Grandaxinum în practica clinică d

Grandaxinum este un grup reprezentativ de medicamente care aparțin clasei de tranchilizante benzodiazepina. Termenul „tranchilizant“ își are originea din cuvântul latin „Tranquillo“, ceea ce înseamnă calm. Tranchilizante definite ca „medicamente care inhibă sau capabile să reducă severitatea anxietății, anxietate, frica și tensiunea emoțională“ [6]. Cu toate acestea, gama activităților lor este mult mai largă, astfel încât tranchilizante sunt utilizate în aproape toate domeniile de medicina :. În tratamentul psiho-vegetative și tulburări somatice în practica chirurgicală pentru sedare și anestezie în ginecologie pentru tratamentul menopauzei si sindromului premenstrual, prin încălcarea adaptării în cazul stresului, etc. . tranchilizante sunt oameni sanatosi in situatii de stres, pacientii cu o varietate de tulburări emoționale, pacienții cu boli cronice somatice pentru ameliorarea anxietatea și calitatea vieții. In prezent, mai mult de 50 de medicamente - benzodiazepine - utilizate pe scară largă în practica medicală.

Numeroase studii experimentale au arătat că acțiunea farmacologică a benzodiazepinelor prin receptorii benzodiazepinici (BDR) [4,5]. benzodiazepinele receptori cu receptorii GABA-ergice și canalelor de clorură formează un complex receptor. GABA este un neurotransmițător inhibitor în comun. receptorilor benzodiazepinei benzodiazepină se leagă cu afinitate crescută pentru receptorii GABA, GABA eliberat, ceea ce conduce la o creștere a deschiderii canalelor de clorură și frecvențelor. în consecință, o creștere a curentului de clor în neuron, având ca rezultat hiperpolarizarea neuronii presinaptici și postsinaptică și dezvoltă procesul de frânare, adică. e. inhibarea activității neuronale.

Deoarece toate tranchilizante în etapa finală este utilizat ca principalul mediator ingredient activ frână nespecifice - GABA, aceasta conduce la un spectru larg de efecte inhibitoare - ca asupra sferei emoționale (scad anxietatea, teama si stres), iar celălalt motor, sistemele senzoriale și vegetative ale organismului ( relaxarea musculară, ameliorarea crampe și spasme, și efecte analgezice vegetostabiliziruyuschy).

Prepararea Grandaxinum (tofizopam) face parte, de asemenea, din grupul de tranchilizante benzodiazepina. El a apărut pentru prima dată la mijlocul anilor șaptezeci ca un nou medicament unguresc original Compania „EGIS“ [10,24], au fost sintetizate ulterior chiar 2 medicamente din același grup - girisopam, nerisopam, dar acestea nu au fost utilizate în practica clinică [14].

Caracteristica principală a acestui grup de medicamente este locul aranjament al unui grup de azot. În cazul benzodiazepinelor tradiționale ale unui grup de azot este în poziția 1-4, atunci medicamentele descrise mai sus se află în poziția 2-3, și, prin urmare, ele sunt de obicei denumite 2-3 benzodiazepine.

Aceste medicamente au caracteristici unice și specifice. In experimentele pe animale a stabilit că Tofisopam nu se leagă la benzodiazepină SNC 1-4 cu audio, audio cu receptorii GBMK dar potențează legarea benzodiazepinelor cu alte MDD [19,20].

Se arată că tofizopama site-uri de legare sunt localizate exclusiv în ganglionii bazali. Este de așteptat ca 2-3 benzodiazepine asociate în principal cu proiecțiile neuronilor din striatum [14]. Tofisopam a amestecat, de asemenea, caracteristici ale ambelor agoniști și antagoniști ai dopaminei [12,18].

În prezent, există următoarele efecte clinice ale benzodiazepinelor:

1. Anxiolitic sau antianxietate;
2. Sedare (sedativ);
3. Hipnotic (hipnotic);
4. Anxiolitic (protivostrahovy);
5. relaxant muscular;
6. Vegetostabiliziruyuschy;
7. Anticonvulsivante (anticonvulsivant);
8. Antiparoksizmalny.

