efecte farmacologice
grupa 5-nitro într-un preparat este supus transformării reductivă pentru a forma un intermediar activ care determină inhibarea sintezei acidului dezoxiribonucleic (ADN), pierderea structurii elicoidale a ADN-ului rupe și distrugerea celulei bacteriene.
Metronidazolul este principalul component detectabil în metabolitul plasmatic 2-hidroximetil găsit în cantități mai mici. Ca materie primă, și metabolitul său au activitate germicidă impotriva celor mai multe tulpini de bacterii anaerobe si activitatea trihomonatsidnoy.
Metronidazolul este foarte eficient împotriva protozoarelor, cum ar fi Trichomonas vaginalis, Giardial amblia și Entamoeba histolytica. Din anaerobele bacteriile metronidazolului deosebit de activ împotriva tulpinilor de Bacteroides fragilis și specii înrudite, Fusobacterium. Clostridium, Peptococcus și Peptostreptococcus spp.
Furazolidone are un spectru larg de activitate antibacteriană împotriva microorganismelor patogene care cauzează infecții gastrointestinale, inclusiv E. coli, stafilococii, Salmonella, Shigella, Proteus, aerogenes Aerobacter, Vibrio cholerae și Giardia lamblia.
Furazolidone are un efect bactericid prin perturbarea sistemelor enzimatice bacteriene, minimizând astfel dezvoltarea microorganismelor rezistente. Furazolidon nu determină modificări semnificative ale florei intestinale normale, dar, de asemenea, nu cauzează o creștere excesivă a fungice. Urina brun colorație apare la dozele terapeutice, nu are nici o semnificație clinică.
Farmacocinetica
Absorbție: metronidazolul este de obicei bine absorbit după administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 1-2 ore.
Metronidazolul este distribuit rapid și pe scară largă pe tot corpul. Medicamentul se gaseste in lichidul cerebrospinal, saliva, laptele matern în concentrații egale de determinat în plasmă. Concentrațiile germicid de metronidazol au fost detectate de asemenea în conținutul purulente de abcese hepatice.
Mai puțin de 20% din circulant metronidazol de sange se leaga de proteinele plasmatice. O dată în interiorul timpului de înjumătățire de la 6 la 9 ore după 48 ore pentru a reveni la aproximativ 60-80% din totalul dozei :. 10-20% ca materie primă, 30 - 40% - ca gidroksimetabolita principal și 10-20% - în ca metabolit de acid.
Practic metronidazolului și metaboliții săi sunt excretați în urină (60 - 80% din doza) 6 până la 15% din doză este excretată în fecale.
Afectarea funcției renale nu a afectat farmacocinetica unei singure doze de metronidazol. Cu toate acestea, clearance-ul plasmatic scade metronidazol cu funcție hepatică anormală.
Dupa ce a absorbit in cantitate furazolidona minoră.
Medicamentul este metabolizat și inactivat în intestin.
Aproximativ 5% din medicament este excretat în urină, împreună cu metaboliți colorate.
indicaţii
- diaree si dizenterie cauzate de protozoare, bacterii sau etiologii mixte;
- diaree nespecifică;
- intoxicații alimentare, cauzate de tulpini sensibile de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative.
regim de dozare
Copii sub 1 an: 2,5 ml (1/2 linguriță) la fiecare 8 ore pentru 3-7 zile.
Copiii de la 1 an la 5 ani: 5 ml (1 lingurita) la fiecare 8 ore pentru 3-7 zile.
Copiii mai mari de 5 ani: 10 ml (2 lingurițe pline) la fiecare 8 ore, timp de 3-7 zile sau de un medic.
Adulți: 1 comprimat la fiecare 8 ore pentru 3-7 zile.
Copiii mai mari de 5 ani. tablete, la fiecare 8 ore, timp de 3-7 zile sau de un medic.
Doza maximă unică - 1 comprimat pentru adulți
Doza zilnică maximă - 3 comprimate pentru adulți
efect secundar
- convulsii și neuropatie periferică, care se caracterizează în principal prin amorțeli sau parestezii extremităților;
- pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, durere epigastrică, constipație sau diaree, disconfort gastric si crampe, un gust metalic, gură uscată, apariția plăcii pe limbă, glosită, stomatită;
- urticarie, erupții cutanate eritematoase, înroșirea feței, congestie nazală, uscăciunea mucoasei bucale sau a vaginului si vulvei, febra;
- disurie, cistita, poliurie, incontinență urinară, o senzație de greutate în abdomen;
- vedere încețoșată din cauza tulburări tranzitorii de refractie;
- palpitatii, apariția de dureri în piept, scăderea tensiunii arteriale.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la nitroimidazole și furazolidona;
- copii sub vârsta de 1 lună de viață (de suspendare);
- copii sub vârsta de 5 ani (pentru tablete).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Metronidazol traversează bariera placentară și rapid intră în circulația fetală. Prin urmare, medicamentul este prescris în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.
