Beta-adrenergic agonist (sin. Beta-adrenostimulyatorov, beta-agoniști β-adrenostimulyatorov, beta-agoniști). substanțele biologice sau sintetice, care cauzează stimularea receptorilor β-adrenergici și au o influență semnificativă asupra funcțiilor corpului de bază. În funcție de capacitatea de a se lega la diferite subtipuri de beta-receptori izolați β1 - și -adrenomimetiki β2.
Rolul fiziologic al receptorilor p-adrenergici
Receptorii adrenergici din organism sunt împărțite în 4 subtipuri: α1. α2. β1 și β2 sunt ținta trei sintetizate în corpul de substanțe biologic active: adrenalină. noradrenalina si dopamina. Fiecare dintre aceste molecule afecteaza diferite subtipuri de receptori adrenergici. Adrenalina - adrenoagonists universale. Acesta stimulează toate subtipul 4 adrenoreceptor. Norepinefrina - doar 3 - α1. α2 și β1. Dopamina - doar 1 - .beta.1 receptorilor adrenergici. În afară de acestea, stimulează, de asemenea, propriile receptorii dopaminergici.
β-adrenergici aparțin receptorii cAMP dependente. Când ei se leagă la β-agonist se produce prin activarea proteinei-G (de legare GTP proteine) adenilat ciclaza. care transformă ATP în AMP ciclic (cAMP). Aceasta implică o varietate de efecte fiziologice.
receptorilor p-adrenergici se găsesc în multe organe interne. Stimularea lor conduce la o schimbare în homeostazia organelor și sistemelor individuale, și întregul organism.
Receptorii-p1 adrenergici situat în inima. țesutul adipos și celulele reninsekretiruyuschih aparate juxtaglomerular nefronilor renale. Când excitație lor este intensificată și contracții mai frecvente ale inimii, relieful de conducere atrioventriculară. creșterea mușchiului automat al inimii. Țesutul adipos este lipoliza trigliceridelor. ceea ce conduce la o creștere a acizilor grași liberi în sânge. In rinichi sinteza reninei este stimulată și crește secreția acestuia în fluxul sanguin, ceea ce duce la dezvoltarea angiotensinei II, tonusului vascular și a tensiunii arteriale a crescut.
Receptorii-p2 adrenergici situate în bronhii. musculaturii scheletice. uter. inima, vasele de sange, sistemul nervos central si a altor organe. Stimularea conduce bronhiilor expansiunii și ameliorarea obstrucției bronșice, glicogenoliza în mușchii scheletici și îmbunătățirea forței de contracție musculară (și în doze mari - tremor), glicogenoliza in ficat si o crestere a glucozei din sânge, scăderea tonusului uterin, ceea ce mărește lăgăruirea sarcinii. În centrul excitare β2-adrenoceptor duce la contracții mai frecvente și tahicardie. Acest lucru se întâmplă de multe ori, atunci când β2 inhalat -adrenomimetikov un aerosoli dozați pentru îndepărtarea sufocare atac de astm bronșic. Β2 adrenoceptori in vasele de sange responsabile cu relaxarea tonusului și scăderea tensiunii arteriale. Când β2 adrenoceptorului stimularea SNC excitație apare și tremor.
Clasificarea beta-agoniste
β1 neselectiv, agoniști p2-adrenergici: izoprenalina și ortsiprenalin utilizat pentru tratamentul astmului bronșic, sindrom de sinus bolnav și tulburări de conducere cardiacă. Acum, ei sunt aproape nu sunt folosite, din cauza numărului mare de efecte secundare (colaps cardiovascular, aritmii, hiperglicemie, sistemul de excitație nervos central, tremor), și pentru că au existat agoniști β1- și B2-adrenergici selectivi.
agoniști adrenoreceptori Β1-selectivi
Acestea includ dopamina si dobutamina.
agoniști selectivi-p2 adrenergici
Împărțite în 2 grupe:
agoniști parțiali, β-adrenoreceptorilor
Spațiul intermediar dintre beta-agoniștilor sau beta-blocantelor ocupă așa numiții agoniști parțiali ai receptorilor p-adrenergici (beta-blocantele cu activitate simpatomimetică intrinsecă) cu valoarea activității adevărate, situată între 1 (activitate agonistă) și 0 (activitate antagonistă). Ele au un efect stimulator slab asupra receptorilor p-adrenergici, uneori mai puțin decât agoniști convenționali. Pentru IBS sau prescrisa aritmii in asociere cu boli pulmonare obstructive, deoarece capacitate agoniști parțiali p-adrenoreceptorilor mai puțin pentru a induce bronhoconstricția.
Pentru un neselectivi beta blocantele cu activitate simpatomimetică intrinsecă includ oxiprenolul. pindololul și alprenolol.
Pentru cardioselectiv β1-blocante rang talinolol. Acebutolol și celiprolol.
Utilizarea beta-agoniste în medicină
β1- neselectivi, agoniști β2-adrenergici izoprenalină și orciprenalină utilizate pentru a îmbunătăți conducerea atrioventriculară scurt și ritm uchasheniya bradicardie
agoniști β1-adrenergici. dopamină și dobutamină exercită un efect inotrop pozitiv. Au cerere limitate și sunt alocate temporar în insuficiența cardiacă acută asociată cu infarctul miocardic, miocardita. Ele sunt uneori utilizate în exacerbarea insuficienței cardiace cronice cu boli cardiace decompensate și boală cardiacă ischemică. numire pe termen lung a acestui grup de medicamente duce la cresterea mortalitatii.
p2-agoniști de acțiune scurtă. cum ar fi fenoterol, salbutamol și terbutalină este utilizat sub formă de aerosoli dozați ambutisare dispnee în astm bronșic, boli pulmonare obstructive cronice (BPOC) si alte sindroame bronchoobstructive. fenoterol intravenoasă și terbutalină folosite pentru a reduce forța de muncă și amenințarea de avort spontan.
agoniști β2-adrenergici salmeterol cu acțiune îndelungată utilizat pentru profilaxia si formoterol pentru prevenirea și ușurarea bronhospasm în astm și BPOC, ca aerosoli dozați. Ele sunt adesea combinate într-un singur aerosol cu corticosteroizi inhalatori pentru tratamentul astmului bronsic si BPOC.
