Pulbere albă, higroscopică
grupa farmacoterapeutică
Antibacteriene de uz sistemic. antibiotice beta-lactamice - peniciline. peniciline cu spectru larg. Ampicilină.
Cod ATC: J01C A01
proprietăți farmacologice
Pentru administrare intramusculară sau intravenoasă circulă în concentrații mari în sânge. Concentrația maximă în sânge observată după 15 minute, când se administrează intravenos și după 0.5-1.0 oră - după intramusculară. Administrarea intramusculară de 0,5-1 g ampicilina cu un interval între perfuzii de 4-6 ore în sânge este menținută concentrație terapeutică.
Penetreaza țesuturile și fluidele corpului, se găsește în concentrații terapeutice în pleural, peritoneală și lichidul sinovial. Secreția biliară poate fi detectată în concentrații de 4-100 de ori mai mari decât în sânge. O porțiune relativ mică (10-30%) de proteinele plasmatice.
concentrație mater Când intactă de lichid cefalorahidian ampicilinei este de 5% din concentrația plasmatică. În cazul inflamației mater concentrației de ampicilină în lichidul cefalorahidian, poate ajunge la 50% din concentrația plasmatică. Aproape nici Biotransformare. Prestate în principal rinichii, parțial - în bilă, la femeile care alăptează, se excretă în lapte. În termen de 12 ore de urina excretată de 45-70% din doza administrată. În caz de încălcare a funcției excretorii renale crește nivelul de medicament în sânge și încetinește excreția acestuia. Dacă clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min nivelurile de antibiotic în sânge poate fi de 10 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală. Timpul de înjumătățire de 1-2 ore a crescut de la normal pana la 10-12 ore. Ampicilină după administrarea repetată nu nu se extinde, ceea ce face posibilă utilizarea în doze mari și pentru o lungă perioadă de timp.
Ampicilina are o acțiune larg spectru antimicrobian (germicidă). Activă împotriva microorganismelor gram-pozitive (Staphylococcus spp excepția tulpini producătoare de penicilinază;. Streptococcus spp, inclusiv S. pneumoniae ;. Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis Clostridium spp majoritate enterococilor ...) și gram negative (Escherichia coli Shigella spp Salmonella spp ... Neisseria meningitidis. mirabilis N. gonorrhoeae. Proteus. unele tulpini de microorganisme Klebsiella pneumoniae. Haemophilus influenzae).
Medicamentul distrus de penicilinază și, prin urmare, nu are nici un efect asupra tulpinilor penitsillinazoobrazuyuschie de bacterii. Medicamentul și inhibă peptidoglican polimerazei transpeptidazei previne formarea legăturilor peptidice, și dă etapele ulterioare ale sintezei peretelui celular divizarea microorganismelor. Emergente defecte ale membranei reduc rezistența osmotică a unei celule bacteriene care duce la distrugerea sa (liză).
indicaţii
- Severe sinuzita bacteriană acută
- infecție genitală a femeilor
-meningitei cauzate de listeria atunci când este utilizat în asociere cu aminoglicozide
Dozare și Administrarea
Înainte de a utiliza, a face o toleranță de testare a pielii.
Doza de ampicilină este individual și depinde de boala, vârsta pacientului, precum și eficacitatea terapiei funcției renale.
Administrarea intravenoasă sau intramusculară.
Adulți și adolescenți:
500 mg la fiecare 4 până la 6 ore (doza zilnică poate fi crescută până la 6 g, în cazul infecțiilor severe).
injecție intravenoasă sau perfuzie
Copiii de la 1 lună până la 12 ani:
25-50 mg / kg (maxim 1 g) la fiecare 6 ore (doza poate fi dublată în cazul unei infecții severe)
Nou-născut 21-28 zile:
30 mg / kg la fiecare 6 ore (doza poate fi dublată în cazul unei infecții severe)
Nou-născuți 7 - 21 zile:
30 mg / kg la fiecare 8 ore (doza poate fi dublată în cazul unei infecții severe)
Nou-nascutii la vârsta de 7 zile:
30 mg / kg la fiecare 12 ore (doza poate fi dublată în cazul unei infecții severe)
funcţia renală
La pacienții cu clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min corecția dozei nu este necesară.
În caz de insuficiență renală severă cu scăderea ratei de filtrare glomerulară 30 ml / min și reducerea dozei recomandate mai mici:
- la 2/3 din doza normală atunci când clearance-ul creatininei de 20 până la 30 ml / min;
- la 1/3 din doza normală, atunci când clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min.
De obicei, pacienții cu pacienții cu insuficiență renală severă nu trebuie să depășească o doză de 1 g de ampicilina timp de 8 ore.
Durata tratamentului depinde de severitatea și evoluția bolii. De obicei, ampicilina se utilizează de la 7 până la 10 zile. După dispariția semnelor clinice ale bolii Ampicilina trebuie utilizat timp de 2-3 zile.
În tratamentul infecțiilor cauzate de beta-hemolitic streptococ, pentru a obține rezultate pozitive recomandate ampicilina cel puțin 10 zile, în caz contrar, există riscul de dezvoltare în continuare a rinichiului reumatism sau uman (glomerulonefrita).
Posibil dezechilibru electrolitic.
Acest lucru se aplică atât în doză unică și întregul curs de tratament, precum și teste speciale pentru a determina echilibrul electrolitic.
Conținutul flaconului de 1000 mg de ampicilina dizolvate în 10 ml de apă pentru injecție.
Utilizați proaspăt preparată, limpede, fără precipitat de incluziuni și soluție mecanică. Acesta nu trebuie administrat concomitent cu alte medicamente ampicilină.
