Norepinefrina (noradrenalina)

Sistematică (IUPAC) numele. 4- 1) Noradrenalina utilizat pentru a combate scăderea tensiunii arteriale, creșterea tonusului vascular (reducerea mușchiului neted vascular), prin activarea α-adrenoreceptorilor. Părți ale corpului care produc sau sunt expuse la norepinefrină sunt considerate noradrenergice. Termenii norepinefrină (Lat.) Si norepinefrina (Gr.) Sunt interschimbabile, dar cele mai comune este un noradrenalina. Cu toate acestea, Biblioteca Națională de Medicină Statele Unite a ales termenul „noradrenalinei“ ca mai preferată. Acesta a fost deschis Ulf von Euler în 1946. 2) Una dintre cele mai importante funcții este rolul său de neuroni simpatici noradrenalina neurotransmițători, prin care se poate mări ritmul cardiac. Ca un hormon de stres, noradrenalina afecteaza unele parti ale creierului, cum ar fi amigdala, care este responsabil pentru atenție și răspunsul. 3) Noradrenalina este de asemenea responsabil pentru mecanismul de „a lovit și a alerga“, împreună cu epinefrina crește în mod direct ritmul cardiac, glucoza stimulează producerea de rezerve de energie și îmbunătățește fluxul sanguin la nivelul mușchilor scheletici. Noradrenalina sintetizat din dopamină cu ajutorul dopaminei-β-hidroxilază, care este produs de granule secretoare medulla celule cromafine. Este eliberat stratul adrenal cerebral si intra in sange ca un hormon și un neurotransmițător în sistemul nervos central și simpatic, în care produc neuronii locus coeruleus noradrenergic in creier. Acțiunea se bazează pe legarea receptorilor adrenergici norepinefrinei.

aplicatii medicale

Noradrenalina este folosit ca vasopresor pentru tratamentul tensiunii arteriale. Acesta poate fi, de asemenea, administrat intravenos, după care acționează asupra receptorilor adrenergici α1 și α2 la îngustarea vaselor de sânge. Efectele sale sunt de obicei limitate la o creștere a activității de reglare a tensiunii arteriale a receptorilor alfa1 și ct2, precum și o creștere a rezistenței periferice totale. La doze mari, mai ales atunci când interacționează cu alte medicamente vasopresoare, aceasta poate duce la ischemie la nivelul membrelor, și chiar să moară lor off. Practic, noradrenalina este utilizat pentru tratarea pacienților cu afecțiuni astfel de vase dilatate ca septic și șocul neurogen, oferind în același timp mai puține efecte secundare adverse decât dopamina. 4)

efecte fiziologice

Norepinefrina incepe sa produca in situatii de stres. In creier, ea produce o parte din trunchiul cerebral cunoscut sub numele de pată albastră. Este principala sursă de noradrenalina în creier. neuronilor noradrenergici îndreptate simultan mai multe zone din ambele părți ale creierului - și anume, cortexul, sistemul limbic și măduvei spinării, formând un neurotransmisiei. Noradrenalina este, de asemenea, eliberat din neuronii postganglionari ai sistemului nervos simpatic și este responsabil pentru mecanismul de „lupta sau fuga“ în fiecare țesut. În acest proces, de asemenea, implicat și medulosuprarenalei, cu toate că el dă noradrenalina direct în fluxul sanguin.

sistemul noradrenalinei

neuronilor noradrenergici din creier formeaza un sistem de neurotransmitator care, atunci când sunt activate, funcționează pe zone vaste ale creierului. Impactul său se reflectă în creșterea activității și să inițieze un efect complementar asupra sistemului hipotalamo. neuronilor noradrenergici din locus coeruleus produs și tegmentum. Neurite coeruleus afectează receptorii adrenergici în aceste regiuni ale creierului:

boala Alzheimer

Noradrenalina din celulele locus coeruleus acționează ca un neurotransmițător și primește răspândirea locală ca „varikozitov“. Astfel, este o substanță anti-inflamator endogen jurul neuronilor, celule gliale și celule sanguine în noul cortexul cerebral și hipocamp. Boala Alzheimer ucide până la 70% din celulele responsabile pentru producerea norepinefrinei. Există dovezi că noradrenalina stimulează microglia de la soareci pentru a suprima A.beta, care răspund la producția de citokine și fagocitoza de Ap. Probabil, pierderea lor poate fi una dintre cauzele bolii. 14)

