă apă prin evaporare, care, la rândul său, duce la o schimbare în consistența unguente.
Baze de emulsie „ulei în apă“ o / w (așa cum emulgatori utilizat sodiu, potasiu, săruri de trietanolamină ale acizilor grași, Tween-80, etc. -. Lipophilic - bază hidrofilă).
Tabelul 1.7 - Emulsie Baze "ulei în apă" (o / w), g
Baze Emulsie: Componente m / vmogut constau din baze lipofile sau hidrofile, agenții activi de suprafață cu o valoare HLB de 13 până la 15, și apă sau fluide hidrofile si natura fluidelor lipofile.
Baze de emulsie „apă în ulei“ / m (amestec de vaselina cu soluție apoasă de lanolină, lubrifiere emulsie apă / petrolatum și baze alții-hidrofil-lipofil).
Emulsie Baze / m compus din substanțe lipofile, agenții activi de suprafață cu valori HLB 3 - 6, în apă sau lichide hidrofile. Deseori, preparat prin adăugarea la baze de absorbție caracterul hidrofil-lipofil al anumitor cantități de apă.
Tabelul 1.6 - Emulsie Baze "apă în ulei" (w / o), r
Uleiul este podsol- finit
bază de emulsie (crema Unna)
Vaselina emulsie pe bază de gelatină de apă / eter de petrol *