un număr de antibiotice naturale și semi-sintetice (aminotsiklitolov) un spectru larg de acțiune cu structură chimică similară, farmacocinetica și natura evenimentelor adverse.
Împreună cu așa-numitele aminoglicozidele clasice sau vechi, (streptomicină, neomicină, monomitsin, kanamicină) la un grup de noi medicamente includ A. (gentamicina, sisomicin, tobramicina, netilmicina, amikacina) având avantaje semnificative în utilizarea clinică.
Streptomicina este activ împotriva Mycobacterium tuberculosis, și mulți alți agenți patogeni. Cu toate acestea, datorită dezvoltării rapide a rezistenței, ototoxicitatea ridicată și de a crea o utilizare mai eficientă a medicamentelor în acest grup este limitat la streptomicină, și este utilizat în principal în tratamentul combinat al tuberculozei. In combinatie cu streptomicină penicilina, de asemenea, utilizat în endocardita bacteriană cauzate de Streptococcus viridans, enterococ. Când bruceloza, ciuma, tularemie, streptomicina melioidosis poate fi administrat în asociere cu tetracicline.
Contraindicații la streptomicină sunt alergic. Perechea leziune a VIII-a de nervi cranieni, funcția excretorii renală severă, sarcină; Streptomicină nu este utilizat la sugari și copii mici. Dihidrostreptomicină nu este folosit, este mai toxic decât streptomicină. streptomicină pantotenat a propus ca un derivat mai puțin toxic de concepte moderne, nu diferă de streptomicină.
Neomicina este eficient mai ales împotriva infecțiilor cauzate de patogeni Gram-negative, precum și stafilococii, nu este foarte eficient împotriva pseudomonas tije, streptococi, enterococi. Antibioticul este utilizat numai în interiorul și topic (unguente, tâlcuri, aerosoli în combinație cu alte medicamente -. Bacitracina, polimixina și corticosteroizi).
Monomitsin (paromomicina) spectrul de acțiune antimicrobiana aproape de neomicină și kanamicină. În absența unor avantaje monomycin utilizare limitată doar o singură indicație: tratamentul leishmanioza cutanată, în care medicamentul dă un oarecare efect (0,25g intramuscular de 3 ori pe zi). Monomitsin poate fi folosit în interiorul ca antiseptic gastrointestinal (0,25 g de 4-6 ori pe zi, pentru copii 10-25 mg / kg pe zi).
Kanamicină este utilizat pe scară largă ca un medicament care posedă avantaje semnificative față de streptomicină și alte kanamicina clasice A. O gamă largă de acțiune la un număr mare de bacterii, inclusiv Proteus, Klebsiella și alte Enterobacteriaceae și stafilococi. La fel ca streptomicina, kanamicina diferit de alte activități A. împotriva Mycobacterium tuberculosis, dar nu este activ atunci când infecții cu Pseudomonas aeruginosa. Kanamicină este utilizat în chimioterapia combinată de tuberculoză. În utilizarea ca monosulfat gastrointestinal kanamicina antiseptic, care este prescris oral (tablete).
Gentamicină - cel mai utilizat pe scară largă de AV modern, cu o gamă largă de acțiune antimicrobiană; este extrem de sensibil la E. coli, Klebsiella, Haemophilus, indol pozitiv Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella. Serratia, coci Gram-pozitive, în vol. H. Stafilococi. Relativ rezistent la enterococi gentamicină și meningococ clostridium.
Gentamicina nu este practic absorbit atunci când este administrat pe cale orală, penetrează slab prin membrana celulei nu pătrunde în celule. Un grad mic de gentamicina legat de proteinele serice. Este aproape complet excretat prin rinichi neschimbate.
Principalele indicații pentru utilizarea gentamicinei sunt procese septice severe, rinichi și infecții ale tractului urinar cauzate de tulpini sensibile la acestea. aplicarea combinată posibilă a gentamicinei cu acțiune sinergică peniciline semisintetice cu spectru larg (ampicilina, carbenicilina, azlocilină) sau cefalosporine.
Pe baza diferitelor forme de dozare cu eliberare gentamicina pentru administrare topică (unguent, aerosol, instilare, etc.)., Ridicat în infecții grave ale pielii și țesuturilor moi și arsuri, inclusiv și infecții Pseudomonas aeruginosa. Metoda principală de utilizare este administrarea intramusculară a gentamicinei sub formă de sulfat de gentamicină în doză zilnică medie pentru adulți de 2-3 mg / kg. De obicei, doza zilnică este divizată în 3 administrare. Cursul de tratament nu trebuie să depășească 7-10 zile cursuri de perfecționare sunt de asemenea posibile în 7-10 zile.