Dintre tranchilizante posibile pentru a izola un grup de preparate cu efecte mai puțin specifice și o activitate mai orientată (selectiv).

De multe ori, mai ales în practica ambulatorie este necesară pentru a ameliora anxietatea și de anxietate, fără a provoca sedare semnificativă. În aceste cazuri, utilizați tranchilizante zi - medicamente care nu cauzeaza somnolenta in timpul zilei. Grandaxinum este nici o acțiune anxiolitic sedativ-hipnotice nu încalcă executarea psihomotorii și a activității intelectuale, dar are un efect de stimulare ușoară [11].

Mușchi efect relaxant al majorității tranchilizante este indisolubil legată de efectul lor anti-deranja, dar de multe ori provoacă o senzație nedorită de relaxare, letargie, ceea ce poate provoca dificultăți considerabile în pacient de operare de tratament ambulatoriu. În aceste cazuri, un preparat topic cu efecte anxiolitice, dar fără efect miorelaksiruyuschego. Grandaxinum produce un efect miorelaksiruyuschego și, prin urmare, poate fi bine utilizat la pacienții care continuă să-și îndeplini sarcinile profesionale.

efect Vegetativnostabiliziruyuschim au, de asemenea, toate tranchilizante. Crede că tofizopama (Grandaxinum) și-a exprimat cel mai mare grad. Se arată că Tofisopam deosebit de eficace împotriva tulburărilor vegetative care însoțesc anxietatea.

Spre deosebire de benzodiazepine convenționale (1,4-benzodiazepine), Tofisopam nu are efecte anticonvulsivante și protivotremornym.

tranchilizante, în special numărul Aplicarea benzo-diazepină, medicii de multe ori se confruntă cu reacții adverse tipice acestui grup de medicamente. K. Acestea includ:

1. Gipersedatsiya sau „toxicitate de comportament“;
2. Dependență și de dependență;
3. anulări și se întoarce fenomene.

Gipersedatsiya sau „toxicitate de comportament“ - efecte secundare tipice ale tranchilizante. Ele apar somnolenta in timpul zilei, relaxarea musculara, letargie, amețeli non-sistemică, retard psihomotor, viteza de reacție redusă și concentrare. Toate cablurile de mai sus la o scădere a activității, dificultăți în gestionarea transportului și dificultăți în îndeplinirea îndatoririlor profesionale. La vârstnici (în special cu insuficiență vasculară cerebrală) se poate manifesta mișcări necoordonare, ataxie, dezorientare și chiar confuzie.

Dependență și dependență. Una dintre cele mai dificile probleme în utilizarea anxioliticelor este dependența fizică și psihologică, până la formarea de abuz de substante. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt dependente în mod semnificativ de doză, întreruperea recepției strategiei de durată. Riscul de dependență este crescut la pacienții care sunt predispuse la abuzul de alcool, spontan hipertensivi doze, pe termen lung și recepție continuă [6].

Fenomenele de anulare și de readucere a avea o scădere bruscă a concentrației sanguine a medicamentului prin scăderea dozei sau o anulare ascuțită. Clinic, sindromul manifestă creștere de anxietate, iritabilitate, insomnie, slăbiciune, dureri de cap, spasme musculare și dureri, tremurături, transpirații, amețeli, greață, pierderea poftei de mâncare, hipersensibilitate la stimuli senzoriali, percepție alterată, depersonalizare, derealizare, și, uneori, confuzie [ 4,8].

Modul cel mai adecvat pentru a preveni astfel de fenomene sunt considerate a fi o scădere treptată a dozelor la terminarea tratamentului.

Tofisopam diferă de cele mai multe medicamente benzodiazepinice avantajoase împotriva acestor proprietăți negative. Tofisopam nu produce sedare în doze normale și nu induce somnul, chiar și în doze sub-toxice [15,17). La doze terapeutice, nu a potențat efectele barbituricelor și etanol [18,23]. Tofisopam are o toxicitate foarte scăzută și puține efecte secundare. Numirea tofizopama nu conduce la dependență fizică sau psihică. [24] În urma Redistribuirea medicamentului se observă dezvoltarea toleranței la ea. Când se utilizează tofizopama care nu sunt menționate de retragere.

aplicarea clinică a tranchilizante

Un spectru larg de efecte farmacologice cauzate tranchilizante utilizarea lor în practica clinică.

