efecte farmacologice
acidul tioctic (acid alfa-lipoic) - antioxidant endogen (leaga radicalii liberi) in organism format prin decarboxilarea oxidativă a alfa-ketoksilot. Ca coenzima mitocondrial complexelor multienzimatic implicate in decarboxilarea oxidativa a acizilor și a acidului alfa-ceto piruvic.
reducând astfel glucozei din sânge și creșterea concentrației glicogen în ficat, precum și a depăși rezistența la insulină. Prin natura acțiunilor biochimice similare cu vitamina B.
Ea participă în reglarea metabolismul lipidelor și carbohidraților, stimulează metabolismul colesterolului, îmbunătățește funcția hepatică. Are hepatoprotectoare, de scădere a lipidelor, reducerea nivelului de colesterol efect, hipoglicemiant. Îmbunătățește neuronii trofice.
Folosind trometamolovoy tioctic sare acidă în soluții de / în (o reacție neutră) reduce severitatea reacțiilor secundare. [1]
Farmacocinetica
Biodisponibilitate - 30%. Ea are ca efect „prima trecere“ prin ficat. Formarea metaboliților apare ca rezultat al oxidării catenei laterale și conjugare. Volumul de distribuție - circa 450 ml / kg.
Calea principală - oxidare și conjugare. acidul tioctic și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (80-90%). T1 / 2 - 20-50 minute. Clearance-ul plasmatic total - 10-15 ml / min. [1]
cerere
polineuropatie diabetică și alcoolică.
Hipersensibilitate, vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Sarcina, alăptarea.
Reacții alergice (erupții cutanate, prurit, șoc anafilactic).
On / în introducere - hemoragiile petesiale în membranele mucoase, piele, trombotsitopaty, purpură (purpură), tromboflebita, creșterea presiunii intracraniene (injecție rapidă), dificultăți de respirație, hipoglicemie (în legătură cu îmbunătățirea absorbției de glucoză), convulsii, diplopie. [1]
regim de dozare
B / in (bolus, perfuzie) / m.
In polineuropatii grave forme - in / lent (50 mg / min) sau 600 mg / picurare, o soluție de NaCI 0,9%, 1 dată pe zi (administrat in cazuri severe de până la 1200 mg) timp de 2-4 săptămâni. B / într-un eventual prin perfusors (durata injecției - nu mai puțin de 12 min).
Cand m / injecțiile în aceeași doză la fața locului nu trebuie să depășească 50 mg.
Ulterior trecerea la terapia pe cale orală, timp de 3 luni.
Simptome: necunoscute până în prezent.
Tratament: simptomatic. Nu exista un antidot specific. [1]
interacțiune
Reduce eficacitatea cisplatina.
Potențează efectul insulinei și a medicamentelor antidiabetice orale.
Incompatibil cu soluția Ringer și dextroză, compușii (inclusiv soluțiile lor) reacția disulfură și SH-grupuri cu etanol.
Etanol și metaboliții săi slăbi efectul. [1]
Măsuri de precauție
În timpul tratamentului trebuie să fie strict se abțină de la etanol.
La pacienții cu diabet zaharat, mai ales la începutul tratamentului, necesită monitorizarea frecventă a glucozei din sânge.
Medicamentul este sensibil la lumină, astfel încât flaconul trebuie să iasă din ambalaj până chiar înainte de a utiliza. [1]
formele de dozare
- 300 mg capsule ( "Oktolipen");
- Concentrat 25 mg / ml soluție perfuzabilă ( "Valium 300", "Espa-lipon" - sare de etilendiamină a acidului tioctic; "Thioctacid 600 T" - trometamolovaya sare a acidului tioctic);
- Concentrat 30 mg / ml soluție perfuzabilă ( "Thiogamma" - sare de meglumina acidului tioctic);
- O soluție de 5 mg / ml pentru administrare intramusculară (acid tioctic);
- soluție de 12 mg / ml soluție perfuzabilă ( "Thiogamma" - sare de meglumina acidului tioctic);
- pudră de substanță (acid alfa-lipoic, acid lipoic, "Lipamid");
- 12 mg comprimate, comprimate filmate (acid lipoic);
- 25 mg comprimate, comprimate filmate (acid lipoic "Lipamid");
- 200 mg comprimat, acoperite ( "Espa-lipon");
- comprimat de 300 mg, acoperite ( "Valium 300", "Tiolepta");
- tabletă mg 600, acoperite ( "Thiogamma", "Thioctacid VWD", "Espa-lipon"). [1]