acid barbituric. Istoric, fabricarea și proprietăți.
Deși de data aceasta a fost creată teoria structurală, Bayer nu face presupuneri cu privire la structura substanțelor pe care le studiate, limitând formule moleculare. Dovada structurii acidului barbituric aparține altor oameni de știință. In 1879, Louis Eduard Grimo acid barbituric sintetizat din uree și acid malonic sub acțiunea triclorurii de fosfor, iar apoi a fost rafinat prin înlocuirea sintezei acidului malonic, esterul său și a fost luat un agent de condensare etoxid de sodiu:
In 1903, Emile Joseph Fisher și Herman Frayger Mering aplicat această metodă pentru sinteza unui număr de derivați ai acidului barbituric, numit barbiturice 1. Compușii trioxopyrimidine -5,5-disubstituiți. Barbiturice, cum ar fi fenobarbitalul, și barbital, sa dovedit hipnotice valoroase și au fost utilizate sub numele de „veronal“ și „luminale“. Astfel, acidul barbituric sedativ în sine nu este. Numele de „veronal“ asociat cu numele orașului italian Verona, unde Lorentz tata a dat Julieta o băutură somnoros. În timp ce lucra la obtinerea de barbiturice Mering a făcut doar o excursie în Italia. Veronal primul barbiturice, au început să folosească în practica medicală din 1903, iar lumenului - din 1912. Se presupune că activează acțiunea barbituricelor în acidul corp aminobutiric, naturale neurotransmitator 2 transmitere inhibarea impulsurilor nervoase în sistemul nervos central.
Ulterior, acesta a fost obținut printr-o multitudine de derivați ai acidului barbituric, printre ei nu numai hipnotice, anticonvulsivante dar (Benzonalum) și anestezic (hexenal și tiopental de sodiu) preparate.
Deoarece barbiturice inhibă activitatea sistemului nervos central, iar acțiunea lor este însoțită de suprimarea tuturor tipurilor de akivnosti umane normale, Dahane incetineste in timpul somnului, și poate și se oprește. Prin urmare, utilizarea necontrolată a acestor medicamente este periculos. Dezavantajul major al barbiturice au dovedit capacitatea lor de a provoca dependență, dependența de droguri mai puternice decât opiacee. Abstinenta ( „rupere“) poate provoca un atac de apoplexie. La mijlocul secolului XX a fost barbituricele dependența Bench fenomen foarte răspândit, în 1970, multe țări au introdus măsuri pentru a controla utilizarea acestor medicamente.
Prin proprietăți acide de acid barbituric mai puternic decât acidul acetic, dar în formula de mai sus nu a arătat grupări funcționale care au proprietăți acide exprimate. Care-i problema? Și că acidul barbituric este posibil pentru două tipuri de tautomerie 3 - lactimă-lactamic și ceto-enol și formele tautomerice fiecare are cel puțin o grupare hidroxil. Mai jos sunt doar patru posibile forme tautomere ale acidului barbituric. O formă este doar lacto-lactamice Tautomeria cealaltă - ceto-enol, iar a treia prezintă ambele tipuri de tautomerie. Pentru acidul barbituric posibila numai tautomerie lactimă-lactam, deoarece atomul de hidrogen la ciclul de 5-lea al atomului implicat în transformarea tautomeric-ceto enol, ei nu. Prezența proprietăți acide permite aplicarea acidului barbituric sub forma sărurilor lor de sodiu.
Barbiturice 1 medicamente -în derivați ai acidului barbituric care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central
Neurotransmițătorii 2 - substanțe chimice biologic active, prin care transmiterea impulsului electric de celule neuronale prin spațiu sinaptice dintre neuroni
Tautomerie 3 - fenomen izomerie reversibil în care doi sau mai mulți izomeri transformați cu ușurință unul în celălalt.