Denumirea comună internațională a medicamentului: Cycloserine
Forma de dozare:
structură
Fiecare capsulă conține:
Ingredient activ: cycloserine (bazat pe substanța activă) 250 mg. Excipienți: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, fosfat de calciu, talc.
Capsula cuprinde: dioxid de titan, colorant Ponceau ponceau 4R, colorant galben chinolină, gelatină, apă.
descriere
Gelatină tare capsulă dimensiune 1 cu o carcasă № capac alb sau aproape alb și roșu.
Conținutul capsulelor - pulbere de la alb la galben deschis.
Grupa farmacoterapeutică:
efecte farmacologice
farmacodinamie
antibiotice cu spectru larg. Bacteriostatic sau bactericid, în funcție de concentrația în inflamația și sensibilitatea microorganismelor.
sinteza peretelui celular penalizată acționând ca un antagonist competitiv al D-alaninei. Se suprimă activitatea enzimelor responsabile de sinteza peretelui celular. Activă împotriva microorganismelor gram-negative într-o concentrație de 10-100 mg / l -Rickettsia spp. Treponema spp. DMO comparativ cu Mycobacterium tuberculosis este de 3-25 mg / l în lichid și 10-20 mg / l și mai mult - într-un mediu nutritiv dens. Rezistența la medicamente se produce lent (după 6 luni de tratament se dezvoltă în 20-60% din cazuri).
Farmacocinetica
Absorbția după administrarea orală - 70-90%. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice.
TSmah - 3-4 ore; proporțional cu doza de 0,25, 0,5 și 1 g de Cmax a fost de 6, 24 și 30 micrograme / litru. După ce a primit 250 mg la fiecare 12 ore Cmax - 25-30 ug / ml. Ei bine, în fluidele și țesuturile, inclusiv LCR, laptele matern, bilă, spută, țesut limfatic, plămânii, ascitic și lichidul sinovial, revărsat pleural, trece prin placenta. Cavitățile abdominale și pleurale conțin 50-100% din concentrația serică a medicamentului. Se metabolizează la 35% din doza de referință. . T1 / 2, cu normale ale funcției renale -10 ore este derivat prin filtrarea kpubochkovoy nemodificată până la 50% după 12 ore, 65-70% în decurs de 24-72 ore, cantități mici - din scaun. Atunci când CRF în 2-3 zile poate fi fenomenul de cumul
indicaţii
Tuberculoza (forme cronice, furnizarea de droguri, ca parte a terapiei combinate).
infecție Atipice micobacteriene (inclusiv cele cauzate de Mycobacterium avium), infecții ale tractului urinar.
Contraindicații
Hipersensibilitate, boli organice ale sistemului nervos central, epilepsie, crize epileptice (inclusiv antecedente), tulburări psihice (anxietate, psihoză, depresie, inclusiv istoricul), insuficiență cardiacă, insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min) alcoolism.
Măsuri de precauție
copilărie
Sarcina și alăptarea
Acesta este folosit numai în cazuri de necesitate vitală.
Dozare și Administrarea
In interior, imediat înainte de masă (la iritația mucoasei gastrointestinale - după masă), adulți - 0,25 g ka> edye 12 ore în primele 12 ore, și apoi, dacă este necesar, ținând seama de toleranța ale dozei cu atenție crescută la 250 mg la fiecare 6- 8 ore sub controlul concentrațiilor serice ale medicamentului.
Doza zilnică maximă - 1 la pacienți cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate mai mică de 50 kg - 0,25 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică pentru copii - 0,01-0,02 g / kg (nu mai mare de 0,75 g / d).
efect secundar
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, insomnie sau somnolență, de vis „de coșmar“, anxietate, iritabilitate, pierderi de memorie, parestezii, nevrită periferică, tremor, euforie, depresie, tendințe de suicid, psihoză, convulsii epileptiforme.
Sistemul cardio-vascular: agravarea insuficienței cardiace cronice la pacienții tratați cu 1 până la 1,5 g cycloserine pe zi.
Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, diaree.
Reacții alergice (erupții cutanate, prurit), anemie megaloblastică și niveluri crescute ale transaminazelor hepatice, greață, arsuri la stomac, diaree, mai ales la pacienții vârstnici cu boli preexistente hepatice.
