Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: cycloserine - 250 mg.
Excipienți: talc, compoziția capsulelor: sunset E110 colorantul galben (EP), chinolină E104 colorantul galben (EP), dioxid de titan E171 (EP), gelatină (EP).
Descriere. Capsulele din gelatină tare №0 albă cu capac de culoare portocalie. Conținutul capsulelor - pulbere albă sau aproape albă.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Cycloserine este un bactericid antibiotic cu spectru larg. Cycloserine inhibă sinteza membranelor celulare de tulpini sensibile de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative și a Mycobacterium tuberculosis. Activă împotriva microorganismelor gram-negative într-o concentrație de 10-100 mg / L - spp Rickettsia. Treponema spp. DMO comparativ cu Mycobacterium tuberculosis este de 3-25 mg / l în lichid și 10-20 mg / l și mai mult - într-un mediu nutritiv dens. Rezistența la medicamente se produce lent (după 6 luni de tratament se observă în 20-60% din cazuri).
Farmacocinetica. Cycloserine este rapid absorbit din tractul gastrointestinal după administrarea orală, atingând concentrații detectabile în plasmă timp de o oră este alocată în mod liber în fluidele corpului și țesuturile organizma.Tsikloserin pătrunde prin BBB, concentrațiile în lichidul cerebrospinal sunt aproximativ aceleași ca și cea din plasma. Pacienții cu tuberculoză Cycloserine detectate în spută și pleural și ascită fluide, biliare și lichidul amniotic și sânge fetal, lapte matern, țesuturi pulmonare și în țesutul limfoid. Aproximativ 66% din doza excretată nemodificată în urină, în decurs de 24 de ore. 10% - în următoarele 48 de ore. Deoarece producția fecale în cantități mici. Aproximativ 35% este metabolizat, dar metaboliții nu au fost identificate până în prezent. Timpul de înjumătățire a ciclosporinei este într-un interval de 8-12 ore. Cycloserine traversează placenta. În cavitatea peritoneală și pleural conține 50-100% din concentrația medicamentului în ser krovi.T1 / 2, cu funcție renală normală - 10 h La CRF 2-3 zile fenomen se poate produce cumul..
Indicații pentru utilizare:
tuberculoza pulmonară într-o formă activă; tuberculoza extrapulmonară (inclusiv boala de rinichi), cu condiția sensibilitatea microorganismelor la droguri ineficiente și după tratamentul cu doze adecvate de medicamente de bază (streptomicină, izoniazidă, rifampicină și etambutol). Medicamentul trebuie utilizat în asociere cu alți agenți chimioterapeutici, și nu ca monoterapiyu.Atipichnye infecțiilor bacteriene (r. H. cauzate de Mycobacterium avium). Infecții acute ale tractului urinar cauzate de tulpini sensibile de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, în special speciile Klebsiella / Enterobacter și Escherichia coli. În tratamentul infecțiilor tractului urinar cauzate de bacterii cu exceptia mycobacterii, cycloserine de obicei eficiente precum și alte substanțe antimicrobiene. Cycloserine aplicat pentru a trata aceste infecții trebuie doar după epuizarea toate mijloacele convenționale de tratament, iar atunci când este setat la un anumit chuvstvitelnostmikroorganizmov un medicament.
Dozare și administrare:
In interior, imediat înainte de masă (la iritația mucoasei gastrointestinale - după masă), adulți - 0,25 g la fiecare 12 ore, în primele 12 ore, și apoi, dacă este necesar, ținând seama de toleranța ale dozei cu atenție crescută la 250 mg la fiecare 6-8 ore sub controlul concentrațiilor serice ale medicamentului. Doza zilnică maximă - 1 la pacienți cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate mai mică de 50 kg - 0,25 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică pentru copii - 0,01-0,02 g / kg (nu mai mare de 0,75 g / d).
Caracteristici ale aplicației:
Preveni sau reduce efectul toxic al ciclosporinei poate atribui în timpul tratamentului cu acid glutamic 0,5 g de 3-4 ori pe zi (înainte de masă), iar administrarea zilnică / m de sare ATP de sodiu (1 ml de soluție de 1%), piridoxină 200- 300 mg / zi. Ar trebui să fie limitată la pacienții cu stres mental și pentru a preveni încălzirea excesivă a factorilor (expunerea la soare, cu capul descoperit, un duș fierbinte). Datorită dezvoltării rapide a rezistenței cu monoterapie cycloserine recomandă combinarea sa cu alte medicamente anti-TB. Efectul asupra capacității de conducere și de a folosi mehanizmov.Ne stabilite.
Efecte secundare:
Cele mai multe dintre reacțiile adverse observate în timpul tratamentului cycloserine a fost asociat cu sistemul nervos sau sunt manifestări de hipersensibilitate la preparatu.So sistemului nervos (datorită dozelor mari de medicament (500 mg pe zi)): convulsii. somnolență, insomnie, coșmaruri, stare semiconscious, și dureri de cap. tremor. dysarthria. amețeli. confuzie gândurilor și dezorientare, însoțită de pierderi de memorie, anxietate, nevrită periferică. psihoza, eventual cu tentative de suicid, natura în schimbare de euforie. depresie. iritabilitate, agresivitate, pareze, hiperreflexie, parestezie, convulsii atacuri mari și mici clonice, și comă. Din sistemul digestiv: greață. arsuri la stomac. diaree. Alte reacții adverse stabilite includ reacții alergice, prurit, anemie megaloblastică și o creștere a transaminazelor serice, în special la pacienții vârstnici cu boală hepatică preexistentă. Acesta a remarcat dezvoltarea bruscă a insuficienței cardiace congestive la pacienții tratați cu 1 până la 1,5 g pe zi cycloserine. Alte: febră, tuse accentuată.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la cycloserine;
Epilepsie, convulsii (inclusiv istorie);
Exprimat stare de excitație sau psihoză;
Copiii până la vârsta de 3 ani.
supradozaj:
În supradozajul recomandat simptomatic lechenie.Vzaimodeystvie preparatami.Tsikloserin cu alte medicamente, crește rata de excreție de rinichi piridoxinei (poate provoca anemie și nevrită periferică. Aceasta necesită doze crescute de piridoxină). Alcoolul și cycloserine incompatibile, în special în tratamentul cu doze mari de cycloserine. Alcoolul crește posibilitatea și riscul de convulsii. Pacienții care au primit cycloserine și izoniazidă trebuie să fie controlată în ceea ce privește simptomele sistemului nervos central de otrăvire, cum ar fi amețeli și somnolență, deoarece aceste medicamente au un efect toxic asupra combinat sistemului nervos central. Etionamida crește riscul de reacții adverse de la sistemul nervos central, în special de convulsii.
Condiții de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
Condițiile de furnizare:
Capsule 250 mg. La 100 capsule Flacon din polietilenă de înaltă densitate, cu capac filetat (ilustrând schematic desenul - pe instrucțiunea de deschidere flacon), prima deschidere prevăzută cu protecție sub formă de inele și o folie de etanșare cu inducție. 1 flacon împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o grămadă de carton.