Tranchilizant sau anxiolitic proprietăți ale medicamentelor în acest grup, în special, au fost aplicate în tratamentul tulburărilor de anxietate ca a doua natură permanentă sau paroxistică. tulburări de anxietate permanente în practica somatice apar, de obicei, ca un sindrom psiho-vegetativ. În acest context, ameliorarea rapidă a anxietății și suportul său vegetativ poate îmbunătăți calitatea vieții și de a reveni la optimismul pacientului cu privire la prognosticul bolii.

Trebuie remarcat utilizarea pe scară largă a tranchilizante în anxietate paroxistică ( „atacuri de panica“) (PA), adică "crize vegetative" sau tulburări de panică (OL) [2, 13, 22]. Utilizarea tranchilizante cu tulburări de panică expedient ca: a) mijloace auxiliare pentru accelerarea efectului clinic, deoarece efectul propriei ANTIPANIC de antidepresive este întârziată caracter; b) corectarea anxietate și tulburări de panică, declanșate de câștigul pe care la începutul recepției AD; c) în cazul în care doza de un antidepresiv este insuficient, iar creșterea acesteia este limitată de efectele secundare.

Aplicarea Grandaxinum în aceste situații se justifică din punct de vedere al anxiolitic sale și vegetostabiliziruyuschego efecte. Lipsa de sedare, efecte miorelaksiruyuschego permit un tratament intr-un cadru ambulatoriu, fără a rupe rutina obișnuită a vieții pentru pacient (fără a întrerupe activitățile profesionale, de conducere și așa mai departe. D.). Este posibil ca un anumit efect dopaminergic Grandaxinum produce efectul său de activare și contribuie la anumite corecție comportamentală. Nu întâmplător 2-3 medicamente benzodiazepinice sunt uneori denumite antipsihotice atipice [14]. În cazul tulburărilor de panică Grandaxinum aceste proprietăți pot fi utile pentru ameliorarea tulburărilor secundare, în special, agorafobie, isterice și hipocondriace sindroame.

Deteriorarea stării psihice și fizice a femeii descrise înainte de menstruație în zilele lui Hipocrate. Această condiție în practica medicală este denumit sindromul premenstrual ca (PMS), „sindromul premenstrual tensiune“ sau „tulburare disforică premenstruală“. Forma severa a acestui sindrom apare la 8% - 25% din femeile de vârstă reproductivă.

Conform DSM-IV pentru a izola ICP utilizează următoarele criterii clinice:

Patogeneza PMS nu este încă complet clar. Note predispoziție genetică. care crește sub influența diferiților factori. Important pentru PMS joaca factori de neurotransmițători, precum și modificări în alte modulatori de comportament și starea de spirit :. Prostaglandinele, enkephalins și alt rol de lider la fluctuațiile hormonale ale ciclului menstrual. Astăzi, acesta este dovedit legătură strânsă între hormonii sexuali și activitatea creierului. Este cunoscut faptul ca hormonii sexuali pot afecta neuronii SNC care acționează asupra excitabilității neuronale și caracteristicile sinaptice; Datorită acestor efecte, ele afectează excitabilitate, starea de spirit și somn. S-a arătat că activitatea neurotransmisiei precum adrenergic, dopaminergic, GABAergic, colinergic si serotonina sunt reglementate de hormoni sexuali. Sa constatat că activarea estrogen este asociat cu sensibilitatea crescută a receptorilor pentru neurotransmitatori in neuroni sensibili la estrogen, ceea ce duce la un efect antidepresiv. În perioada premenstruală, adică perioadă de scădere a nivelurilor de estrogen, cel mai frecvent raportate de tulburări emoționale și afective. Pentru tratamentul sindromului premenstrual, folosind mai multe tactici terapeutice:

