Sartai sau al receptorilor de angiotensină II blocante (ARB), sunt rezultatul studiului aprofundat al patogenezei bolilor sistemului cardiovascular. Acesta este un grup de medicamente promițătoare, deține deja o poziție puternică în cardiologie. Despre ce fel de droguri, și vom vorbi în acest articol.
Mecanismul de acțiune
Prin reducerea tensiunii arteriale și a lipsei de oxigen (hipoxie) se formează în substanța special rinichi - reninei. Sub influența sa devine inactivă angiotensinogenului în angiotensină I. Acestea din urmă, sub acțiunea enzimei de conversie a angiotensinei, este transformată în angiotensina II. Un astfel de grup de medicamente utilizate pe scara larga ca inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, și anume acționează asupra acestei reacții.
Angiotensina II are o activitate ridicată. Prin legarea la receptor, provoacă o creștere rapidă și susținută a tensiunii arteriale. Evident, receptorii pentru angiotensina II - o țintă excelentă pentru intervenția terapeutică. ARBs sau Sartai acționează exact asupra acestor receptori, prevenirea hipertensiunii.
Angiotensina I este transformată în angiotensina II prin acțiunea enzimei nu numai de conversie a angiotensinei, ci și prin acțiunea altor enzime - chymase. De aceea, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei nu poate bloca complet vasoconstrictie. BRA în acest sens sunt medicamente mai eficiente.
clasificare
În structura chimică a distinge patru sartans grupuri:
- losartan, irbesartan și candesartan sunt derivați de tetrazol bifenil;
- Telmisartan - derivatul tetrazolic nebifenilovoe;
- Eprosartan - netetrazol nebifenilovy;
- valsartan - compus non-ciclic.
Aplicați Sartan au fost doar în anii '90 ai secolului al XX-lea. Acum există destul de câteva nume de marcă majore de droguri. Aici este o listă parțială a acestora:
- Losartan: bloktran, vazotenz, zisakar, karzartan, Cozaar, Lozap, lozarel, losartan, Lorista, losakor, Lothor, prezartan, renikard;
- eprosartan: TEVETEN;
- Valsartan: valaar, Valz, valsafors, valsakor, Diovan, nortivan, tantordio, tareg;
- Irbesartan: Aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
- candesartan: angiakand, Atacand, giposart, kandekor, kandesar, ordiss;
- Telmisartan: mikardis, praytor;
- olmesartan: kardosal, olimestra;
- azilsartan: edarbi.
De asemenea, disponibil combinația sartans gata cu diuretice și antagoniștii de calciu și secreției de renină antagonist aliskiren.
indicaţii
- cardiopatiei. Hipertensiunea arterială este una dintre principalele indicații pentru utilizarea BRA. Principalul avantaj al acestui grup este bine tolerat. Ei rareori provoca hipotensiune arterială necontrolată și reacția kollaptoidnye. Aceste medicamente nu modifică metabolismul, nu afectează permeabilitatii bronșic, nu provoacă disfuncția erectilă și nu au nici un efect aritmogen, ceea ce le distinge de beta-blocante. În comparație cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei este mult mai puțin probabil să provoace Sartai tuse uscată, creșterea concentrației potasiului în sânge și angioedem. efect maxim BRA dezvoltat după 2 - 4 săptămâni de la începutul recepției și este persistent. Ei au observat in mod semnificativ mai mică toleranță (rezistență).
- Insuficiență cardiacă. Unul dintre mecanismele pentru progresia insuficienței cardiace este activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron. La începutul bolii, este un răspuns compensatorie, îmbunătățește performanța cardiacă. Ulterior, există o remodelare miocardică, ceea ce duce la disfunctie sale.
BRA inhibă selectiv activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, ceea ce explică utilizarea lor în insuficiența cardiacă. perspective deosebit de bune în această privință, există la sartans combinație cu beta-blocante și antagoniști de aldosteron. - Nefropatie. boli renale (nefropatie) este o complicație gravă a hipertensiunii arteriale și a diabetului zaharat. Scăderea excreției urinare de proteine îmbunătățește semnificativ prognosticul acestor condiții, după cum reiese o încetinire a progresiei insuficienței renale. Se crede că BRA proteja rinichii și scad excreția urinară a proteinei (proteinurie). Cu toate acestea, pentru a dovedi pe deplin acest lucru este posibil numai după rezultatele unui studii clinice, multicentric, randomizat, care vor fi efectuate în viitorul apropiat.
Efecte clinice suplimentare
- Protecția celulelor sistemului nervos. BRA proteja creierul la pacienții cu hipertensiune arterială. Acest lucru reduce riscul de accident vascular cerebral la acești pacienți. Acest efect se datorează efectului hipotensiv al sartans. Cu toate acestea, ele au un efect direct asupra receptorilor din vasele cerebrale. Prin urmare, există dovezi ale utilizării lor la persoanele cu tensiune arteriala normala, dar un risc ridicat de accidente vasculare în creier.
- efect antiaritmic. Multi pacienti Sartana reduce riscul de prima și ulterioare paroxismul fibrilatie atriala.
- Efecte metabolice. Pacienții care primesc în mod continuu BRA a redus riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2. În cazul în care boala este deja prezent, este mai ușor atins corectarea acesteia. Efectul se bazează pe reducerea rezistenței la insulină a țesuturilor prin acțiunea sartans.
efect dovedit al unor sartans cu boli ale țesutului conjunctiv, cum ar fi sindromul Marfan. Utilizarea lor contribuie la peretele aortic la astfel de pacienți, pentru a preveni ruptura acesteia. Losartan imbunatateste tesutul muscular in distrofiei musculare Duchenne.
Efecte secundare și contraindicații
BRA ca orice medicament poate provoca reacții alergice.
Aceste medicamente, uneori, cauza dureri de cap, amețeli, insomnie. În cazuri rare, utilizarea lor este însoțită de febră și dezvoltarea simptomelor de infecție a tractului respirator (tuse, durere în gât, nas înfundat).
Ele pot provoca greață, vărsături sau dureri abdominale, constipație și. Uneori, există dureri articulare și musculare, după ce a primit medicamente din acest grup.
Există, de asemenea, alte reacții adverse (cu sistemul cardiovascular, urogenital, piele), dar frecvența lor este foarte scăzută.
Sartana este contraindicat la copii, în timpul sarcinii și alăptării. Precauții trebuie utilizat pentru bolile de ficat precum stenoza arterei renale și insuficiență renală severă.