Noradrenalina este un catecolamină și un phenethylamine. izomer natural - L - (-) - (R) -norepinefrin. prefix normalizată indică faptul că noradrenalinei este un omolog mai mic de epinefrina. Ele se deosebesc doar prin faptul că gruparea metil legată la azotul epinefrina și norepinefrina, același grup este reprezentat de un atom de hidrogen. prefix normalizată derivat din cuvântul „normal“ este folosit pentru a indica compusul demetilat. 15)

Mecanismul de acțiune

Noradrenalina sintetizat din tirozina ca un precursor și este mutat de vezicule sinaptice. Acesta începe acțiunea după trecerea prin fanta sinaptică, unde efectul asupra receptorilor adrenergici, atunci încetează semnalul din cauza deteriorării sau norepinefrinei, sau pentru că asimilarea de către celulele vecine.

Noradrenalina sintetizat printr-o varietate de enzimatice modifică aminoacidul tirozină în medulosuprarenalei și neuronii postganglionari ai sistemului nervos simpatic. Apoi, conversia L-tirozina de dopamină din compoziție are loc în principal în citoplasmă, conversia dopaminei la noradrenalină prin dofamiin-β-hidroxilaza apare mai ales în vezicule pentru neurotransmițători.

de transport vezicular

Între decarboxilarea și ulterior β-oxidarea, norepinefrină rateaza vezicule sinaptice prin vezicular bistratul lipidic monoamin transportorului. Acest purtător are aceeași relație cu noradrenalina, epinefrina si izoprenalina. 16)

eliberare

Noradrenalina este produs de vezicule sinaptice. Rolul în eliberarea sa jucat in mai multe substante - unele inhiba unele stimulatoare. Potențialul de acțiune ajunge la membrana presinaptică care își schimbă polarizarea. Ionii de calciu, apoi intră și eliberarea noradrenalinei. Există, de asemenea, receptorii inhibitori ct2 adrenergici care inhibă eliberarea de norepinefrină prin modulare gomotropnoy.

legarea la receptor

Noradrenalina acționează asupra celulelor prin legarea și activarea receptorilor adrenergici ai membranei celulare. Se conectează, de asemenea, TAAR1 ca un agonist parțial. Celulele produc diferite tipuri de receptori, care determină efectele celulare; Astfel, noradrenalina are efecte diferite asupra diferitelor tipuri de celule.

terminare

Semnalele de terminare a se produce din cauza recaptării norepinefrinei sau degradare.

norepinefrinei extracelulară apare în citosol sau presinaptic (absorbția de tip 1) sau cu participarea celulelor neuronale (absorbția de tip 2) nu vecine. În plus, există, de asemenea, un mecanism de asimilare vezicular din citosol în vezicule sinaptice.

La mamifere, noradrenalina este degradată rapid la diferiți metaboliți. Cele mai importante sunt:

Normetanephrine (de enzima catecol-O-metiltransferază)

acid 3,4-digidroksimindalnaya (prin monoamin oxidare)

Acid Vanillylmandelic (acid 3-metoxi-4-hydroxymandelic)

Epinefrina (prin phenylethanolamine-N-metiltransferaza

Dintre acestea, acidul vanillylmandelic este principalul metabolit al catecolaminelor. Excretată în urină. Cel mai putin metabolit semnificativ (dar mai ales pentru sistemul nervos central) este un glicol 3-metoxi-4-gidroksifeniletilen, care este parțial legată cu derivați de sulfat și glucuronici și excretat în urină, de asemenea. 17)

surse nutritive

Sinteza Noradrenalinei depinde de disponibilitatea tirozina - amino acizi. care se gaseste in carne, nuci și ouă. Este, de asemenea, găsite în unele produse lactate, cum ar fi brânza. Cu toate acestea, la adult corpul uman este sintetizat din tirozină, fenilalanină - o vitale aminoacizi. Tirozina este un precursor al dopaminei, care, la rândul său, este un precursor al epinefrina si norepinefrina.

Referințe:

15) Matthiessen A, Foster GC (1868). «Cercetări în constituția chimică a narcotină și a produselor sale de descompunere». Journal of Chemical Society 358.

Sprijini proiectul nostru - să acorde o atenție sponsorilor noștri:

articole similare