Efectele secundare ale beta-agoniste
În aplicarea beta-agoniste inhalate sunt tahicardie și tremor cele mai frecvente. Uneori - hiperglicemie, stimularea sistemului nervos central, scăderea tensiunii arteriale. Pentru administrare parenterală, toate aceste fenomene sunt mai pronunțate.
supradoză
Caracterizat printr-o scădere a tensiunii arteriale, aritmie, fracția de ejecție redusă, confuzie, etc.
Tratamentul - utilizarea de beta-blocante, antiaritmice, și altele.
fapte interesante
Utilizarea p2-agoniști în oameni sănătoși, la un moment dat crește rezistența la stres fizic, deoarece acestea „păstrează“ tuburile bronșice în stare extinsă și să contribuie la începutul anului „deschiderea unei a doua respirație.“ Adesea, această utilizare de către sportivii profesioniști, în special cicliști [1]. Trebuie remarcat faptul că, pe termen scurt, p2-agoniști cresc toleranța la efort. Dar utilizarea lor necontrolată, precum și orice medicamente dopante poate avea un prejudiciu ireparabil. Prin agoniștii β2-adrenergici în curs de dezvoltare dependență (în scopul de a „menține deschise“ bronhice trebuie să crească în mod constant doza). Creșterea dozei care duce la aritmii și risc cardiac.
notițe
Vezi ce „agonist beta-adrenergic“ în alte dicționare:
Adrenostimulyatorov beta - beta-adrenergic agonist (sin adrenostimulyatorov beta, beta agoniști, β adrenostimulyatorov, agoniști p.). substanțele biologice sau sintetice, care cauzează stimularea receptorilor p-adrenergici și au o influență semnificativă asupra funcției de bază ... Wikipedia
Beta-agoniste - beta-adrenergici agonist (sin adrenostimulyatorov beta, agoniști beta, β adrenostimulyatorov, agoniști p.). substanțele biologice sau sintetice, care cauzează stimularea receptorilor p-adrenergici și au o influență semnificativă asupra funcției de bază ... Wikipedia
Beta-blocante - blocante beta sunt un grup de agenți farmacologici care atunci când este administrat unui organism uman se produce blocarea adrenoreceptori beta. Acestea sunt împărțite convențional în două grupe, prima include blocante β1 ... ... Wikipedia
Beta-adrenergic agonist - (. Sin adrenostimulyatorov beta, beta agoniști, β adrenostimulyatorov, agoniști beta) beta-adrenergic agonist. substanțele biologice sau sintetice, care cauzează stimularea receptorilor p-adrenergici și au o influență semnificativă asupra funcției de bază ... Wikipedia
Betaadrenostimulyatory - beta-adrenergic agonist (sin adrenostimulyatorov beta, beta agoniști, β adrenostimulyatorov, agoniști p.). substanțele biologice sau sintetice, care cauzează stimularea receptorilor p-adrenergici și au o influență semnificativă asupra funcției de bază ... Wikipedia
Adrenoceptorii - receptorii adrenergici pentru agenți adrenergici. Toți receptorii adrenergici aparțin GPCR. React la adrenalina si noradrenalina. Există mai multe grupuri de receptori, care diferă în efecte mediate, localizare, și ... ... Wikipedia
grupe pointer pointer; medicamente farmacologice în funcție de acțiune și / sau a destinației lor [1] [2] - Pharmacological pointer. În prezent, este, de asemenea, utilizat pe scară largă internațională anato ... Wikipedia
Pharm. indicatorul - Index farmacologica [1] [2] [3] → → fonduri Wegetotropona fonduri adrenoliticheskoe → Alfa și beta-blocante → → alfa-blocante Beta blocante ... Wikipedia
bromură de ipratropiu, fenoterol + - (bromură de ipratropiu + fenoterol) β2 Compozitie fenoterol adrenoagonists bromura de ipratropium, o clasificare anticolinergic ... Wikipedia
- Spiolto Respimat 2, 2 + 5 ug, 5 ug / soluție de doză pentru inhalare doză de 4 ml cartuș de inhalator + 60 doze. Soluție de inhalare transparentă, incoloră. 1 doză de clorhidrat de olodaterola 2. 736 g, ceea ce corespunde ... Read More Cumpără pentru 3197 de ruble
- Beta-adrenergic agonist. Dzhessi Rassel. Această carte va fi făcută în conformitate cu comanda pe tehnologia de imprimare Tehnologie-on-Demand. Conținutul de calitate înaltă prin articole wikipedia! Beta-adrenergici agonist (sin. Adrenostimulyatorov Beta ... Citeste mai mult Cumpără pentru 1.125 de ruble
- Metoprolol retardatule-Quinacrine 50 30 mg № prelungesc tablete. acțiuni. Număr de înregistrare: PL-00570 Denumirea comercială a produsului: Metoprolol Nume nebrevetat retardatule-Akrikhin International: Metoprolol Forma de dozare: Tabletă ... Citeste mai mult Cumpărați 377 ruble