Alte: febră, tuse accentuată.
supradoză
Supradozarea apare atunci când concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei 25-30 mg / ml, ca urmare a primirii cycloserine în doze și / sau tulburări ale clearance-ului renal ridicat. intoxicație acută poate avea loc cu ingerarea de mai mult de 1 g / zi. Simptomele de intoxicație cronică cu administrarea cronică într-o doză de 500 mg / zi: dureri de cap, amețeli, confuzie, iritabilitate, parestezii, psihoze, dizartria, pareza, convulsii, coma.
Tratament: simptomatic, cărbune activat, antiepilepticele LC. Pentru prevenirea efectelor neurotoxice ale piridoxina administrat la o doză de 200-300 mg / zi, anticonvulsivante și medicamente sedative.
Interacțiunea cu alte medicamente
Crește viteza de eliminare prin rinichi piridoxinei (poate provoca anemie și nevrită periferică, necesită doze crescute de piridoxină). Etanol crește riscul de convulsii, în special la pacienții care suferă de alcoolism cronic.
Etionamida crește riscul de reacții adverse de la sistemul nervos central, în special de convulsii.
Izoniazida crește incidența amețeli, somnolență.
Măsuri de precauție
Înainte de terapie cycloserine necesare pentru a selecta cultura tulpinilor microbiene și de a determina sensibilitatea la medicament. În cazul infecției cu TBC este necesară pentru a determina sensibilitatea tulpinii la alte medicamente anti-TB.
Tratamentul cycloserine ar trebui eliminate sau ar trebui să reducă doza în cazul în care pacientul dezvoltă o simptome dermatite alergice sau leziuni ale sistemului nervos central, cum ar fi: dureri de cap, amețeli, somnolență, confuzie, tremor, pareze periferice, dizartria, convulsii și psihoze. Având în vedere cycloserine scăzut indice terapeutic risc de convulsii crescut la pacienții cu alcoolism cronic.
Intoxicație este de obicei observată la concentrații de medicament în sânge de peste 30 mg / l, care pot rezulta din supradozaj sau clearance-ul renală. Înainte de droguri trebuie controlată hematologie, funcția renală (concentrația sanguină a creatininei și ureei) concentrația medicamentului în funcție de sânge și ficat.
Când tratarea pacienților cu insuficiență renală ce a primit o doză zilnică de 500 mg, și care se presupune că prezintă semne și simptome de supradozaj, nivelurile de droguri in sange trebuie monitorizate cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie reglată astfel încât să mențină un nivel de medicament în sânge este sub 30 mg / l. Pentru prevenirea simptomelor sistemului nervos central, în special, stare de excitație convulsii sau tremor, pot fi utilizate anticonvulsiv sau medicamente sedative. Pacienții care primesc un cycloserine zilnic de 500 mg, ar trebui să fie sub supravegherea directă a unui medic din cauza posibila dezvoltare a unor astfel de simptome. Preveni sau reduce efectul toxic al ciclosporinei poate atribui în timpul tratamentului cu acid glutamic, 500 mg de 3 - 4 ori pe zi (înainte de masă), iar administrarea zilnică / m de sare de sodiu a ATP (1 ml de soluție de 1%), iar doza de piridoxina 200-300 mg / zi. Pentru prevenirea efectelor adverse ale neurotoxic psihotrope diazepam prescrise medicamente benzodiazepina (5 mg) sau Phenazepamum (1 mg) peste noapte și piracetam 800 mg de 2 ori pe zi. În unele cazuri, utilizarea ciclosporinei poate provoca dezvoltarea de vitamina B12 și / sau acid folic, anemie sideroblastică, si megaloblastică. In cazul anemiei în timpul tratamentului este necesar să se efectueze o examinare și un tratament adecvat al pacientului.
Este necesar să se limiteze stresul mental al pacienților și pentru a preveni factori de supraîncălzire (expunerea la soare, cu capul descoperit, un duș fierbinte). Datorită dezvoltării rapide a rezistenței se recomandă combinarea sa cu alte medicamente anti-TB in cycloserine monoterapie. Primirea de influență cycloserine asupra capacității de conducere și utilizarea mecanismelor nu este stabilită.
Forma de presă
Capsule 250 mg.
10 capsule în blister AL / PVC.
1, 5, 10 în ambalaj blister din carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.
condițiile de depozitare
Lista B. A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor pe bază de rețetă.