1. În variante de realizare mai blânde sindrom folosesc psihoterapie tratamente (autogenă antrenament, meditatie, relaxare) fiziogennye (fototerapia, privarea de somn, masaj, balneoterapie), terapie simptomatică (analgezice, diuretice, tranchilizante).
2. În cazurile severe de curgere:
   a) medicamente hormonale podavlyayushie ovulației: agoniști, factor de eliberare a gonadotropinei (GRF) sau danazol, doze mari de estrogen;
   b) antidepresive (AD), care acționează asupra metabolismului serotoninei din creier: blocanți selectivi și stimulatori ai recaptarii serotoninei (SSRI) și (SSOZS).

Eficacitatea tratamentului cu agenți hormonali, în particular agoniști ai GnRH, este destul de mare, dar în care reducerea produsă prin funcției gonadelor sine poate duce la complicații medicale - cu osteoporoză și tulburări ale sistemului cardiovascular. In plus, terapia cu hormoni cauzează adesea femei rezistență psihologică, și ei preferă să sufere de simptome recurente ale sindromului premenstrual. luați hormoni.

Având în vedere toate acestea, în ultimii ani în tratamentul sindromului premenstrual, folosind medicamente care reduc tulburările emoționale-afective și motivaționale și influențează apariția secundar vegetativ și metabolice-endocrine și tulburări metabolice.

După tratament la femei îmbunătățit în mod semnificativ de somn, scaderea anxietate si depresie personale. îmbunătățirea calității vieții. De asemenea, trebuie remarcat faptul că Granlaksin au dovedit eficiente în ceea ce privește simptomele specifice mediate hormonal de PMS, cum ar fi umflarea, balonare si sensibilitate de san si dureri abdominale, care confirmă încă o dată relația strânsă dintre structurile creierului, și hormoni sexuali.

Artemenko AR și colab. [1] au studiat eficacitatea Grandaxinum 30 pacienți cu tulburări psiho-vegetative, a servit ca un grup de control de 20 de subiecți sănătoși. Cele mai frecvente simptome clinice ale pacienților studiați au fost manifestări astenic (100%). tulburări emoționale (98%), tulburări de somn (93%), dureri de cap (93%), labilitate tensiunii arteriale (90%), erupții cutanate (86%), acrocianoza (83%), sindroame miofastsialiye la diferite niveluri (80%) , cardialgia (73%), tulburări Hiperventilatia (62%). Studiul a fost realizat folosind metode clinice, psihologice și electrofiziologice moderne. Ca rezultat, 4 săptămâni au primit Grandaxinum 100 mg (50 mg dimineața și după-amiază 50 mg) la pacienți a evidențiat o stare schimbări pozitive distincte. De exemplu, 50% observat un efect foarte bun, 43 - bun, și 7% din tratamentul a fost ineficient.

După 4 săptămâni de tratament la pacienții cu oboseală, scăderea a scăzut semnificativ severitatea tulburărilor afective, tulburări de somn și apetitului; reduce apariția fenomenului și transpirație Raynaud, neinfectioasa febra regresat complet, a scăzut dureri de cap, simptome hiperventilatie, fluctuații ale tensiunii arteriale, angina falsă și funcției gastro-intestinale afectata. Tratamentul aplicat Grandaxinum scorului total chestionar vegetativ a scăzut semnificativ de la 64,7 puncte la 39,5 puncte.

Ca urmare, tratamentul rata de tensiune emoțională, îmbunătățirea calității vieții și o rată scăzută de evaluare subiectivă a problemelor de sănătate (SAV) a scăzut în mod semnificativ.

Efectuate studii fiziologice (variabilitatea ritmului cardiac și kardiotesty) au arătat că, după un tratament îmbunătățit activitatea unității reglementare parasimpatic în repaus și reactivitate a crescut simpatic. Astfel, împreună cu ameliorarea clinică Efectele Grandaxinum includ modificări psihofiziologice, aducând pacienților la modelul de performanță al subiecților sănătoși. Detecție efect suficient de stabilă a medicamentului: follow-up studiu a demonstrat imbunatatiri in stabilitate timp de 2 luni.