Agenți cardiace - medicamente care cresc contractilitatea miocardică, indiferent de schimbările în pre- și postsarcina asupra inimii.
Proprietatea comună a K .. este un efect inotrop pozitiv asupra inimii, și anume, capacitatea de a crește puterea contractiilor inimii, ducând la o creștere a volumului de accident vascular cerebral și a debitului cardiac. Volumul de la sfârșitul diastolei, presiunea de umplere ventriculare, pulmonare și a presiunii venoase sistemice sub influența K .. poate refuza.
Grupa K cu. glicozide cardiace și include o serie de medicamente (dobutamină, dopamină, amrinonă) structura neglikozidnye. La rândul său, între K .. Structura neglikozidnye medicamente care afecteaza infarctul receptorilor catecolaminergică (dobutamină, dopamină) izolate, iar preparatele nu sunt active pe acești receptori (amrinona).
Dobutamină și dopamină cum ar fi mijloacele adrenomimeticheskim cresc activitatea adenilat ciclazei, conducând la niveluri crescute de cAMP și cardiomiocite și o creștere consecutivă a ionilor de calciu intracelular, care afectează efectul de frânare al complexului troponina pe interacțiunea dintre actină și miozină, crescând astfel contractilității miocardice.
Dobutamina crește puterea contracțiilor inimii prin stimularea b 1 adrenoceptor infarct. Capacitatea de a iniția o dobutamină 1 adrenoceptori vaselor combinate cu stimularea b 2 adrenoceptorului, ceea ce duce în final la o ușoară vasodilatație. La doze terapeutice, dobutamină, practic nu se schimbă creșterile frecvenței cardiace ale tensiunii arteriale, fluxul coronarian și perfuzia renală, scade presiunea de umplere a ventriculelor, pulmonare și a rezistenței vasculare sistemice, scade pre și afterload asupra inimii. Medicamentul acționează scurt. îndepărtarea completă a dobutaminei din sânge are loc în 10-12 minute după o singură administrare. În organism, acesta este inactivat prin catecol-O-metil-transferază pentru a forma metaboliți care nu posedă activitate farmacologică. Dobutamina este utilizat în decompensare cardiacă asociată cu boli cardiace organice, sau cu o intervenție chirurgicală pe ea. Cu aceste obiective de preparare se administrează intravenos în decurs de 2-96 ore. Dobutamina este contraindicat în stenoza subaortică hipertrofică idiopatică. În cererea sa pot prezenta tahicardie, creșterea aritmii ventriculare ectopice, creșterea tensiunii arteriale, greață, dureri de cap, dureri în inimă. Intensitatea acestor efecte este redusă odată cu scăderea vitezei de administrare a medicamentului. Utilizarea prelungită a dobutamina este însoțită de dezvoltarea obișnuinței, care este necesară pentru a depăși creșterea dozei.
Dopamina, care este un precursor al norepinefrinei în organism, crește foarte mult puterea și, într-o măsură mai mică, ritmul cardiac prin stimularea b 1 adrenoceptori, creșteri ale tensiunii arteriale sistolice, datorită stimulării 1 adrenoceptori. Efectul asupra adrenoceptori dopaminei este asociată cu capacitatea sa de a elibera noradrenalinei din fibrele simpatice terminale. Dopamina crește cererea de oxigen miocardic. Cu toate acestea, creșterea observată a fluxului sanguin coronarian, oferind livrare crescut de oxigen la miocard. Stimularea receptorilor dopaminei periferici ai dopaminei are ca rezultat o creștere a fluxului sanguin și filtrarea glomerulară în rinichi, intestine vasodilatația mezenter. Durata acțiunii medicamentului atunci când este administrat intravenos 5-10 minute. Dopamina cum ar fi dobutamină inactivat de catecol-O-metil-transferază pentru a forma metaboliții activi. Dopamina este utilizat în șocul cardiogenic și septic, precum și a tulburărilor hemodinamice apărute după îndepărtarea feocromocitom și vasodilatatoare supradozelor. Medicamentul se administrează intravenos. În funcție de situația clinică specială, durata de administrare poate fi de la câteva ore până la 1-4 zile. Dopamina este contraindicat în tireotoxicoză feocromocitom, sub formă unghi îngust de glaucom, adenom de prostata. La doze mai mari de 400 mg pe zi, dopamina poate provoca tahicardie, aritmie cardiacă, vasoconstricție renală.
Kardiotonichsskim pronunțată acțiune datorită stimulării inimii b 1 adrenoceptori posedă niște mijloace adrenomimetic (adrenalină, noradrenalină, izadrin). Cu toate acestea, după cum cu Karl. acestea sunt folosite rar, t. Pentru a. Acestea cresc în mod semnificativ cererea de oxigen miocardic, afecteaza tensiunea arteriala, au un efect stimulator pronunțat asupra ritmului cardiac, cauzând aritmie.
Amrinona crește puterea contracțiilor cardiace prin creșterea calciului intracelular în cardiomiocite cauzată de creșterea nivelului de cAMP, care se observă în blocada fosfodiesterazei-III. In plus, aceasta crește fluxul de ioni de calciu în miocitele cardiace prin canalele de calciu. Amrinona dilată vasele de sânge, ca le-a provocat pentru a crește conținutul de cAMP în fibrele musculare netede este însoțită de o scădere a concentrației de ioni de calciu, datorită fosforilarea Ca 2+ -dependente ATPase reticulului sarcoplasmic, rezultând astfel o creștere de ioni de calciu de captare. Amrinona reduce pre- și postsarcina asupra inimii, reduce sau modifică cererea de oxigen miocardic, dar poate redistribui fluxul sanguin către zonele neishemizirovannyh miocardului și de scădere a tensiunii arteriale. Amrinonă ingerare rapid absorbit din tractul gastrointestinal și acumulat în concentrația maximă de sânge după 1 oră după aplicare. Durata de acțiune a medicamentului după o singură administrare orală este de aproximativ 1 oră. Când se administrează intravenos, amrinonă timp de înjumătățire este de aproximativ 3 ore. Proteinele plasmatice se leaga de sange amrinona la 10-49%. Amrinona utilizate în stadiul insuficienței circulatorii cronice III. Utilizarea amrinona necesită prudență în stare de șoc asociat cu infarct miocardic, complicată cu insuficiență cardiacă severă. Amrinona poate provoca hipotensiune arterială și aritmie cardiacă, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale și dureri de cap, amețeli. Mai mult, utilizarea amrinona însoțită de trombocitopenie și enzimelor hepatice.
K. promițătoare. Este aproape de amrinona milrinona medicament farmacologic, care spre deosebire de amrinonă nu provoacă trombocitopenie și nu alterează activitatea enzimelor hepatice.
Mai mult amrinona și milrinonă printre medicamentele care au acțiune cardiotonic datorită mecanismelor care nu sunt legate de stimularea receptorilor catecolaminergică sunt derivați de metilxantină (aminofilina, cafeina, etc.). Cu toate acestea, utilizarea acestor medicamente ca K. p. limitată datorită faptului că efectul lor pozitiv inotrop este însoțită de o creștere a frecvenței cardiace, creșterea consumului de oxigen miocardic, modificări ale tensiunii arteriale, efecte asupra stimulării ts.ns Mai mult decât atât, creșterea fluxului sanguin coronarian, metilxantine contribuie la redistribuirea acestuia în zona neishemizirovannye infarct.
Cheie K. cu. structuri neglikozidnye, doza lor, calea de aplicare, forma condițiilor de eliberare și de depozitare sunt prezentate mai jos.
Amrinona (Amrinon; sinonim inokor) administrat oral în forma tablete de 0,1 g de 2-3 ori pe zi sau injectarea intravenoasă de 1 la doze variind de la 0,5 mg / kg până la 10 mg / kg. Dozele zilnice mai mari de: 0,6 g interior intravenos 10 mg / kg. Produs: tablete de 0,1 g; fiole conținând 0,05 g. Depozitare: NC. B.
Dobutamina (Dobutaminum; sinonim: Korotrop, inotreks) administrată intravenos la adulți și copii, la o rată de 2,5-10 mg / kg în 1 min. Rata și durata de administrare și controlată în funcție de efectul. Rata de administrare nu trebuie să depășească 15 mg / kg în 1 min. sub formă de produs: flacoane conținând 0,25 g de medicament. Depozitare: NC. B.
Dopamina (Dofaminum ;. Sinonim dopamină etc.) folosind intravenos. Rata inițială de administrare la adulți și copii de 1-5 mg / kg în 1 min. Dacă rata de administrare dorită pentru adulți crește la 10-25 mg / kg în 1 min. copii - până la 7 mg / kg în 1 min. Cea mai mare doză de 1 g pe zi. sub formă de produs: fiole de 5 ml de 0,5% și 4% soluție (25 sau 200 ml de medicament în flacon). Depozitare: NC. B.
Bibliografie. Mazur NA Bazele de farmacologie clinică și farmacoterapie în cardiologie, p. 197, M. 1988; viscol VI Director cardiolog în farmacologie clinică, M. 1987.