Sisomicin - un antibiotic natural din grupul gentamicina, în spectrul de acțiune aproape de gentamininu și tobramicină. Sisomicin gentamicina este superior în ceea ce privește acțiunea antimicrobiană Proteus, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, este activă împotriva stafilococilor. Sisomicin rezistente la majoritatea enzimelor, microorganismele formate gentamitsinrezistentnymi, prin urmare, este eficient în infecțiile cauzate de acestea. În combinație cu penicilinelor și cefalosporinelor semisintetice efect antimicrobian cu spectru larg amplifica sisomicin.
Sisomicin prescris pentru tratamentul septicemiei, endocardita bacteriană, peritonită, infecții ale tractului urinar și biliar, ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi, arsuri infectate. Sisomicin într-o măsură mai mică decât alte A. afectează sistemul imunitar, care sunt baza pentru prioritatea cererii sale (în comparație cu alte AA) în pediatrie, inclusiv nou-născuți.
Sisomicin utilizat intramuscular sau intravenos sub formă de sulfat de sisomicin. Pentru infecții ale rinichilor și tractului urinar sisomicin doză unică de 1 mg / kg. zilnic - 2 mg / kg. Spre deosebire de alte A. sisomicin nu pot intra 3 și de 2 ori pe zi. In sepsis, peritonită, pneumonie doza zilnică distructivă crescută până la 3 mg / kg. În condițiile amenințătoare de viață în primele 2-3 zile de la doza zilnică poate fi crescută la maximum - 4 mg / kg, urmată de o scădere până la 3 mg / kg.
Tobramicina - aminoglicozid natural izolat din așa-numitul complex nebramitsinovogo. Pe spectrul activității antimicrobiene este aproape de gentamicina, dar mai activ împotriva bețișoare pseudomonas. Indicații pentru aplicarea în ansamblu sunt aceleași ca și în sisomicin numirea și gentamicina, dozele și intervalele între administrațiile să fie conforme cu gentamicină.
Netilmicinei - derivat semisintetic al sisomicin. Pe spectrul de acțiune similar cu gentamicina, dar este activă împotriva anumitor patogeni gentamitsinrezistentnyh. Cu toate acestea, unele tulpini sunt rezistente la netilmicină, ele sunt sensibile numai la amikacină. Netilmicinei ca gentamicina este activă față de majoritatea bacteriilor Gram-negative.
Cea mai importantă proprietate este activitatea netilmicină împotriva infecțiilor cauzate de enterobacterii (Proteus, Enterobacter, Klebsiella) și Pseudomonas aeruginosa, inclusiv rezistente la gentamicină și tobramicină. Netilmicinei este foarte eficient în tratamentul peritonitei, infecții renale, ale tractului urinar și biliar, plămân și pleura. Rezistent la gentamicina Proteus, Morganella si Providencia sunt de obicei rezistente și netilmicină. Prin netilmicină stafilococ sensibile multirezistente. Atunci când sunt combinate cu peniciline netilmicină și cefalosporine întărire efect antimicrobian este observat. Netilmicinei administrat intramuscular sau intravenos. Ca și alte A. excretate netilmicină de rinichi neschimbate. El nu se leagă de proteinele serice, penetrează țesuturile și fluidele, în plus față de lichidul cerebrospinal.
Amikacin - un derivat semisintetic al kanamicină. molecula amikacin, spre deosebire de majoritatea celorlalte A. protejate de expunerea la enzimele inactivare formate de patogeni rezistente la antibiotice. Pe spectrul activității antimicrobiene a gentamicinei și tobramicinei amikacina mai larg: eficace împotriva A. cele mai rezistente microorganisme. Spectrul de amikacina la un număr mare de agenți patogeni oportuniști (Pseudomonas aeruginosa și Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, Haemophilus) și rezistența meningococică și gonococici la amikacina, chiar și împotriva utilizării pe scară largă a antibioticului este foarte rar. Stafilococii. inclusiv rezistente la penicilină și gentamicină sunt de obicei sensibile la amikacină.
Amikacin în combinație cu peniciline (carbenicilina, mezlocilina, azlocilină) și cefalosporinele (cefotaxim, cefalotina, cefazolina, ceftazidim, moksalaktamom, aztreonam și colab.) Are un efect sinergic. Există dovezi de amikacina sinergice și trimetoprim împotriva Klebsiella, Serratia, intestinal (dar nu și pseudomonas) bastoane. Principalele indicații pentru introducerea amikacina sunt infecții grave cauzate de germeni patogeni rezistenți la alte aminoglicozide.
Amikacin alocate aproape în întregime prin rinichi într-o formă nemodificată, se leagă slab de proteinele serice, aceasta nu penetrează bariera hematoencefalică.
A. posedă efect OTO și nefrotoxic mai pronunțată la neomicina, kanamicina, streptomicina, și într-o măsură mai mică - în amikacina, sisomicin și tobramicină. Este inadecvată utilizarea combinată a individuale A. Oto-și potențial nefrotoxice droguri. Consolidarea efectului fondurilor aminoglicozide curara. Este posibil la medicamente alergie încrucișată ale acestui grup.
Refs. Navashin SM și IP Fomina Terapia cu antibiotice rațional. 214, M. 1982.