Metronidazolul este bine în laptele matern. Pentru a evita efectul medicamentului asupra sugarului trebuie întreruptă alăptarea în timpul tratamentului și timp de 48 de ore după întreruperea tratamentului cu metronidazol.
Utilizarea ficatului uman
La pacienții cu metabolizarea bolii hepatice severe metronidazolul este încetinit ca urmare a metronidazolului și a metaboliților săi se pot acumula în plasmă. Se recomandă prudență în desemnarea metronidazol acestui grup de pacienți, se recomandă o reducere a dozei.
Utilizarea la copii
Aplicarea este posibil, conform regimului de dozare.
Este contraindicat la copii cu vârsta mai mică de 1 lună de vârstă (de suspendare); copii sub vârsta de 5 ani (pentru tablete) .Furazolidon nu trebuie administrat la nou-născuți din cauza riscului de anemie hemolitică datorită imaturității sistemului enzimatic (instabilitatea glutation) în perioada neonatală precoce.
Măsuri de precauție
La pacienții cu metabolizarea bolii hepatice severe metronidazolul este încetinit ca urmare a metronidazolului și a metaboliților săi se pot acumula în plasmă. Se recomandă prudență în desemnarea metronidazol acestui grup de pacienți, se recomandă o reducere a dozei.
În tratamentul dezvoltării posibile metronidazol sau exacerbarea candidozei latente existente, ceea ce impune numirea terapiei antifungice.
Atunci când terapia pe termen lung furazolidona pot dezvolta hipotensiune arterială ortostatică, și hipoglicemie.
Furazolidone poate provoca o ușoară hemoliza intravasculara reversibilă datorită prezenței defectelor congenitale ale metabolismului celulelor roșii din sânge într-un mic procent din anumite grupuri etnice, în special susceptibile la hemoliza care rezulta din expunerea la multe medicamente. Monitorizarea strictă a acestor pacienți în timpul tratamentului furazolidona trebuie să întrerupeți administrarea de droguri pentru simptome de hemoliza. Furazolidone nu trebuie administrat la nou-născuți din cauza riscului de anemie hemolitică datorită imaturității sistemului enzimatic (instabilitatea glutation) în perioada neonatală precoce.
Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și transport utilaje potențial periculoase: nu există date privind efectul medicamentelor asupra capacității de a conduce vehicule de trafic și de utilaje potențial periculoase.
supradoză
Simptomele includ greață, vărsături și ataxie. Ea a raportat cu privire la dezvoltarea efectelor neurotoxice, cum ar fi convulsii și neuropatie periferică după ce au primit doze mari de 6 g la 10,4 g într-o zi, timp de 5-7 zile.
Tratament: antidot specific pentru medicamentul nu este prezent, supradozaj fiind tratament simptomatic și de susținere.
interacțiuni medicamentoase
Metronidazolul crește efectul anticoagulant al warfarinei și alte anticoagulante cumarinice orale, cauzând prelungirea timpului de protrombină.
Administrarea concomitentă de cimetidină poate prelungi timpul de înjumătățire al metronidazol și scăderea clearance-ul plasmatic al metronidazol.
Terapia metronidazol pe termen scurt la pacienții care au primit doze mari de produse litiu, are ca rezultat o creștere a concentrațiilor plasmatice de litiu și, în unele cazuri, a condus la dezvoltarea de toxicitate a litiului.
Administrarea concomitentă de fenitoină sau fenobarbital pot crește excreția metronidazol, determinând reducerea nivelurilor sale plasmatice.
Acesta a fost, de asemenea, raportat despre clearance-ul încălcarea fenitoină.
Furazolidon este un inhibitor al monoaminoxidazei, deci ar trebui să fie foarte atenți atunci când coadministrați cu simpatomimetic indirect (fenilefrină, efedrină) și mijloacele de a reduce pofta de mancare (amfetamină).
Acesta a raportat cu privire la dezvoltarea de psihoză toxice la un pacient care a primit furazolidona împreună cu amitriptilină.
Trebuie avut grijă pentru a reduce doza de medicamente narcotice sedative, antihistaminice, tranchilizante și, dacă doriți lor administrarea concomitentă cu furazolidon.
Alte interacțiuni.
Acesta a raportat cu privire la dezvoltarea reacțiilor disulfiramopodobnyh la pacienții care iau de alcool în timpul tratamentului furazolidona; Evitati consumul de alcool în timpul tratamentului cu furazolidon și de ceva timp după tratament.
recepție contraindicata produse tiraminsoderzhaschih, cum ar fi produse de fasole, extract de drojdie, grad solid nepasteurizat de brânză, bere, vin, hering murat, ficat și produse de pui care provoacă fermentație.