efecte farmacologice
SCS pentru inhalare și aplicare intranazală. Ea are o acțiune puternic anti-inflamatorii și anti-edem și anti-alergice. Efectul anti-inflamator este realizat în interacțiunea cu glucocorticoizi propionat receptorii fluticazona. Inhibă proliferarea celulelor mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile. Acesta reduce producția de mediatori inflamatori și alte substanțe biologic active (histamina, prostaglandine, leucotriene, citokine) în timpul reacțiilor alergice de fază timpurie și târzie.
Are un efect rapid anti-inflamator pe mucoasa nazală, efectul antialergic este deja evident după 2-4 ore de la prima aplicare. Reduce strănut, mâncărimi ale nasului, simptome de rinită, congestie nazală, disconfort la nivelul sinusurilor și senzație de presiune în jurul nasului și ochilor. În plus, facilitează simptomele oculare asociate cu rinita alergică.
Restabilește răspunsul pacientului la efectul bronhodilatator prin reducerea frecvenței de utilizare a acestora.
Atunci când este utilizat în dozele recomandate în forme adecvate de dozare, indicații nu au nici o activitate sistemică pronunțată și, practic, nu inhibă sistemul hipotalamo-hipofizo-suprarenalian.
Farmacocinetica
După administrarea intranazală de propionat de fluticazonă (200 ug / zi) concentrațiile plasmatice de Cmax la majoritatea pacienților următoarele nivel (definiții<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости активного вещества в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (при проглатывании) крайне низка. После ингаляции системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может быть проглочена.
După înghițirea efect sistemic minimal datorită metabolizării extensive a „prima trecere“ prin ficat. Există o relație directă între mărimea dozei de inhalare sistemică acțiune și fluticazonă propionat.
Legarea de proteinele plasmatice - 91%. Vd este mai mare de 300 de litri.
propionat de fluticazonă este rapid din plasmă, în principal ca rezultat al metabolismului la nivelul ficatului în metaboliți inactivi prin acțiunea CYP3A4 izoenzimei carboxi.
T1 / 2 de aproximativ 8 ore Clearance-ul plasmatic. - 1150 ml / min. Excretați în principal în bilă ca substanță nemodificată sub formă de metaboliți. Clearance-ul renal al fluticasone propionat nemodificat este neglijabilă (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Prevenirea si tratamentul rinitei alergice sezoniere (inclusiv febra fânului). Prevenirea și tratamentul rinitei alergice perene.
Tratamentul regulat al astmului.
Terapia de întreținere pentru BPOC la adulți, incluzând bronșita obstructivă cronică și emfizem.
regim de dozare
Individual, în funcție de indicații și forma de dozare.
efect secundar
Sistemul respirator: este posibil - epistaxis, uscăciunea și iritarea membranei mucoase nazofarigelui și orofaringele, răgușeală, răgușeală, pneumonie (la pacienții cu BPOC); rar - dificultăți de respirație; rar - bronhospasm (inclusiv REM); foarte rar - perforarea septului nazal (aplicarea după o intervenție chirurgicală în cavitatea nazală).
Din simțurile: este posibil - un sentiment de gust si miros; foarte rar - glaucom, presiunii intraoculare crescute, cataracta.
Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; rare - anxietate, tulburări ale somnului; tremor; rar - schimbarea comportamentului, inclusiv hiperactivitate si iritabilitate (mai ales la copii).
Reacții alergice: reacții anafilactice, bronhospasm; foarte rar - angioedem, reacții cutanate.
Diverse: este posibil - dureri de cap, candidoza cavității bucale și faringelui, crampe musculare, artralgii; rar - hiperglicemie; rar - sindromul Cushing, caracteristici Cushingoid, supresie corticosuprarenală, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase.
Contraindicații
Copiii sub 4 ani; Hipersensibilitate la propionat de fluticazonă.
Aplicarea sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este utilizat numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește orice risc posibil pentru făt sau copil.
Măsuri de precauție
Conceput pentru tratamentul pe termen lung, dar nu și pentru ameliorarea de atacuri de astm.
La transferul pacienților de la corticosteroizi sistemici pentru tratamentul fluticasone propionat trebuie să fie atent din cauza riscului de insuficiență suprarenală.
Apariția efectelor sistemice, în special în cazul utilizării prelungite la doze mari. Suprimarea funcțiilor renale poate atinge un nivel clinic semnificativ ca urmare a tratamentului cu doze mai mari de corticosteroizi decât cele recomandate. Este necesar să se ia în considerare orice disfuncție reziduală a cortexului suprarenal în timpul situațiilor stresante (inclusiv infecții respiratorii, intervenții chirurgicale, traumatisme) și decide cu privire la necesitatea unei GCS de destinație suplimentare.
Corticosteroide nazal sau inhalație aplicare capabile să producă efecte sistemice, în special în cazul utilizării prelungite la doze mari.
Utilizarea la Pediatrie
Există rapoarte care unele Valium pentru utilizarea intranazal în doze mari poate provoca întârzierea creșterii la copii. Se recomandă să se monitorizeze în mod regulat creșterea copiilor, utilizarea pe termen lung a corticosteroizilor astfel de forme de dozaj. In caz de întârziere a creșterii, tratamentul trebuie ajustată în doză descendentă GCS pentru administrare intranazală conform cu minimum posibil, dar controlează eficient simptomele. În plus, o examinare a pediatrului pacientului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Având în vedere efectele secundare, atenție atunci când conduceți un vehicul cu sau utilaje potențial periculoase.
interacțiuni medicamentoase
Inhalarea sau intranazal aplicarea propionat de fluticazonă, de regulă, concentrația plasmatică este redusă datorită metabolizării extensive a „prima trecere“ prin ficat și clearance-ul sistemic ridicată sub influența izoenzimei CYP3A4 în intestin și ficat. Datorită acestui fapt, o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic, cu propionat de fluticazonă sunt puțin probabile.
interacțiuni medicamentoase studiului au aratat ca ritonavir (un inhibitor puternic al CYP3A4 izozime) poate crește semnificativ concentrația de fluticazona propionat în plasma sanguină, prin aceasta reducerea substanțială a concentrației de cortizol seric. Există rapoarte de interacțiuni medicamentoase semnificative clinic la pacienții cărora li se administrează concomitent propionat de fluticazonă și ritonavir. Această interacțiune provoacă efecte secundare, cum ar fi sindromul Cushing și supresia corticosuprarenalei. Având în vedere cele de mai sus, ar trebui să evite utilizarea simultană a fluticasone propionat și ritonavir, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul efectelor secundare sistemice ale corticosteroizilor.
Alți inhibitori ai CYP3A4 izoenzimei cauza neglijabilă (eritromicină) și minor (ketoconazol), crește conținutul de fluticazona propionat în plasmă, în care aproape nici o scădere a concentrației de cortizol seric. In ciuda acestui fapt, este recomandabil să fie atenți în timp ce aplicarea fluticasone propionat și inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu ketoconazol), deoarece o astfel de combinație poate crește potențial efectele sistemice ale propionat de fluticazonă.