Ampicilina se administrează intramuscular, intravenos sau prin perfuzie intravenoasă.
Atunci când se administrează intravenos de droguri este introdus lent timp de 3 minute.
Ampicilina este compatibil cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%.
efecte secundare
- Reacții alergice incluzând erupții cutanate, prurit, congestie, urticarie, rinită, conjunctivită, febră, dureri articulare, eozinofilie, dermatită exfoliativă, purpură, eritem exudativ polimorf, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, șoc anafilactic
- greață, vomă, diaree, modificări ale gustului, dureri de stomac, stomatită, glosită, xerostomie, mucozită (de obicei oral), dysbiosis intestinală, gastrită, enterocolită, colită hemoragică
- hepatită, icter colestatic
- amețeli, cefalee, tremor, convulsii, neuropatie (cu doze mari la pacienții cu insuficiență renală)
- umflare, roșeață, mâncărime și durere la locul injectării, flebită locală și, în cazuri rare, cristalurie (cu administrarea intravenoasă prelungită de doze mari)
- o creștere moderată a activității transaminazelor „ficat“, lactat dehidrogenaza, fosfataza alcalină, creatinină, rezultate fals pozitive ale testului glyukozuricheskih reacție neenzimatică și Coombs
- hematopoieza reversibile daune (leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, agranulocitoză), pancitopenia, nefrită interstițială, suprainfecție, candidoză
- scădere reversibilă a protrombinei, o scădere a timpului de coagulare a sângelui
Contraindicații
- Hipersensibilitate la penicilina de droguri, cefalosporine, carbapeneme
- hepatică severă și funcția renală
interacţiuni medicamentoase
Ampicilina sporește efectul anticoagulantelor, seria antibiotice aminoglicozide, reduce efectul contraceptivelor orale. Cu aplicarea simultană a ampicilina cu preparate orale estrogensoderjath marcate reducerea eficacității lor datorită atenuării estrogenilor circulației hepatice.
Cu aplicarea simultană a ampicilină și Digoxin poate scădea absorbția digoxin.
Probenecid reduce secreția tubulară a ampicilinei, având ca rezultat un risc crescut de acțiunea toxică.
Probabilitatea de apariție a erupției cutanate crește allopurinol.
Dozele mari de ampicilină și reduce nivelul de atenolol în plasma sanguină, de aceea este recomandat să utilizeze aceste medicamente separat, luând mai întâi atenolol, și după el - Ampicilină.
Ampicilină scade clearance-ul și crește toxicitatea metotrexatului, crește absorbția digoxinei.
Atunci când interacționează cu macrolide ampicilina, paromomicina, tetracicline, cloramfenicol reduce efectul ambelor medicamente. Ampicilina poate reduce efectul de benzoat de sodiu.
In timp ce utilizarea blocantelor β-adrenergici crește probabilitatea reacțiilor anafilactice.
Ampicilină inacceptabil amestecate într-un singur recipient cu alte medicamente. farmaceutic Prepararea incompatibil cu tetraciclina, cloramfenicol (cloramfenicol), amfotericină, clindamicină, eritromicină, lincomicină, metronidazol, polimixina B, acetilcisteina, clorpromazină, hidralazina, dopamina, heparina, metoclopramid.
Măsuri de precauție
Înainte de începerea tratamentului este necesară pentru a exclude prezența la un pacient de hipersensibilitate la ampicilină și alte antibiotice β-lactamice.
În timpul tratamentului necesită o monitorizare sistematică a funcției renale, hepatice și imagine sângele periferic. In astmul bronsic, febra fânului și alte boli alergice preparat este utilizat simultan cu agenți de desensibilizare.
În tratamentul sau în săptămânile după terminarea tratamentului cu antibiotice este dezvoltarea probabilă a colitei pseudomembranoase.
În aplicarea ampicilina la pacienții cu bacteriemie (sepsis) este posibilă reacție bacteriolysis (reacția Jarisch-Herxheimer).
La doze mari la pacienții cu insuficiență renală pot avea efecte toxice asupra sistemului nervos central.
Pe termen lung sau utilizarea repetată poate duce la creșterea rapidă a rezistent la suprainfecție dezvoltarea microflorei cauzate de microorganisme rezistente.
Sarcina și alăptarea
Ampicilina efect teratogen nu a fost detectat. Cu toate acestea, utilizarea de ampicilină la sarcină este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru femeia depășește riscul potențial pentru făt.
Ampicilină se excretă în laptele matern în concentrații scăzute. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.
Mai ales influența medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau de utilaje potențial periculoase
In timpul tratamentului, unii pacienți pot dezvolta reacții adverse ale sistemului nervos central (a se vedea. Secțiunea „efecte secundare“), așa că trebuie să fie atenți atunci când conduceți și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și viteza reacțiilor psihomotorii.
supradoză
Simptome: efecte toxice asupra sistemului nervos central (amețeli, dureri de cap), efecte dispeptice (greață, vărsături, diaree), reacții alergice cum ar fi erupții cutanate.
Tratament: antidotul specific este disponibil. În caz de droguri simptome supradozajului trebuie să fie ridicat imediat și să efectueze un tratament simptomatic, dacă este necesar, acordând o atenție pentru a corecta a apei și a echilibrului electrolitic.
Formularul de eliberare și de ambalare
Pentru 1,0 grame de medicament într-un flacon de sticlă sigilate cu dopuri de cauciuc și capac de cauciuc ondulat din aluminiu.
Per etichetă autocolantă pastă flacon.
40 flacoane cu 5-10 instrucțiuni pentru aplicare medicale în stat și rusă sunt plasate într-un teanc de carton.
Paste peste caseta de etichete-post.
condițiile de depozitare
Stocat în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
durata de conservare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj!