Astemizol - blocant al receptorilor H1-histamină. Medicamentul utilizat în tratamentul bolilor alergice cutanate, rinită, conjunctivită și astm bronșic.
Bolile alergice sunt foarte diverse. Mai mult, un număr de boli cauzate de factori externi, precum și un număr de - supra-reactie la stimulii interni. Precedați excesul de reacție, facilitând astfel starea pacientului, în mai multe moduri.
Astemizol - un medicament care inhiba activitatea receptorilor histaminici.
Caracteristici ale medicamentului
Pentru alergii includ răspunsurile imune - hipersensibilitate la care anticorpii pentru sinteza unui tip special de proteine. Creșterea numărului de anticorpi conduce la activitatea excesivă a celulelor - mai ales catarg și bazofile, care determină apariția reacțiilor alergice - de la rece la angioedem.
În scopul de a suprima sensibilitatea excesivă, utilizați medicamente speciale capabile de a bloca receptorilor H1-histamină. Cu insensibilitatea lor scade inflamația și reacția alergică este în scădere.
Astemizol - astemizol, blocant al receptorilor H1-histamină. Acesta include preparate din 2-a generație.
Acesta utilizează medicamentul pentru tratamentul sistemic, dar oferă o acțiune destul de rapid. În primul rând este folosit pentru a atenua bronhospasmul indus de o sarcină excesivă sau hiperventilație.
formele de dozare
compozitie astemizol
- Componenta activă a medicamentului este astemizol - 10 mg în fiecare tabletă.
- Auxiliari ies în afară de amidon din cartofi, stearat de calciu, lactoză celuloză, hidroxietil.
În România, medicamentul este recunoscut cardiotoxic, și, prin urmare, interzis să mănânce. În ceea ce privește acest lucru, precum și orice alte mijloace, care includ astemizol.
efecte farmacologice
blocant al receptorilor suprima sensibilitatea. Prin urmare, rata de răspuns scade, ceea ce duce la dispariția simptomelor alergice.
farmacodinamie
Astemizol are următoarele efecte:
- inhibă receptorii histaminergici H1 periferici;
- Se elimina spasme ale musculaturii netede, cauzată de acțiunea histaminei;
- Se reduce permeabilitatea capilara, ceea ce duce la o scădere a inflamației;
- inhibă bronhospasm;
- Activitatea antiserotoninice este scăzută, adică o substanță pentru producerea efectului serotoninei are puțin;
- efecte sedative - care este, de calm, de obicei, apare numai atunci când sunt luate în doze mari;
- Activitatea anticolinergică - inhibarea impulsului nervos nu prezintă.
Farmacocinetica
Astemizol - medicatie pe termen lung. Substanța este rapid absorbit prin tractul gastrointestinal și după o oră atinge concentrația maximă posibilă în sânge. Este de dorit să se utilizeze un medicament la alimente - masa reduce absorbția de 60% și deplasează nivelul maxim la 1 oră.
Efectul expunerii medicamentului apare într-o zi, uneori după 2-3 zile. Efectul maxim al substanței are asupra 9-12 zile de tratament.
Astemizol se leaga de proteine in 90% este metabolizat în ficat. Concentrația de echilibru a medicamentului și a produselor sale prelucrate este de 3-5 ng / mg, și se formează în săptămânile techenie4-6. Astemizol distribuite în mod egal, dar nu poate depăși bariera hemato-encefalică.
Astemizol afișat ca metaboliți în bilă - până la 73%, și parțial în urină - 5-6%. Excreția două etape: înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru etapa de distribuție a substanței este de 20 de ore, pentru etapa de îndepărtare - 7-11 zile. Metaboliții poate persista în organism timp de până la 4 luni.
- cu rinita alergică - prelungit și caracter sezonier, și în care medicamentul prescris ca măsură preventivă;
- cu conjunctivită alergică;
- dacă sunteți alergic la fumat;
- boli de piele alergice: urticarie. Dermografism. angioedem. Alergia la apă;
- cu bronhospasm pe un fond de astm care apar după hiperventilație sau exercitarea excesive.
Instrucțiuni de utilizare
Instrucțiuni de utilizare este foarte simplu:
- adulți și copii peste 12 ani ia timp medicamentul 1 pe zi, la o doză de 10 mg. În unele cazuri, doza poate fi crescută la 30 mg pe zi;
- pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani pentru a reduce doza de 5 mg pe zi;
- pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani, doza se calculează din proporțiile - 0,2 mg per 1 kg greutate corporală;
- studii adecvate de medicament în gravidă nu există, de asemenea, nici o dovadă directă că astemizol trece în laptele matern. Dar, având în vedere perioada foarte lunga de material de reproducere, utilizarea sa pentru tratamentul în timpul sarcinii și alăptării este interzisă.
Medicamentul este luat pe stomacul gol. Poti bea un pahar de apă, pentru că, în unele cazuri, medicamentul cauzează mucoase uscate.
Durata minimă a cursului de tratament al săptămânii.
Contraindicații
Contraindicatii biți astemizol:
- sensibilitatea individuală la medicament;
- în timpul sarcinii și alăptării;
- până la 2 ani - există riscul ca materialul în sine va servi ca un alergen;
- perturbări în activitatea inimii, în special, prelungirea intervalului Q-T pe o ecocardiografie - astemizol intensifică acest efect.
efecte secundare
Primirea astemizol poate provoca următoarele reacții adverse:
- amețeli. somnolență. dureri de cap. în unele cazuri - cosmaruri si insomnie, convulsii. De obicei, medicamente sedare este numai in doze mari;
- de droguri afectează funcționarea inimii - prelungirea intervalului Q-T, hipotensiune arterială. aritmie. De obicei, simptomele sunt însoțite de febră, slăbiciune;
- astemizol determină o creștere a apetitului. Uscăciunea gurii, dar poate provoca greață și diaree, rareori - hepatită. Creșterea poftei de mâncare este, probabil, cel mai frecvent efect secundar, pacienții cu o greutate semnificativ trebuie să fie informat;
- Reacții alergice - erupții cutanate, mâncărime. umflare. Ele apar foarte rar.
Astfel de efecte, dacă nu este vorba despre alergii, apar înainte ca efectul de efect curativ.
Măsuri de precauție
- pacienți cu un interval Q-T prelungită este de dorit să se găsească o alternativă;
- Nu se recomandă utilizarea medicamentului pe un fond de insuficiență hepatică severă: substanța este metabolizată în ficat, ceea ce poate duce la o deteriorare;
- același lucru se aplică la pacienții cu tulburări ale echilibrului electrolitic - hipokaliemie, hipomagneziemie, sau pacienții care iau diuretice;
- nu se poate combina medicamentul cu suc de grepfrut - acesta din urmă încalcă absorbția substanțelor;
- pacienții cu boli ale tractului respirator inferior va perturba aproape sigur uscare. La pacienții care au primit medicamentul necesar pentru a asigura un consum suficient de apă;
- astemizol încetați să luați 4 săptămâni înainte de teste cutanate pentru alergii. În caz contrar, rezultatul va fi distorsionat;
- pregătire în doze mari sau sensibilitate ridicată are un efect sedativ. Acest lucru ar trebui să fie luate în considerare în cazul în locuri de muncă pacientului implică vehicule de conducere sau de administrare a echipamentelor complexe.
O supradoză de substanță este mai mult decât posibil, având în vedere o suficient de lungă de înjumătățire și o modalitate de eliminare - nu urină și bilă. Simptomele supradozaj sunt aceleași efecte secundare, dar și-a exprimat mult mai puternic: aritmii ventriculare, convulsii, stop respirator și stop cardiac.
Când vedeți aceste semne trebuie pentru a induce vărsături, lavaj gastric. Pentru a neutraliza efectul utilizării de cărbune activat, laxative saline. Dacă este necesar, medicamentele antiaritmice administrate, hipertensivi, terapia cu oxigen se efectuează. Hemodializa este ineficientă.
Interacțiuni cu alte medicamente și alcool
Astemizol nu este recomandată cu următoarele medicamente:
- indinavir, ritonavir - inhibitori ai proteazei virusului SIDA;
- claritromicină, eritromicină și alte antibiotice din clasa macrolidelor;
- itraconazol. ketoconazol - imidazolului grup medicamente antifungice.
Aceste medicamente reduc rata de astemizol transformare, ceea ce poate duce la concentrații crescute ale substanței în sânge și să provoace fibrilație ventriculară.
- Împreună cu medicamentul nu poate fi utilizat orice alt medicament, lungirea intervalului Q-T (Sparflo ave.) - antidepresive triciclice, fenotiazine, blocante ale canalelor de calciu. În caz contrar, crescând riscul de aritmii.
- Astemizol amplifică efectul fotosensibilizant și care, împreună cu efecte secundare. In tratamentul bolilor de piele este necesar să se ia în considerare interacțiunea indirectă a unguentelor pentru aplicare externă și de droguri sistemice.
- Pentru a utiliza prudență atunci când atribuirea Astemizol SPRYCEL.
Cu alcoolul nu se amestecă nici antihistaminice, inclusiv astemizol.
În România, medicamentul este interzisă. Acest efect secundar - lungirea intervalului Q-T, considerat prea periculos pentru a utiliza formulările cuprinzând astemizol în tratamentul alergiilor.